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适用于经充分饮食及运动疗法后血糖控制仍不达标的2型糖尿病患者。
50mg为圆形薄膜衣片,极淡红黄色。
通常成人推荐剂量为西他列汀50mg,每日一次口服。若疗效不充分,可在充分观察病情的基础上增至每日一次100mg。
磷酸西他列汀主要通过肾脏排泄,肾功能不全患者需调整剂量:中度肾功能不全(肌酐清除率30~<50mL/min,或男性血清肌酐>1.5~≤2.5mg/dL、女性>1.3~≤2.0mg/dL)推荐剂量为25mg每日一次,最大剂量为50mg每日一次。
重度肾功能不全及终末期肾病(肌酐清除率<30mL/min,或男性血清肌酐>2.5mg/dL、女性>2.0mg/dL)推荐剂量为12.5mg每日一次,最大剂量为25mg每日一次。
终末期肾病患者给药时间与透析时间无特定关联。
严重副作用(频率未知或常见):过敏反应、严重皮肤黏膜反应、低血糖、肝功能损害、黄疸、急性肾损伤、急性胰腺炎、间质性肺炎、肠梗阻、横纹肌溶解症、血小板减少、大疱性类天疱疮。
其他副作用(0.1%~<2%或频率不明):可见头晕、头痛、感觉迟钝,糖尿病视网膜病变加重,眩晕,早搏、心悸,鼻咽炎及上呼吸道感染,腹胀、腹痛、恶心、便秘、腹泻,肝功能异常,皮疹、荨麻疹、血管性水肿,关节痛、肌痛、背痛,以及饥饿感、水肿、乏力;实验室检查可见心电图 T 波改变、体重增加、血细胞计数变化、肝酶及肌酐升高。
1.低血糖教育
2.定期监测血糖
3.肾功能监测
4.胰腺炎风险
5.驾驶与高空作业警告
6.与GLP-1受体激动剂联用
7.肠梗阻风险
8.PTP包装误吞风险
【孕妇】仅在治疗益处大于风险时考虑使用。动物试验中,高剂量(约临床最大剂量的100倍)可致胎儿骨骼异常。
【哺乳期女性】应综合考虑治疗必要性与哺乳益处,决定是否继续哺乳或停药。动物试验显示药物可经乳汁排泄。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。
【儿童使用】尚未建立儿童用药的安全性与有效性数据。
【老年人使用】多数老年人肾功能下降,需根据肾功能调整剂量。
【肾功能损害】需根据肌酐清除率调整剂量。终末期肾病患者血液透析仅能清除少量药物。
【肝功能损害】中度肝功能不全患者(Child-Pugh7–9)血药浓度略有升高,重度肝功能不全患者用药经验不足。
说明书中尚未明确列出绝对禁忌症,但以下情况需谨慎使用或禁用:
1.对本剂成分有过敏史的患者。
2.重度肾功能不全患者需调整剂量。
3.孕妇及哺乳期妇女需评估获益与风险。
1.与降糖药联用
2.与地高辛联用
3.与影响血糖的药物联用
4.与环孢素联用
5.与其他药物
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