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奥格列龙是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,适用于结合低热量饮食和增加体力活动,用于成年肥胖症(初始体重指数[BMI]≥30kg/m²)或超重(BMI27kg/m²至<30kg/m²)且至少伴有一种体重相关合并症(如高血压、血脂异常、阻塞性睡眠呼吸暂停、心血管疾病等)的成人患者,以长期减轻并维持体重。
使用限制:不推荐与另一种GLP-1受体激动剂联合使用。
0.8mg:为粉色圆形片,一面压印“L”,另一面压印“G1”;
2.5mg:为浅黄色圆形片,一面压印“L”,另一面压印“G2”;
5.5mg:为灰紫色圆形片,一面压印“L”,另一面压印“G3”;
9mg:为粉色修饰椭圆形片,一面压印“Lilly”,另一面压印“G4”;
14.5mg:为浅黄色修饰椭圆形片,一面压印“Lilly”,另一面压印“G5”;
17.2mg:为灰紫色修饰椭圆形片,一面压印“Lilly”,另一面压印“G6”。
奥格列龙的剂量需逐步递增,以降低胃肠道不良反应的发生风险。所有剂量调整均需在耐受良好的前提下进行。
推荐给药方式:
每日一次,口服,可与食物同服或不同服。药片应整片吞服,不得掰开、压碎或咀嚼。严禁每日服用超过一片。
推荐剂量递增方案:
起始剂量:0.8mg,每日一次,持续至少30天。
第一次增量:在0.8mg剂量治疗至少30天后,增加至2.5mg,每日一次,持续至少30天。
第二次增量:在2.5mg剂量治疗至少30天后,增加至5.5mg,每日一次。
后续增量:在5.5mg剂量治疗至少30天后,根据治疗反应和耐受性,可依次增加至9mg、14.5mg,直至最大推荐剂量17.2mg,每日一次。每次增量均需在当前剂量水平上持续至少30天。
漏服处理建议:
若漏服一剂,应在想起后尽快补服。
严禁在下一次服药时服用双倍剂量以弥补漏服。
若连续漏服7天或以上,为降低胃肠道不良反应风险,需从较低剂量重新开始剂量递增方案,并咨询医生。
常见副作用:恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛、腹胀、头痛、疲劳、脱发。
严重副作用:急性胰腺炎、严重胃肠反应、急性肾损伤、低血糖、严重过敏、胆囊病、麻醉时肺误吸。
2.急性胰腺炎
3.严重胃肠道反应
4.容量耗竭导致的急性肾损伤
5.低血糖
6.超敏反应
7.2型糖尿病患者的糖尿病视网膜病变并发症
8.急性胆囊疾病
9.全身麻醉或深度镇静下的肺误吸
【孕妇】孕期减重对胎儿无益,并可能造成伤害。确认妊娠后应停用奥格列龙。动物生殖研究中,在高暴露量下观察到胎儿畸形风险。由于存在潜在风险,不推荐在孕期使用。
【哺乳期女性】尚无人乳中是否存在奥格列龙或其代谢物的数据。动物实验显示药物可进入乳汁,且乳汁浓度高于血浆。因可能对哺乳婴儿造成潜在风险,不推荐治疗期间哺乳。
【具有生殖潜力的男性和女性】建议有生育能力的女性在治疗期间采取有效避孕措施。使用口服激素避孕药者,应在首次服用奥格列龙后及每次剂量递增后连续30天内,添加屏障避孕法或改用非口服避孕药。
【儿童使用】尚未确定本品在儿科患者中的安全性和有效性。
【老年人使用】在65岁及以上患者中,未观察到与年轻成人患者在安全性或有效性上的总体差异。
【肾功能损害】任何程度的肾功能损害患者均无需调整剂量(包括终末期肾病)。但仍需监测因胃肠道反应可能导致容量耗竭而引发的急性肾损伤。
【肝功能损害】不推荐用于严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者。轻中度肝功能损害(Child-Pugh A级和B级)患者无需调整剂量。
以下患者禁止使用奥格列龙:
1.有甲状腺髓样癌个人史或家族史的患者。
2.患有多发性内分泌腺瘤病2型的患者。
3.对奥格列龙或本品任何辅料成分有已知的严重超敏反应史的患者。
强CYP3A4抑制剂:FOUNDAYO最大剂量限为9mg/日。避免使用同时抑制OATP1B的此类药物(如利托那韦)。
强CYP3A4诱导剂:避免合用。
辛伐他汀:合用时日剂量不超过20mg。
胰岛素/磺脲类:合用增加低血糖风险,需考虑减量。
口服避孕药:启动或每次增量后30天内加用屏障避孕法或改用非口服避孕药。
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