阿那格雷(Agrylin)是一种治疗血小板增多症的药物。血小板增多症是一种血液疾病,患者的血小板数量异常增多,增加了形成血栓的风险。阿那格雷通过抑制血小板的活化和凝聚,帮助控制血小板数量,减少血栓形成的风险。
(一)适应症
阿那格雷适用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症患者,以降低血小板计数升高和血栓形成的风险,并改善包括血栓出血事件在内的相关症状。
阿那格雷药品图
(二)推荐剂量
1.成人:阿那格雷的推荐起始剂量为0.5mg,每日4次或1mg,每日2次。
2.儿童:阿那格雷的推荐起始剂量为每天0.5mg。
(三)适用人群
成人,儿童。哺乳期妇女及年老体弱者应在医生指导下使用。
(四)禁忌症
说明书中未明确写明阿那格雷的禁忌症。
(五)副作用
最常见的不良反应(发生率≥5%)是头痛、心悸、腹泻、乏力、水肿、恶心、腹痛、头晕、疼痛、呼吸困难、咳嗽、胀气、呕吐、发热、外周水肿、皮疹、胸痛、厌食、心动过速、不适、感觉异常、背痛、瘙痒和消化不良。
(六)注意事项
1.心血管毒性
2.肺动脉高压
3.出血风险
4.肺毒性
(七)药物相互作用
1.延长QT间期的药物
服用可能延长QT间期的药物(包括但不限于氯喹、克拉霉素、氟哌啶醇、美沙酮、莫西沙星、胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺和匹莫齐特)的患者避免使用阿那格雷。
2.PDE3抑制剂
阿那格雷是一种磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂。避免使用具有类似特性的药品,例如正性肌力药和其他PDE3抑制剂(例如西洛他唑、米力农)。
3.阿司匹林和增加出血风险的药物
在开始治疗前,应评估阿那格雷与阿司匹林同时使用的潜在风险,特别是在有出血高风险患者中。监测患者的出血情况,特别是那些接受其他已知会引起出血的药物(例如抗凝剂、PDE3抑制剂、NSAID、抗血小板药物、选择性血清素再摄取抑制剂)同时治疗的患者。
4.CYP450相互作用
(1)CYP1A2抑制剂
阿那格雷及其活性代谢物主要由CYP1A2代谢。抑制CYP1A2的药物(例如氟伏沙明、环丙沙星)可能会增加阿那格雷的暴露。当联合使用CYP1A2抑制剂时,监测患者的心血管事件并相应调整剂量。
(2)CYP1A2诱导剂
CYP1A2诱导剂可以减少阿那格雷的暴露。同时服用CYP1A2诱导剂(例如奥美拉唑)的患者可能需要调整剂量以补偿阿那格雷暴露量的减少。
(3)CYP1A2底物
阿那格雷在体外对CYP1A2表现出有限的抑制活性,并可能改变伴随的CYP1A2底物(例如茶碱、氟伏沙明、昂丹司琼)的暴露。
(八)储存条件
储存在20°C-25°C下;允许在15°C-30°C的温度下进行运输。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年10月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=20333

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