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吉达利塞(Gedatolisib)
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吉达利塞(Gedatolisib)
Rx

吉达利塞(Gedatolisib)

通用名称
吉达利塞、Gedatolisib
商品名称
Revtorpyk
商品别名
吉达利昔布
适应症
与氟维司群联合使用(可联合或不联合哌柏西利),用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。该类患者须经检测未发现PIK3CA基因突变,且已在转移性阶段接受过至少一线内分泌治疗后出现疾病进展或在治疗结束后复发。治疗选择应基于乳腺癌组织中PIK3CA突变状态的检测结果阴性。
生产厂家
美国Celcuity
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吉达利塞(Gedatolisib)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
吉达利塞、Gedatolisib
商品名称
Revtorpyk
 适应症

与氟维司群联合使用(可联合或不联合哌柏西利),用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。该类患者须经检测未发现PIK3CA基因突变,且已在转移性阶段接受过至少一线内分泌治疗后出现疾病进展或在治疗结束后复发。治疗选择应基于乳腺癌组织中PIK3CA突变状态的检测结果阴性。

适应靶点
PI3Kα/β/δ/γ、mTORC1/mTORC2
主要成分
Gedatolisib
  剂型
冻干粉
  规格
180mg/瓶/盒
  性状

白色至类白色冻干粉末或饼状物。

用法用量

吉达利塞的推荐剂量为180mg,经静脉输注给药,输注时间为30分钟。给药频率为每周一次,在每个28天周期的第1、8、15天给药,联合氟维司...【详情】

不良反应

与氟维司群和哌柏西利联合用药时:白细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白降低、淋巴细胞减少、口腔炎、恶心、血小板减少、空腹血糖升高、疲乏、呕吐、皮疹、便秘、腹泻、ALT和AST升高、肌肉骨骼疼痛、血钠降低、嗜酸性粒细胞增多。

严重不良事件:包括肺炎、血栓形成和口腔炎。致死性不良反应包括肺炎、多器官功能衰竭和肝功能衰竭。

与氟维司群联合用药时:口腔炎、空腹血糖升高、嗜酸性粒细胞增多、血红蛋白降低、恶心、皮疹、疲乏、肌肉骨骼疼痛、淋巴细胞减少、呕吐、ALT和AST升高、瘙痒、腹泻。

严重不良事件:包括肺炎、血栓形成、胸腔积液和肺炎。致死性不良反应包括急性呼吸衰竭、支气管肺出血和心脏骤停。

注意事项

1.口腔炎

2.皮肤不良反应

3.高血糖症

4.胚胎-胎儿毒性

特殊人群用药

【孕妇】告知妊娠女性和有生育能力的女性对胎儿的潜在风险。因与氟维司群和/或哌柏西利联合使用,应参考联合用药各产品说明书中关于妊娠的建议,遵循其中最长的推荐时限。

【哺乳期女性】建议哺乳期女性在吉达利塞治疗期间及末次给药后2周内停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】对有生育能力的女性在启动吉达利塞治疗前应确认妊娠状态。建议有育龄女性伴侣的男性患者在治疗期间及末次给药后2周内使用有效避孕措施。

【儿童使用】吉达利塞在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】老年患者≥3级口腔炎和皮疹发生率高于年轻患者,疗效无总体差异。

【肾功能损害】在估算肾小球滤过率(eGFR)≥45mL/min/1.73m²的患者中,未观察到对吉达利塞药代动力学具有临床意义的影响。吉达利塞在eGFR<45mL/min/1.73m²或接受透析患者中的药代动力学特征尚不明确。

【肝功能损害】在轻度肝功能损害患者中,未观察到对吉达利塞药代动力学具有临床意义的影响。在中度或重度肝功能损害患者中的药代动力学特征尚不明确。

 禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

1.二甲双胍、瑞舒伐他汀、瑞格列奈

2.CYP450酶

3.转运体系统

药物过量
说明书中尚未明确。
贮存方法
储存温度为20°C至25°C,允许在15°C至30°C范围内短期偏移。药瓶应存放于原始纸盒中,直至复溶前取出。复溶后溶液可在室温(20°C至25°C)下保存最多4小时。禁止冷冻或冷藏。稀释后输注液可在室温(20°C至25°C)下保存最多24小时。禁止冷冻或冷藏。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收:峰浓度(C_max)13,700ng/mL(29%);AUC21,400ng·h/mL(21%);在10mg至319mg剂量范围内,C_max和AUC呈剂量比例性增加。每周一次给药后未观察到药物蓄积。 分布:血浆蛋白结合率98%;全血/血浆浓度比0.87;表观分布容积(Vd) 393L。 消除:消除半衰期(t₁/₂) 36小时;清除率(CL) 8L/h(23%)。 排泄:健康受试者单次给予放射性标记吉达利塞89mg后粪便中回收约67.4%,尿液中回收约12.2%。
参考资料: FDA说明书获批于2026年7月14日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219908
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