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奥格列龙(Orforglipron)
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奥格列龙(Orforglipron)
Rx

奥格列龙(Orforglipron)

通用名称
奥格列龙、Orforglipron
商品名称
Foundayo
适应症
奥格列龙是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,适用于结合低热量饮食和增加体力活动,用于成年肥胖症(初始体重指数[BMI]≥30kg/m²)或超重(BMI27kg/m²至<30kg/m²)且至少伴有一种体重相关合并症(如高血压、血脂异常、阻塞性睡眠呼吸暂停、心血管疾病等)的成人患者,以长期减轻并维持体重。使用限制:不推荐与另一种GLP-1受体激动剂联合使用。
生产厂家
美国礼来Lilly
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奥格列龙(Orforglipron)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
奥格列龙、Orforglipron
商品名称
Foundayo
 适应症

奥格列龙是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,适用于结合低热量饮食和增加体力活动,用于成年肥胖症(初始体重指数[BMI]≥30kg/m²)或超重(BMI27kg/m²至<30kg/m²)且至少伴有一种体重相关合并症(如高血压、血脂异常、阻塞性睡眠呼吸暂停、心血管疾病等)的成人患者,以长期减轻并维持体重。

使用限制:不推荐与另一种GLP-1受体激动剂联合使用。

适应靶点
暂无
主要成分
orforglipron
  剂型
片剂
  规格
0.8mg*30片;2.5mg*30片;5.5mg*30片;9mg*30片;14.5mg*30片;17.2mg*30片
  性状

0.8mg:为粉色圆形片,一面压印“L”,另一面压印“G1”;

2.5mg:为浅黄色圆形片,一面压印“L”,另一面压印“G2”;

5.5mg:为灰紫色圆形片,一面压印“L”,另一面压印“G3”;

9mg:为粉色修饰椭圆形片,一面压印“Lilly”,另一面压印“G4”;

14.5mg:为浅黄色修饰椭圆形片,一面压印“Lilly”,另一面压印“G5”;

17.2mg:为灰紫色修饰椭圆形片,一面压印“Lilly”,另一面压印“G6”。

用法用量

奥格列龙的剂量需逐步递增,以降低胃肠道不良反应的发生风险。所有剂量调整均需在耐受良好的前提下进行。

推荐给药方式:

每日一次,口服,可与食物同服或不同服。药片应整片吞服,不得掰开、压碎或咀嚼。严禁每日服用超过一片。

推荐剂量递增方案:

起始剂量:0.8mg,每日一次,持续至少30天。

第一次增量:在0.8mg剂量治疗至少30天后,增加至2.5mg,每日一次,持续至少30天。

第二次增量:在2.5mg剂量治疗至少30天后,增加至5.5mg,每日一次。

后续增量:在5.5mg剂量治疗至少30天后,根据治疗反应和耐受性,可依次增加至9mg、14.5mg,直至最大推荐剂量17.2mg,每日一次。每次增量均需在当前剂量水平上持续至少30天。

漏服处理建议:

若漏服一剂,应在想起后尽快补服。

严禁在下一次服药时服用双倍剂量以弥补漏服。

若连续漏服7天或以上,为降低胃肠道不良反应风险,需从较低剂量重新开始剂量递增方案,并咨询医生。

不良反应

常见副作用:恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛、腹胀、头痛、疲劳、脱发。

严重副作用:急性胰腺炎、严重胃肠反应、急性肾损伤、低血糖、严重过敏、胆囊病、麻醉时肺误吸。

注意事项
1.甲状腺C细胞肿瘤风险

2.急性胰腺炎

3.严重胃肠道反应

4.容量耗竭导致的急性肾损伤

5.低血糖

6.超敏反应

7.2型糖尿病患者的糖尿病视网膜病变并发症

8.急性胆囊疾病

9.全身麻醉或深度镇静下的肺误吸

特殊人群用药

【孕妇】孕期减重对胎儿无益,并可能造成伤害。确认妊娠后应停用奥格列龙。动物生殖研究中,在高暴露量下观察到胎儿畸形风险。由于存在潜在风险,不推荐在孕期使用。

【哺乳期女性】尚无人乳中是否存在奥格列龙或其代谢物的数据。动物实验显示药物可进入乳汁,且乳汁浓度高于血浆。因可能对哺乳婴儿造成潜在风险,不推荐治疗期间哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】建议有生育能力的女性在治疗期间采取有效避孕措施。使用口服激素避孕药者,应在首次服用奥格列龙后及每次剂量递增后连续30天内,添加屏障避孕法或改用非口服避孕药。

【儿童使用】尚未确定本品在儿科患者中的安全性和有效性。

【老年人使用】在65岁及以上患者中,未观察到与年轻成人患者在安全性或有效性上的总体差异。

【肾功能损害】任何程度的肾功能损害患者均无需调整剂量(包括终末期肾病)。但仍需监测因胃肠道反应可能导致容量耗竭而引发的急性肾损伤。

【肝功能损害】不推荐用于严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者。轻中度肝功能损害(Child-Pugh A级和B级)患者无需调整剂量。

 禁忌症

以下患者禁止使用奥格列龙:

1.有甲状腺髓样癌个人史或家族史的患者。

2.患有多发性内分泌腺瘤病2型的患者。

3.对奥格列龙或本品任何辅料成分有已知的严重超敏反应史的患者。

药物相互作用

强CYP3A4抑制剂:FOUNDAYO最大剂量限为9mg/日。避免使用同时抑制OATP1B的此类药物(如利托那韦)。

强CYP3A4诱导剂:避免合用。

辛伐他汀:合用时日剂量不超过20mg。

胰岛素/磺脲类:合用增加低血糖风险,需考虑减量。

口服避孕药:启动或每次增量后30天内加用屏障避孕法或改用非口服避孕药。

药物过量
药物过量时,应联系中毒控制中心或医学毒理学家获取最新处理建议。根据患者临床表现启动适当的支持性治疗。考虑到奥格列龙的半衰期(约29-49小时),可能需要延长观察和处理时间。
贮存方法
室温储存,20°C至25°C;允许在15°C至30°C之间短时偏移。本品对光敏感。应保存在原装瓶和原装纸盒中,每次开瓶后立即盖紧瓶盖。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收:口服后,血药浓度达峰时间(Tmax)为4-8小时。暴露量在0.8mg至17.2mg剂量范围内呈剂量比例增加。绝对生物利用度约为77%(0.8mg剂量)。食物对奥格列龙暴露量无临床显著影响。 分布:稳态表观分布容积约为285 L。血浆蛋白结合率极高(>99%)。 代谢:主要经肝脏CYP3A4酶系代谢为多种氧化代谢产物。奥格列龙同时也是CYP2J2的底物。 排泄:主要以代谢物形式通过粪便排泄(单次口服2.5 mg后,约87%的剂量在粪便中回收),尿排泄率极低(<1%)。末次给药后,血浆清除半衰期约为29至49小时。
参考资料: FDA说明书更新于2026年4月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=220934
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