索托拉西布(Sotorasib)是一种靶向药物,常用于治疗具有KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。索托拉西布在治疗NSCLC时,通过特异性地抑制KRAS G12C突变体的活性,从而阻断异常的细胞信号传导通路,抑制肿瘤的生长和扩散。目前索托拉西布尚未在国内上市,本文就索托拉西布的适应症、用法用量、副作用、禁忌等进行了详细说明。
(一)适应症
索托拉西布适用于经FDA批准的检测确认为KRAS G12C突变,且至少接受过一次全身治疗的局晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。
索托拉西布
(二)推荐用量
1.索托拉西布的推荐剂量为960mg(320mg3片或120mg8片),每日口服一次,直至疾病进展或不可接受的毒性。
2.每天在同一时间服用索托拉西布,可随食物同服或不同服,需整片吞下,不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果错过一剂索托拉西布且超过6小时,请按照用药计划在第二天的规定时间服用下一剂,不要同时服用两剂索托拉西布,以弥补错过的剂量。
3.如果在服用索托拉西布后出现呕吐,不要服用额外的剂量,按照用药计划在第二天的规定时间服用下一剂。
4.固体吞咽困难的患者用药
将片剂分散在120mL无碳酸的温水中,不要压碎,不可使用其他液体。搅拌或旋转杯子约3分钟,直到片剂分散成小块(片剂不会完全溶解),并立即或在2小时内饮用。包含索托拉西布的液体混合物可能呈现为淡黄色到亮黄色,直接吞服,不要咀嚼片剂。额外使用120mL的温水冲洗容器,然后饮用。如果不立即服用,等到服用时,请再次搅拌包含索托拉西布的液体混合物,以确保片剂分散。
(三)适用人群
成人。妊娠期、哺乳期女性、严重肝功能损害患者,以及老人和儿童患者需在医生指导下用药。
(四)禁忌
尚不明确。
(五)副作用
1.最常见的不良反应(发生率≥20%)是腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。
2.最常见的实验室异常(发生率≥25%)为淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。
(六)注意事项
1.肝脏毒性
2.间质性肺病(ILD)/肺炎
(七)药物相互作用
1.与以下药物一起使用时需要慎重:抗酸剂、强CYP3A4诱导剂、CYP3A4底物、 糖蛋白(P-gp)底物、乳腺癌抵抗蛋白(BCRP)底物。
2.如果不确定现在所服用的药物是否属于以上分类,建议先咨询医生,由医生决定是否可以一起联用。
(八)储存条件
索托拉西布(Lumakras)为米色或黄色、椭圆形的速释薄膜包衣片剂,储存在20-25°C的室温中。
【温馨提示】:部分商品说明书更换频繁,请以商品实物为准。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年1月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214665

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