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Rx

吉泊达星(Blujepa)

通用名称
吉泊达星、Gepotidacin
商品名称
Blujepa
适应症
适用于治疗由敏感病原体引起的无并发症尿路感染及在替代方案有限情况下的无并发症泌尿生殖道淋病,其中后者的批准基于有限的临床安全性数据。
生产厂家
英国葛兰素史克
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吉泊达星(Blujepa)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
吉泊达星、Gepotidacin
商品名称
Blujepa
 适应症

适用于治疗由敏感病原体引起的无并发症尿路感染及在替代方案有限情况下的无并发症泌尿生殖道淋病,其中后者的批准基于有限的临床安全性数据。

适应靶点
DNA旋转酶、拓扑异构酶IV
主要成分
甲磺酸吉泊达星
  剂型
片剂
  规格
750mg*20片/盒
  性状

黄色胶囊形片剂,一侧刻有“GSGU3”字样,另一侧为空白。

用法用量

对于患有无并发症尿路感染的12岁及以上女性成人和儿科患者(体重≥40kg),推荐剂量为每次口服1500mg(两片750mg片剂),每日两次(间隔约12小时),持续5天。

对于患有无并发症泌尿生殖道淋病的12岁及以上成人和儿科患者(体重≥45kg),推荐剂量为首次口服3000mg(四片750mg片剂),约12小时后再口服第二次3000mg剂量(四片750mg片剂)。

注意切勿因QTc间期延长的风险而增加剂量、延长治疗持续时间或缩短给药间隔。应在餐后服用吉泊达星片剂,减少胃肠道不耐受的可能性。

若漏服一剂,应指导患者尽快补服。对于尿路感染不得服用双倍剂量以弥补漏服的剂量。

不良反应

无并发症尿路感染患者(发生率≥1%):腹泻、恶心、腹痛、肠胃胀气、头痛、粪便松软、头晕、呕吐、外阴阴道念珠菌病。

无并发症泌尿生殖道淋病患者(发生率≥2%):腹泻、恶心、腹痛、呕吐、肠胃胀气、头晕、粪便松软、头痛、疲劳、多汗。

临床试验中报告了以下严重不良反应(发生率<1%)及需警惕的事件:构音障碍、晕厥、前晕厥、肌肉痉挛、过敏反应(包括过敏症)、QTc间期延长、艰难梭菌感染(CDI)。

注意事项

1.QTc间期延长

2.乙酰胆碱酯酶抑制

3.过敏反应

4.艰难梭菌感染

5.细菌耐药性发展

特殊人群用药

【孕妇】尚无临床数据,无法评估吉泊达星对胎儿或母婴结局的风险。

【哺乳期女性】尚不清楚药物是否分泌入乳或影响婴儿,应权衡母乳益处、母亲治疗需要及潜在风险。

【具有生殖潜力者】尚不明确。

【儿童使用】尿路感染:12岁及以上、体重≥40千克患者安全性和有效性已确立;低于该年龄或体重尚未确立。泌尿生殖道淋病:12岁及以上、体重≥45千克且替代方案有限患者安全性和有效性已确立;低于该年龄或体重尚未确立。

【老年人使用】尿路感染:未见总体差异,但部分老年人可能敏感;淋病:数据不足,肾功能不全患者不良反应风险增加。

【肾功能损害】轻中度无需调整;严重肾损害(eGFR<30mL/min)或透析患者应避免使用。淋病患者若合并中度肾损害且有其他增加药物暴露因素,也应避免使用。

【肝功能损害】轻中度无需调整;严重肝损害(Child-PughC级)应避免使用。淋病患者合并中度肝损害且存在其他风险因素,也应避免使用。

 禁忌症

对吉泊达星有严重过敏史的患者禁用。

药物相互作用

1.CYP3A4抑制剂

2.CYP3A4诱导剂

3.CYP3A4底物

4.地高辛

5.胆碱能/抗胆碱能药物

6.延长QTc间期的药物

药物过量
过量用药存在QTc间期延长风险。间歇性血液透析不太可能将吉泊达星大量从体循环中清除。可考虑联系毒物控制中心或医学毒理学家以获取额外的过量用药处理建议。
贮存方法
储存于20°C至25°C之间;允许在15°C至30°C范围内短途运输。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收:口服后约2小时达峰浓度,绝对生物利用度约45%。中度脂肪餐对药代动力学无临床显著影响。 分布:稳态分布容积约为172.9-188.0L,血浆蛋白结合率约为25-41%。 代谢:主要通过CYP3A4介导的氧化代谢,产生多种循环代谢物。 排泄:约52%通过粪便排泄(30%为原形药),约31%通过尿液排泄(20%为原形药;是吸收后吉泊达星的主要消除途径)。终末半衰期约为9.3-9.4小时。
参考资料: FDA说明书获批于2025年12月11日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218230
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