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Rx

曲地匹坦(Nereus)

通用名称
曲地匹坦、Tradipitant
商品名称
Nereus
适应症
适用于预防成人因晕动症引起的呕吐。
生产厂家
美国Vanda
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曲地匹坦(Nereus)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
曲地匹坦、Tradipitant
商品名称
Nereus
 适应症

适用于预防成人因晕动症引起的呕吐。

适应靶点
P物质/神经激肽-1(NK-1)受体
主要成分
曲地匹坦(tradipitant)
  剂型
胶囊
  规格
85mg*36粒/瓶
  性状

曲地匹坦胶囊为白色不透明囊体,黑色不透明囊帽上用白色印有“VANDA85mg”。内容物为白色至类白色结晶性粉末。

用法用量

曲地匹坦的推荐剂量为单次口服85mg或170mg。应使用最低有效剂量。

在预计会引起晕动性呕吐的事件发生前约60分钟,口服曲地匹坦。

在24小时内的最大剂量为单次给药85mg或170mg。

曲地匹坦应在空腹状态下服用,即餐前至少1小时或餐后至少2小时服药。

不良反应

在临床试验中,接受单剂曲地匹坦85mg或170mg治疗的受试者中,最常见的不良反应(发生率≥5%)为:嗜睡、头痛、疲劳。

注意事项

曲地匹坦可能引起嗜睡和/或疲劳,这会损害驾驶汽车或操作重型机械所需的精神和/或身体能力。

与其他可引起中枢神经系统抑制的药物或强效CYP3A4抑制剂合用,可能会增强此效应。

如果无法避免合用,应警告患者不要驾驶汽车或进行其他需要完全精神警觉的活动。

特殊人群用药

【孕妇】尚无关于孕妇使用曲地匹坦的充分临床数据以评估药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良母体或胎儿结局的风险。

【哺乳期女性】尚未进行哺乳期研究以评估曲地匹坦或其代谢物在人乳中的存在、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌的影响。建议在使用曲地匹坦期间进行母乳喂养的女性,应监测婴儿是否出现嗜睡,如果观察到该体征应及时就医。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】尚未确定曲地匹坦在儿科患者中的安全性和有效性。

【老年人使用】在临床研究中,65岁及以上老年患者与年轻成人患者之间,未观察到安全性或有效性的总体差异。但不能排除部分老年人对药物更敏感。

【肾功能损害】轻度至中度肾损害(eGFR≥30mL/min/1.73m²)推荐剂量与肾功能正常患者相同。重度肾损害(eGFR≤29mL/min/1.73m²):尚未在重度肾损害患者中研究曲地匹坦,应避免使用。

【肝功能损害】尚未在任何程度的肝功能损害患者中研究曲地匹坦。应避免在轻度、中度或重度肝功能损害患者中使用曲地匹坦。

 禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

强效CYP3A4抑制剂:曲地匹坦是CYP3A4的底物。与强效CYP3A4抑制剂合用可能会增加曲地匹坦的暴露量,从而增加曲地匹坦不良反应的风险。

药物过量
说明书中尚未明确。
贮存方法
储存温度为15°C至30°C。避光、防潮保存。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收:口服后,中位达峰时间(Tmax)为1.5至2.0小时。单次空腹口服85mg,几何平均峰浓度(Cmax)为84.7ng/mL;单次空腹口服170mg,Cmax为112ng/mL。 食物影响:与高脂餐同服,会显著增加曲地匹坦的暴露量。85mg剂量的Cmax和AUC分别增加约4.7倍和2.4倍,Tmax延迟2小时。170mg剂量的Cmax和AUC分别增加约6.9倍和2.9倍,Tmax延迟2.5小时。因此,建议空腹服用。 分布:表观分布容积(Vd/F)为1956L,血浆蛋白结合率高达96%至>99%。 代谢:在肝脏中广泛代谢,涉及CYP3A4、CYP2C19等酶以及UGT1A4、UGT2B7等葡萄糖醛酸转移酶。血浆中存在M2、M3、M4、M8四个主要代谢物。 消除:平均终末半衰期约为34小时,表观口服清除率为41.7L/小时。单次口服给药后,约88%的药物被回收,其中80%经粪便排出,7%经尿液排出。
参考资料: FDA说明书获批于2025年12月30日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=220152
[ 免责声明 ] 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
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