MRTX849主要名称为阿达格拉西布,又可被称为Krazati,MRTX849的研发是基于对KRAS基因的深入研究和理解。KRAS基因突变与多种癌症的发生和发展密切相关,包括肺癌、结直肠癌和胰腺癌等。以往KRAS基因突变一直被认为是难以治疗的靶点,因此MRTX849的研发被视为一项重大突破。
mrtx849成分是什么?
mrtx849的主要活性成分是阿达格拉西布。KRAS基因突变会导致细胞异常增殖和分化,从而促进肿瘤的形成和发展。作为KRAS G12C的不可逆抑制剂,mrtx849可共价结合KRAS G12C中的突变半胱氨酸,将突变KRAS蛋白锁定在失活状态,阻止下游信号传导,而不影响野生型KRAS蛋白。mrtx849抑制KRAS G12C突变细胞的肿瘤细胞生长和活性,并在KRASG12C突变的肿瘤移植模型中以最小的脱靶活性导致肿瘤消退。
MRTX849在国内上市了吗?
MRTX849在临床试验中显示出良好的疗效和安全性,它已被美国食品药品监督管理局(FDA)授予“突破性疗法”和“优先审批”地位。这意味着MRTX849在治疗KRAS基因突变相关癌症方面具有潜在的重要意义,并且优先审批加速了该药物的上市过程。
尽管MRTX849带来了新的希望,但在中国它仍然是一种处于研究阶段的药物,截止2023年10月尚未踏入中国市场。临床试验的持续进行将进一步评估它在中国患者中的疗效和安全性,以确保患者能够获得最佳的治疗效果。
MRTX849已获批的适应症有哪些?
MRTX849被FDA批准用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者,这些患者经过检测确认为KRAS G12C突变,并且至少接受过一次全身治疗。
1.mrtx849的治疗效果
根据KRYSTAL-1临床试验的队列研究结果,对于既往接受过铂类化疗和免疫治疗的KRASG12C突变非小细胞肺癌患者,mrtx849表现出良好的临床疗效,且未观察到新的不良反应。
在该研究中,mrtx849的中位缓解持续时间为8.5个月,客观缓解率为42.9%。中位无进展生存期为6.5个月,中位总生存期为12.6个月。97.4%的患者出现了与mrtx849治疗相关的不良反应。其中52.6%的患者出现了1-2级的不良反应,而44例患者出现了≧3级的不良反应。更多mrtx849的临床疗效,请点击免费在线咨询
MRTX849的研发为那些患有KRAS基因突变的肺癌患者提供了新的治疗选择,然而MRTX849的进一步研究仍然是有必要的。这可以完善对MRTX849的了解,并最大限度地提高治疗效果。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年6月21日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=216340

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