莫博替尼是什么药

莫博替尼(Mobocertinib)是首个专门设计的选择性靶向EGFR外显子20插入突变的口服TKI，通过靶向a-C-螺旋附近的蛋白来获得选择性，通过在嘧啶环上的取代来发挥抗肿瘤活性,而奥希替尼不能利用该结合位点。Mobocertinib在嘧啶环上引入了异丙酯，能够与该空置口袋的守门门残基相互作用。这种结构设计使得Mobocertinib对外显子20突变的亲和力强于奥希替尼，并且对外显子20激活突变的选择性和抑制力高于野生型EGFR。

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莫博替尼效果如何呢

Mobocertinib的获批依据基于一项I期/II期临床研究(NCT02716116)。将既往接受过含铂化疗的114例患者[即铂类经治人群( PPP)，包括剂量递增研究(n=6)、扩展队列(n=22)以及EXCLAIM延展队列( n=86) ]进行合并分析，PPP人群的治疗方案为Mobocertinib 160 mg，每日1次(其中35%的患者基线伴脑转移，59%的患者既往接受过二线治疗，43%的患者既往接受过免疫治疗)。主要研究终点显示，独立审查委员会(IRC )评估确认的ORR为28%，研究者( INV )评估确认的客观缓解率(ORR)为35% ;IRC评估的中位缓解持续时间(DOR )为17.5个月 ，INV评估的DOR为11.2个月; Inv与1RC评估确认的DCR[≥部分缓解(PR ) +疾病稳定( SD )≥6周)均为78% ;IRC评估确认的中位无进展生存时间为7.3个月，中位总生存时间为24.0个月[1]。

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参考文献

[1]杨雪,赵军.EGFR外显子20插入突变阳性NSCLC治疗的临床研究进展[J].中国肺癌杂志,2022,25(05):337-350.