雷洛昔芬(Evista)是绝经后骨质疏松合并乳腺癌风险女性的优选药物。雷洛昔芬于1997年由礼来公司研发上市,是全球首个兼具 "保骨防癌" 双重作用的SERM,为需规避传统激素治疗风险的绝经后女性提供靶向解决方案。
(一)适应症
1.绝经后骨质疏松症的治疗与预防;
2.降低绝经后骨质疏松症女性的浸润性乳腺癌风险;
3.降低绝经后高危女性的浸润性乳腺癌风险。
重要限制:不适用于浸润性乳腺癌的治疗、乳腺癌复发风险的降低或非浸润性乳腺癌风险的降低。无数据支持其对遗传性突变(BRCA1/BRCA2)女性的有效性。
(二)推荐剂量
雷洛昔芬60mg口服,每日1次,服药时间不受进餐影响。
(三)适用人群
成人。妊娠期、哺乳期女性,儿童以及老年患者在医生指导下用药。
(四)禁忌症
1.活动性或既往静脉血栓栓塞史
包括深静脉血栓、肺栓塞、视网膜静脉血栓。
2.妊娠期
可能造成胎儿损害。
(五)副作用
1.常见不良反应(>2%)
潮热、腿痉挛、外周水肿、流感样症状、关节痛、多汗。
2.严重不良反应
静脉血栓栓塞(VTE)
深静脉血栓、肺栓塞(治疗前4个月风险最高)。
卒中死亡风险增加
冠心病或心血管事件高风险女性中观察到。
其他
浅表性血栓性静脉炎、胆囊疾病、热潮红加重。
(六)注意事项
1.静脉血栓栓塞(VTE)
2.卒中风险
3.心血管疾病
4.肝功能损害
5.高甘油三酯血症
6.子宫内膜及乳腺异常
(七)药物相互作用
1.考来烯胺
禁止联用(减少雷洛昔芬吸收和肠肝循环)。
2.华法林
联用时需密切监测凝血酶原时间(启动或停用雷洛昔芬时)。
3.高蛋白结合药物
慎与地西泮、二氮嗪、利多卡因联用(雷洛昔芬蛋白结合率>95%)。
4.全身雌激素疗法
禁止联用(安全性未确立)。
5.其他药物
可安全联用:氨苄西林、阿莫西林、抗酸剂、皮质类固醇、地高辛。
未研究:降脂药物、环孢素。
(八)储存条件
20℃-25℃(68℉-77℉)保存,允许温度短暂偏移至15℃-30℃(59℉-86℉)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年6月27日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020815

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