欢迎访问药队长官网,为您提供专业的药品信息、临床招募和海外就医服务!

微信扫一扫 →

加好友免费咨询

首页药品目录氟维司群(Fulvestrant)
Rx

氟维司群(Fulvestrant)

通用名称
氟维司群、Fulvestrant
商品名称
芙仕得、Faslodex
适应症
氟维司群是一种雌激素受体拮抗剂,适用于:单药治疗:用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期乳腺癌,适用于未经内分泌治疗的绝经后女性;或用于HR阳性晚期乳腺癌,适用于内分泌治疗后疾病进展的绝经后女性。联合治疗:与瑞博西利(ribociclib)联合,用于HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌,适用于初始内分泌治疗或内分泌治疗后疾病进展的绝经后女性。与帕博西利(palbociclib)或阿贝西利(abemaciclib)联合,用于HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌,适用于内分泌治疗后疾病进展的女性(包括绝经前/围绝经期女性,需联合促黄体生成素释放激素激动剂)。
生产厂家
阿斯利康
在线咨询
电话回拨

温馨提示: 药品图片来自网络,仅供参考;如遇新包装上市可能存在上新滞后,请以实物为准,如有侵权,请联系删除。

温馨提示:

  • 药品百科
  • 治疗效果
  • 用法用量
  • 副作用
  • 注意事项
  • 药物相互作用
氟维司群(Fulvestrant)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
氟维司群、Fulvestrant
商品名称
芙仕得、Faslodex
 适应症

氟维司群是一种雌激素受体拮抗剂,适用于:

单药治疗:用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期乳腺癌,适用于未经内分泌治疗的绝经后女性;或用于HR阳性晚期乳腺癌,适用于内分泌治疗后疾病进展的绝经后女性。

联合治疗:与瑞博西利(ribociclib)联合,用于HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌,适用于初始内分泌治疗或内分泌治疗后疾病进展的绝经后女性。与帕博西利(palbociclib)或阿贝西利(abemaciclib)联合,用于HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌,适用于内分泌治疗后疾病进展的女性(包括绝经前/围绝经期女性,需联合促黄体生成素释放激素激动剂)。

适应靶点
雌激素受体(ER)
主要成分
氟维司群(Fulvestrant)
  剂型
注射剂
  规格
250mg/5mL*2支/盒
  性状

无菌、澄清、无色或淡黄色黏稠液体,供肌内注射用。

用法用量

单药治疗:氟维司群的推荐剂量为500mg,分别于第1、15、29天及此后每月一次,于两侧臀部缓慢肌内注射(每针1~2分钟),每次...【详情】

不良反应

氟维司群临床不良反应分单药与联合治疗,CONFIRM研究500mg单药≥5%不良反应以注射部位疼痛、恶心、骨痛等为主,超15%患者肝酶升高,发生率与剂量无关;FALCON研究500mg单药≥10%不良反应为关节痛、热潮红、疲劳、恶心,肝酶升高偶见3~4级。

联合治疗中,联帕博西利以中性粒细胞减少等血液学异常高发,联阿贝西利腹泻、中性粒细胞减少最常见,联瑞博西利主要为中性粒细胞减少、感染等,各联合方案均有对应高发3~4级不良反应。

上市后罕见(<1%)血栓栓塞、肌痛、过敏等不良反应,也可能出现短暂阴道出血,多在换药后6周内,出血持续需进一步评估。

注意事项

1.出血风险

2.肝功能损害患者暴露增加

3.注射部位反应

4.胚胎-胎儿毒性

5.免疫分析法测定血清雌二醇

特殊人群用药

【孕妇】基于作用机制和动物研究,氟维司群给孕妇用药可导致胎儿损害。尚无孕妇使用的充分数据。应告知孕妇对胎儿的潜在风险。

【哺乳期女性】尚不清楚氟维司群是否经人乳汁分泌。由于许多药物可经乳汁分泌,且氟维司群可能导致哺乳婴儿出现严重不良反应,建议女性在氟维司群治疗期间及末次给药后一年内不要哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】建议有生育潜力的女性在治疗期间及末次给药后一年内使用有效避孕措施。

【儿童使用】尚未确定氟维司群在儿童患者中的安全性和有效性。

【老年人使用】在氟维司群250mg的临床试验中,按年龄分析肿瘤缓解率:65岁以下患者的客观缓解率为22%和24%,65岁及以上患者为11%和16%。群体药代动力学分析显示年龄对氟维司群的药代动力学无显著影响,老年患者无需调整剂量。

【肾功能损害】说明书中尚未明确。由于氟维司群主要经肝脏代谢,预计肾功能损害不会对暴露量产生有临床意义的影响,但缺乏专门研究。

【肝功能损害】轻度肝功能损害(Child-PughA级)氟维司群的暴露量与肝功能正常者相当,无需调整剂量。中度肝功能损害(Child-PughB级)单次给药后平均药时曲线下面积增加70%,推荐剂量调整为250mg。重度肝功能损害(Child-PughC级)尚未进行评价,不推荐使用。

 禁忌症

对氟维司群或任何辅料(包括乙醇、苯甲醇、苯甲酸苄酯、蓖麻油)过敏者禁用。

药物相互作用

目前尚无已知的氟维司群相互作用;氟维司群体外经细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢,但临床研究中,与CYP3A4强效抑制剂酮康唑、CYP3A4诱导剂利福平合用后,氟维司群的药代动力学特征未发生改变,因此与CYP3A4抑制剂或诱导剂合用时,无需调整氟维司群剂量。

氟维司群与哌柏西利、阿贝西利、瑞博西尼联用时,未观察到具有临床意义的药物相互作用,无需调整剂量。氟维司群在体外不会显著抑制CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6及CYP3A4等主要CYP同工酶,也不会影响经这些酶代谢药物的血药浓度。

药物过量
说明书中尚未明确。在人临床研究中,未报告药物过量病例。动物研究中,氟维司群单次给药剂量高达人体推荐剂量(以mg/m²计)的4倍时未见致死性,但出现注射部位刺激。如发生过量,应进行对症支持治疗。
贮存方法
冷藏储存于2°C~8°C。避光,保存在原包装盒内直至使用。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收:肌内注射后吸收缓慢。500mg剂量方案(第15天追加一次)的单次给药药代动力学参数几何均值(变异系数%)为:峰浓度25.1ng/mL(35.3%)、谷浓度16.3ng/mL(25.9%)、药时曲线下面积11400ng·h/mL(33.4%)。稳态时(第3个月)峰浓度28.0ng/mL(27.9%)、谷浓度12.2ng/mL(21.7%)、药时曲线下面积13100ng·h/mL(23.4%)。 分布:表观分布容积大(约3~5L/kg),主要与血浆蛋白结合(99%)。 代谢:主要经肝脏代谢,涉及CYP3A4同工酶,但氧化代谢并非主要清除途径。代谢产物包括酮类似物、环戊烷酮类似物等,活性未知。 排泄:主要通过粪便排泄(约90%),肾脏排泄不足1%。清除半衰期约为40天。
参考资料: FDA说明书获批于2021年1月19日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021344
[ 免责声明 ] 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
    临床招募
    新药免费用
    相关药物
    相关信息
    新上药品
    联系药队长
    注:医学顾问尽快与您联系,我们承诺严格保护您的隐私
    点击提交

    药队长是一家专注于提供医疗咨询服务的专业机构。始终坚持以专业的服务,为广大客户实现医药、医疗资源的精准对接。未来,药队长将不忘初心、矢志向前,持续为国民健康福祉贡献一份力量。

    免费咨询电话

    企业微信

    扫一扫 添加客服好友

    有问题 24H随时沟通

    药队长服务号

    扫码关注 有问必答

    了解医药信息与临床动态

    本网站不销售任何药品,只做药品信息资讯展示 鲁公网安备37010402441285号 鲁ICP备2023035557号-3 证书编号:(鲁)-经营性-2022-0196 互联网药品信息服务资格证书 药队长 药品信息