赛普替尼(RETEVMO)是一种高度选择性和有效的 RET 激酶抑制剂,具有中枢神经系统 (CNS) 活性。2020年赛普替尼上市后,目前已有多项适应症获批,随后该药迅速在中国上市并进入医保,本文详细介绍了赛普替尼的适应症和注意事项等信息。
赛普替尼是治什么突变的药物?
赛普替尼是一种靶向治疗药物,主要用于治疗具有RET突变的肿瘤患者,包括存在RET基因融合的甲状腺癌、非小细胞肺癌或其他实体瘤患者,以及特定RET基因突变的甲状腺髓样癌患者,在赛普替尼用药前需要检测患者是否存在以上突变。
1.RET基因突变的特点
RET基因是一个编码受体酪氨酸激酶的基因,参与细胞生长、分化和存活的信号传导。在某些肿瘤中,特定的基因融合或突变会导致RET激酶异常活跃,进而促进恶性肿瘤的发展和进展。
赛普替尼通过特异性抑制RET激酶的活性,阻断了相关信号通路的异常激活。这样可以抑制肿瘤细胞的增殖、生长和扩散,从而减缓肿瘤的进展和减小肿瘤的体积。
使用赛普替尼需要注意什么?
以下是部分使用赛普替尼需要特别关注的注意事项,在开始使用赛普替尼之前,请务必咨询医生以获得个性化的建议和指导。
1.高血压
(1)治疗中出现的高血压最常见的处理方法是服用抗高血压药物,对于高血压未得到控制的患者不应开始服用赛普替尼。
(2)在开始使用赛普替尼之前,应先改善血压,在一周后进行血压监测,随后至少每月监测一次,并根据临床需要进行监测。
(3)根据情况酌情开始或调整抗高血压治疗,并根据严重程度决定是否暂停用药、减少剂量或永久停用赛普替尼。
2.QT间期延长
(1)赛普替尼可能导致浓度依赖性QT间期延长,应对具有发生QTc间期延长重大风险的患者进行监测,包括已知患有长QT综合征、临床上明显的心动过缓、严重或未控制的心力衰竭患者。
(2)在治疗期间和基线水平上定期评估QT间期、电解质水平和促甲状腺激素水平,并根据腹泻等风险因素调整监测频率。
(3)在开始使用赛普替尼之前和治疗期间,应纠正低钾血症、低镁血症和低钙血症。
(4)当赛普替尼与强度和中度CYP3A抑制剂,或已知可延长QTc间期的药物联合使用时,应更频繁地监测QT间期。
(5)根据严重程度决定是否暂停用药、减少剂量或永久停用赛普替尼。
除以上几点,患者还需注意肝毒性、甲状腺功能减退、间质性肺病/肺炎、肿瘤溶解综合征、伤口愈合受损的风险、出血事件、超敏反应和胚胎-胎儿毒性等,若患者在用药期间感到任何不适,请及时就医。更多关于赛普替尼注意事项的内容,请点击免费在线咨询
赛普替尼作为一种新型的肿瘤治疗药物,为许多患有特定类型肿瘤的患者带来了新的希望。随着对赛普替尼的研究和临床应用的不断深入,我们对其治疗潜力的认识也在不断扩大。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213246

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