克唑替尼(Crizotinib)用药注意事项有哪些

克唑替尼(Crizotinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗ALK或ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌、复发性或难治性系统性ALK阳性间变性大细胞淋巴瘤，以及不可切除、复发或难治性ALK阳性炎性肌纤维母细胞瘤。

克唑替尼(Crizotinib)用药注意事项有哪些

严格患者筛查要求‌

(1)、患者必须在用药前通过FDA批准的检测方法确认肿瘤为ALK或ROS1阳性。

(2)、对于转移性非小细胞肺癌患者，应在开始XALKORI治疗前，根据肿瘤标本中ALK或ROS1阳性的存在情况选择患者。

特殊人群用药限制‌

(1)、克唑替尼在老年复发性或难治性系统性ALK阳性ALCL患者中的有效性尚未确定。

(2)、在患有复发性或难治性肿瘤(包括ALCL和IMT)的1至≤21岁患者中，需要排除中枢神经系统肿瘤患者。

成人用药方案‌

对于转移性NSCLC患者，推荐剂量为250毫克口服，每日两次，随餐或空腹服用均可，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

儿童及年轻成人给药‌

(1)、对于ALCL和IMT的儿科患者，推荐剂量基于体表面积计算。

(2)、体表面积在0.38至0.46平方米的患儿推荐剂量为120毫克每日两次，使用口服颗粒时需要将1粒20毫克和2粒50毫克的颗粒组合。

克唑替尼(Crizotinib)用药监测

肝毒性监测要求‌

(1)、在使用克唑替尼的患者中，曾发生致命的药物性肝毒性。

(2)、在接受克唑替尼治疗的NSCLC患者中，药物性肝毒性发生率为0.1%。

(3)、ALT或AST≥3倍正常值上限且总胆红素≥2倍正常值上限，碱性磷酸酶正常，在<1%的克唑替尼治疗患者中出现ALT或AST升高>5倍正常值上限的情况分别占11%和6%。

(4)、1%的患者因转氨酶升高需要永久停药。转氨酶升高通常发生在治疗的前2个月内。

间质性肺病/肺炎监测‌

(1)、严重的、危及生命或致命的间质性肺病/肺炎可能发生在接受克唑替尼治疗的患者中。

(2)、在NSCLC患者中，间质性肺病的发生率为2.9%，其中1%为3级或4级间质性肺病，0.5%为致命性间质性肺病。

(3)、间质性肺病/肺炎一般在开始克唑替尼治疗后3个月内发生。

常规监测项目规范‌

治疗期间需要监测肝功能测试，包括ALT、AST和总胆红素，在治疗前两个月每2周监测一次，然后每月一次，并根据临床需要进行更频繁的重复检测。

血液学监测要求‌

在治疗第一个月每周监测一次全血细胞计数包括分类计数，然后至少每月一次，如果出现3级或4级异常、发热或感染，需进行更频繁的监测。