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Rx

阿托伐醌(Mepron)

通用名称
阿托伐醌、Atovaquone
商品名称
Mepron
适应症
适用于以下情况:预防肺孢子菌肺炎:用于不能耐受复方新诺明的13岁及以上成人和青少年,预防由耶氏肺孢子菌引起的肺炎。治疗轻中度肺孢子菌肺炎:用于不能耐受复新诺明的13岁及以上成人和青少年,急性口服治疗轻中度肺孢子菌肺炎。使用限制:用于治疗重度肺孢子菌肺炎(定义为肺泡-动脉氧弥散梯度>45mmHg)的有效性尚未经过研究。对于复方新诺明治疗失败的患者是否有效,也尚未被研究。
生产厂家
英国葛兰素史克
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阿托伐醌(Mepron)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
阿托伐醌、Atovaquone
商品名称
Mepron
 适应症

适用于以下情况:

预防肺孢子菌肺炎:用于不能耐受复方新诺明的13岁及以上成人和青少年,预防由耶氏肺孢子菌引起的肺炎。

治疗轻中度肺孢子菌肺炎:用于不能耐受复新诺明的13岁及以上成人和青少年,急性口服治疗轻中度肺孢子菌肺炎。

使用限制:

用于治疗重度肺孢子菌肺炎(定义为肺泡-动脉氧弥散梯度>45mmHg)的有效性尚未经过研究。对于复方新诺明治疗失败的患者是否有效,也尚未被研究。

适应靶点
细胞色素bc1复合物(复合物III)
主要成分
阿托伐醌(Atovaquone)
  剂型
口服混悬液
  规格
750mg/5ml*210ml/盒
  性状

为亮黄色、柑橘味的混悬液。

用法用量

阿托伐醌(Mepron)必须与食物同服,以确保充分吸收并达到有效血浆浓度;空腹服用可能降低疗效。

预防肺孢子菌肺炎:每日1次,每次1500mg(10mL),与食物同服。

治疗轻中度肺孢子菌肺炎:每日2次,每次750mg(5mL),与食物同服,连续21天(每日总剂量1500mg)。

给药说明:必须与食物同服。

铝箔袋(5mL/袋):沿虚线折叠并撕开。

750mg:服用1袋。

1500mg:服用2袋。可直接入口或挤入量勺/杯中服用。

瓶装(210mL):使用前轻轻振摇混悬液,再量取所需剂量服用。

不良反应

预防肺孢子菌肺炎:导致停药较常见的不良反应为腹泻、皮疹、头痛、恶心、发热。

治疗肺孢子菌肺炎:

与复方新诺明比较:常见为皮疹(含斑丘疹)、恶心、腹泻、头痛、呕吐、发热。

与喷他脒比较:常见为发热、恶心、皮疹、腹泻、失眠、头痛、呕吐、咳嗽、出汗、口腔念珠菌病。

血液:高铁血红蛋白血症、血小板减少。

免疫:过敏反应(血管性水肿、支气管痉挛、荨麻疹等)。

眼部:角膜病变。

胃肠:胰腺炎。

肝胆:肝炎、严重肝衰竭。

皮肤:多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、皮肤脱屑。

肾脏:急性肾功能损害。

注意事项

1.口服吸收受限的风险

2.肝毒性

特殊人群用药

【孕妇】现有上市后数据不足以评估与药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母胎结局的风险。感染HIV并患有肺孢子菌肺炎的孕妇,其出现不良妊娠结局的风险增加。

【哺乳期女性】由于存在HIV-1传播的潜在风险,应告知正在服用本品预防或治疗肺孢子菌肺炎的HIV-1感染母亲不要进行母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】12岁及以下儿童的安全性和有效性尚未被确立。

【老年人使用】临床研究未纳入足够数量的65岁及以上受试者,无法确定其反应是否与年轻受试者不同。

【肾功能损害】说明书中尚未明确肾功能损害患者的药代动力学数据。

【肝功能损害】说明书中尚未明确肝功能损害患者的药代动力学数据。但对于严重肝功能损害患者,用药后应密切监测肝毒性。

 禁忌症

对阿托伐醌或本品中任何辅料有严重过敏反应史的患者禁用。此类过敏反应可能包括但不限于:血管性水肿、支气管痉挛、喉头发紧、荨麻疹等。

药物相互作用

1.利福平/利福布汀

2.四环素

3.甲氧氯普胺

4.茚地那韦

药物过量
临床表现:曾有报告过量服用阿托伐醌,最高单次剂量达31,500mg。在一例同时服用了未标明剂量氨苯砜的患者中,发生了高铁血红蛋白血症。过量服用后也有皮疹的报告。 处理措施:目前尚无已知的解毒剂。尚不清楚阿托伐醌是否可被透析。
贮存方法
储存于15°C至25°C。请勿冷冻。请置于密闭容器中保存。
 有效期
24个月
药代动力学
生物利用度:阿托伐醌为高亲脂性、低水溶性化合物。在进食条件下,750mg剂量的绝对生物利用度平均为47%。 分布容积:静脉给药后,稳态分布容积平均为0.60L/kg。蛋白结合率:阿托伐醌与血浆蛋白广泛结合(99.9%)。脑脊液穿透:脑脊液药物浓度低于同期血浆浓度的1%。 代谢:阿托伐醌的代谢途径尚不明确。 排泄:口服放射性标记的阿托伐醌后,超过94%的剂量在21天内以原形药物形式从粪便中回收。
参考资料: FDA说明书获批于2019年7月18日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020500
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