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米托坦(Mitotane)
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米托坦(Mitotane)
Rx

米托坦(Mitotane)

通用名称
米托坦、Mitotane
商品名称
Lysodren
适应症
适用于治疗无法手术的、功能性或非功能性的肾上腺皮质癌(ACC)患者。
生产厂家
美国百时美施贵宝
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米托坦(Mitotane)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
米托坦、Mitotane
商品名称
Lysodren
 适应症

适用于治疗无法手术的、功能性或非功能性的肾上腺皮质癌(ACC)患者。

适应靶点
尚未明确。
主要成分
米托坦(Mitotane)
  剂型
片剂
  规格
500mg*100片/盒
  性状

白色、圆形、双凸、刻痕片,一面刻有“BL”,另一面刻有“L1”。

用法用量

米托坦的推荐起始剂量为每日2000mg至6000mg,分三次或四次口服,随餐服用。监测米托坦血药浓度,并根据患者耐受性和临床反应,逐步增加剂量...【详情】

不良反应

常见及重要的不良反应包括:代谢与营养障碍如厌食、高胆固醇血症、高甘油三酯血症。胃肠道反应如上腹不适、恶心、呕吐、腹泻、黏膜炎症、消化...【详情】

注意事项

1.肾上腺功能不全与肾上腺危象

2.中枢神经系统毒性

3.绝经前女性的卵巢大囊肿

4.肝毒性

5.血液学毒性

6.出血时间延长

7.激素结合蛋白

8.胚胎-胎儿毒性

特殊人群用药

【孕妇】米托坦可致胎儿损害,应告知妊娠女性其对胎儿的潜在风险。

【哺乳期女性】米托坦可经乳汁分泌,对婴儿及产奶的影响尚不明确。可能引起严重不良反应,建议治疗期间及停药至血药浓度检测不到前停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】育龄女性启动治疗前需确认妊娠状态;治疗期间及停药至血药浓度未检出前,应采用有效的非激素类避孕措施,因为米托坦可能导致激素类避孕药失效,且对胎儿有潜在危害。

【儿童使用】儿童用药有效性尚未确立。病例报告提示可能影响神经心理发育(如运动和语言延迟、记忆障碍),可能导致生长迟缓;出现认知功能障碍时应评估甲状腺功能。

【老年人使用】65岁以上患者临床数据有限,未发现与年轻患者存在疗效差异,建议谨慎用药,从低剂量起始,兼顾肝肾功能减退及合并用药等因素。

【肾功能损害】米托坦经肾脏排泄,肾功能受损可能升高血药浓度。轻中度损害者应加强血药浓度监测并按需调整,不推荐用于严重损害者。

【肝功能损害】米托坦经肝脏代谢,肝功能受损可能升高血药浓度。轻中度损害者应加强血药浓度监测并按需调整,不推荐用于严重损害者。

 禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

1.螺内酯

2.CYP3A底物

3.激素类避孕药

4.华法林

药物过量
米托坦过量(血药浓度高于20mg/L)可引起中枢神经系统毒性,包括镇静、嗜睡、眩晕,以及肌无力和步态障碍。出现毒性体征或症状时应暂停用药。米托坦具有亲脂性和长半衰期,血药浓度可能需要数周才能下降。米托坦不太可能通过透析清除。应根据临床需要增加血药浓度监测频率。
贮存方法
储存于25°C;允许在15°C至30°C之间波动。米托坦为危险药物,需遵循特殊的处理和处置程序。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收:口服给药后,约40%的剂量被吸收。高脂食物可促进米托坦的吸收。 分布:米托坦广泛分布于体内大多数组织,但脂肪组织是主要的分布部位。 代谢:米托坦经肝脏和肝外代谢转化为水溶性代谢物。 消除:尿液和胆汁中未检测到原型米托坦。约10%的给药剂量以水溶性代谢物的形式经尿液回收,1%-17%的代谢物经胆汁排泄。停药后,血浆终末半衰期范围为18至159天(中位数为53天)。
参考资料: FDA网站更新于2024年10月28日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=016885
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