莫博替尼（Exkivity）核心药物知识详解

莫博替尼(Exkivity)是一种针对特定非小细胞肺癌的口服靶向治疗药物。

一、莫博替尼(Exkivity)是什么药?

1、药物定位

莫博替尼是一种口服的激酶抑制剂，属于小分子靶向抗癌药物。

2、批准与用途

(1)、该药于2021年在美国获得首次批准，并基于加速批准途径。

(2)、它专门用于治疗携带特定基因突变——表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的成年非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

3、适用人群条件

适用患者必须满足两个核心条件：

(1)、第一，其肿瘤经FDA批准的检测方法确认存在EGFR外显子20插入突变;第二，患者的疾病在接受过含铂化疗方案后出现进展。

(2)、因此，它是用于特定突变且既往治疗失败患者的后线靶向疗法。

二、莫博替尼(Exkivity)的作用机制与药物相互作用

1、核心作用机制

(1)、莫博替尼通过不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变蛋白的活性，阻断驱动肿瘤生长的信号通路。

(2)、服药后，其在体内会代谢产生两种具有相似抑制活性的活性代谢物，共同发挥抗肿瘤作用。

2、与CYP3A抑制剂的相互作用：

(1)、强效/中效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、某些抗生素及柚子/葡萄柚制品)严禁合用。

(2)、这些药物会大幅升高莫博替尼的血药浓度，显著增加包括心脏毒性在内的严重不良反应风险。

(3)、若必须合用中效抑制剂，则需将莫博替尼的剂量减少约50%，并加强心电图监测。

3、与CYP3A诱导剂的相互作用：

(1)、应避免与强效/中效CYP3A诱导剂(如利福平、卡马西平、圣约翰草等)合用。

(2)、这类药物会显著降低莫博替尼的血药浓度，可能导致治疗失效。

4、与延长QT间期药物的相互作用：

(1)、莫博替尼本身有延长心脏QT间期的风险。

(2)、应避免合用其他已知会延长QT间期的药物(如某些抗心律失常药、抗生素、抗精神病药等)，以防增加致命性心律失常的风险。

三、莫博替尼(Exkivity)用药过程中的核心注意事项

1、治疗前评估与监测

(1)、心脏功能与电解质基线检查：开始治疗前，必须进行心电图检查评估QT间期，并检测血液电解质水平(如钾、钙、镁)，如有异常需先纠正。

(2)、定期监测：治疗期间需定期复查心电图和电解质，尤其对于有心脏基础疾病、电解质紊乱或肾功能不全的患者，应增加监测频率。

2、心脏毒性：

(1)、警惕可能出现的QT间期延长、心率不齐及心功能下降。

(2)、患者若出现头晕、心悸、昏厥、异常气短或脚踝水肿，应立即就医。

3、间质性肺病/肺炎：

(1)、这是可能致命的严重不良反应。

(2)、一旦出现新发或加重的咳嗽、呼吸困难、胸痛或发烧，应立即停药并报告医生。

4、严重腹泻的管理：

(1)、腹泻极为常见且可能很严重。

(2)、首次出现腹泻时，应立即开始服用止泻药(如洛哌丁胺)，并大量补充水分和电解质饮料，以防脱水。

(3)、若腹泻严重或持续，需联系医生调整剂量。