地西他滨和西屈嘧啶组合片(INQOVI)是首款获批的口服低甲基化剂复方制剂，为骨髓增生异常综合征(MDS)及慢性粒单核细胞白血病(CMML)患者带来革新性治疗选择。该药通过协同作用机制，将地西他滨的DNA去甲基化活性与西达苯胺的组蛋白去乙酰化酶抑制效应结合，靶向表观遗传调控异常，重启肿瘤抑制基因表达。

(一)适应症

适用于治疗成人骨髓增生异常综合征(MDS)患者，包括：既往接受过或未接受过治疗的denovo或继发性MDS，符合FAB分型的难治性贫血(RA)、环形铁粒幼细胞性难治性贫血(RARS)、原始细胞增多性难治性贫血(RAEB)及慢性粒单核细胞白血病(CMML)；国际预后评分系统(IPSS)中危-1、中危-2和高危组患者。

地西他滨和西屈嘧啶组合片

(二)用法用量

1.重要给药信息

不可在同一周期内用地西他滨和西屈嘧啶组合片替代静脉注射地西他滨产品。建议每次给药前使用止吐药以减轻恶心、呕吐。

2.推荐剂量

每28天为一个周期，每日一次口服1片(含地西他滨35mg+西屈嘧啶100mg)，连续服用5天(第1-5天)。至少4个周期，直至疾病进展或出现不可耐受毒性；完全或部分缓解可能需要超过4个周期。

3.给药要求

每日固定时间空腹服用(餐前2小时至餐后2小时禁食)。整片吞服，不可切割、压碎或咀嚼。若漏服≤12小时，应尽快补服，并按原计划继续给药；漏服>12小时则跳过，次日按计划服药。若服药后呕吐，无需补服，按计划服用下一剂。

4.不良反应的监测与剂量调整

血液学毒性(骨髓抑制)：每周期前及临床需要时检测全血细胞计数。若ANC<1,000/μL且血小板<50,000/μL(无活动性疾病)，延迟下一周期，直至ANC≥1,000/μL且血小板≥50,000/μL。

(三)适用人群

成人MDS及CMML患者(年龄≥18岁)，包括初治、经治、denovo及继发性疾病。

(四)禁忌症

地西他滨和西屈嘧啶组合片无明确禁忌症。

(五)副作用

1.常见不良反应(≥20%)

疲劳、便秘、出血、肌痛、黏膜炎、关节痛、恶心、呼吸困难、腹泻、皮疹、头晕、发热性中性粒细胞减少、水肿、头痛、咳嗽、食欲减退、上呼吸道感染、肺炎、转氨酶升高。

2.实验室异常(≥50%3-4级)

白细胞减少、血小板减少、中性粒细胞减少、血红蛋白降低。

3.严重不良反应

骨髓抑制(发生率>5%)：发热性中性粒细胞减少(30%)、肺炎(14%)、脓毒症(13%)。

4.致命事件(6%)

脓毒症(1%)、感染性休克(1%)、肺炎(1%)、呼吸衰竭(1%)。

(六)注意事项

1.骨髓抑制

可能致死，需定期监测血常规。使用生长因子或抗感染治疗支持，必要时延迟或调整剂量。

2.胚胎-胎儿毒性

有致畸风险，育龄期患者需有效避孕；女性需在治疗期间及末次给药后6个月有效避孕。男性在治疗期间及末次给药后3个月有效避孕。

(七)治疗效果

地西他滨和西屈嘧啶组合片(地西他滨和西屈嘧啶组合片)可实现完全缓解(CR)并改善输血依赖性，部分患者获得持续缓解。

(八)药物相互作用

西屈嘧啶是胞嘧啶脱氨酶(CDA)的抑制剂，与CDA代谢的药物合用可能增加这些药物的系统暴露和潜在毒性。应避免与由CDA代谢的药物合用。与质子泵抑制剂合用对地西他滨和西屈嘧啶的暴露无临床意义影响。

(九)储存条件

20°C–25°C(68°F–77°F)，允许15°C–30°C(59°F–86°F)短时波动。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。