万赛维(Valcyte)是一种抗病毒前体药物,主要成分为盐酸缬更昔洛韦(valganciclovirHCl),口服后在体内迅速转化为更昔洛韦(ganciclovir)。作为CMV特异性抑制剂,其通过竞争性阻断病毒DNA聚合酶,有效抑制人类巨细胞病毒(CMV)复制。
万赛维(valcyte)适应症
核心适应症
(1)、CMV视网膜炎治疗:专用于艾滋病(AIDS)患者的活动性或非活动性CMV视网膜炎,包括诱导期(21天)和维持期治疗。
(2)、移植患者预防:需根据临床指南调整,用于实体器官移植患者的CMV预防(标签外使用)。
药理作用
(1)、药物经肠道吸收后,通过肠壁和肝脏酯酶转化为更昔洛韦。
(2)、在CMV感染细胞内,更昔洛韦被病毒激酶pUL97磷酸化为活性形式,抑制病毒DNA合成,最终终止病毒复制。
万赛维(valcyte)规格与性状
剂型与成分
(1)、剂型:薄膜衣片,椭圆形凸面设计,刻有"VGC"和"450"标识。
(2)、规格:每片含450mg缬更昔洛韦(相当于496.3mg盐酸缬更昔洛韦)。
理化特性
外观:粉色包衣片剂,使用OpadryPink®薄膜涂层。
化学性质
(1)、分子式:C14H22N6O5·HCl
(2)、分子量:390.83
(3)、水溶性:70mg/mL(pH7.0,25°C)
(4)、稳定性:需避光保存于25°C(15-30°C允许范围)。
万赛维(valcyte)用法与用量
标准给药方案
(1)、诱导治疗:900mg(2片)每日2次,随餐服用,持续21天。
(2)、维持治疗:900mg每日1次,长期使用直至疾病进展或不耐受。
肾功能调整
(1)、肌酐清除率≥60mL/min:全剂量使用。
(2)、40-59mL/min:诱导期450mg每日2次,维持期450mg每日1次。
(3)、25-39mL/min:450mg每日1次或隔日1次。
(4)、10-24mL/min:450mg每2日1次或每周2次。
(5)、禁忌:血液透析患者(CrCl<10mL/min)禁用。
监测指标
(1)、每周检测全血细胞计数(重点关注中性粒细胞、血小板)。
(2)、定期评估肾功能(血清肌酐或CrCl)。
禁忌联用
(1)、禁止与齐多夫定联用(加重骨髓抑制)。
(2)、避免与肾毒性药物或丙磺舒合用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021304
