2021年新发表的《CA》杂志提出:卵巢癌在女性人群中发生的恶性肿瘤中死亡率位居第五位,仅次于胰腺癌,在女性生殖系统恶性肿瘤中占第一位。据估计,每年有近2万人被确诊,有1.4万死于该疾病,5年的生存率为48%。目前卵巢癌已经上市的用药主要有奥拉帕尼、尼拉帕尼,这是两种最常见的卵巢癌靶向药,那么,尼拉帕利与奥拉帕利的区别是什么?
尼拉帕尼 美国Tesaro 100mg
尼拉帕利与奥拉帕利的区别
1、药理和药代动力学特性不同:尼拉帕尼生物利用度高达73%和更长的人体半衰期(36h),在肿瘤组织中高暴露量而显示出更好的抗肿瘤活性;同时由于尼拉帕尼特殊的代谢途径,服用其他药物不需要对尼拉帕尼进行药物剂量调整。
2、患者用药的便利性与依从性不同:尼拉帕尼是每日服用一次,临床应用起来非常方便,患者依从性高。
3、患者用药安全性不同:在安全性方面,NOVA研究显示血液性毒性是尼拉帕尼较常见的导致减量的毒性反应。通过回顾性RADAR分析以探索需要降低用药剂量的患者特征。RADAR分析显示,患者血液学毒性的严重程度与患者的体重及基线血小板计数相关,而多数患者降低剂量为200 mg(每日1次)后,患者毒副反应明显缓解,但未影响疗效。ESMO会议公布的尼拉帕尼用于一线化疗后维持治疗的PRIMA研究结果显示,体重小于77 kg的患者若初始剂量为200 mg,每天1次,则其血液学毒性明显减少,且不影响药物疗效。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年8月11日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216793

1. 晚期卵巢癌的一线维持治疗
本品适用于对一线铂类化疗有完全或部分反应的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗
2.复发性生殖系BRCA-突变型卵巢癌的维持治疗
本品适用于对以铂类为基础的化疗有完全或部分反应的患有有害或疑似有害生殖系BRCA突变复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的成年患者的维持治疗
- 靶向新药!PI3Kα抑制剂 招募卵巢癌、输卵管癌、腹膜癌患者[适 应 症]适用症复发/持续性卵巢、输卵管或原发性腹膜透明细胞癌[试验分期]Ⅱ期
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