对于中度或重度肝损伤患者,不建议使用安立生坦片治疗;对于轻度肾损伤患者,可以使用安立生坦片治疗且无需调整使用剂量;对于重度肾损伤患者,目前还没有相关研究数据,因此也不建议该类患者使用。
先前存在的肝损伤
由于有体外和体内证据表明,先前存在的肝损伤可能会对安立生坦的药代动力学产生显著影响,因此安立生坦不推荐用于中度或重度肝损伤患者。在先前存在轻度肝功能受损的患者中,安立生坦的暴露可能会增加。
肝转氨酶升高
其他内皮素受体拮抗剂(ERA)与转氨酶(AST、ALT)升高、肝毒性和肝衰竭相关。对于接受安立生坦片治疗开始后出现肝损伤的患者,应充分调查造成肝损伤的原因。
肝脏转氨酶和胆红素升高是潜在严重肝脏损害的标志,因此必须在接受安立生坦片治疗之前以及治疗后的每个月进行血清转氨水平监测。
如果肝脏转氨酶升高>5 x ULN并伴有肝损伤症状(比如恶心、呕吐、发热、腹痛、食欲不振、黄疸或不寻常的嗜睡和乏力等),或者如果升高伴有胆红素>2 x ULN,或者排除了肝功能障碍和其他原因的体征或症状,则应停止使用安立生坦。
肾损伤患者的使用
在肌酸酐清除率介于20至150毫升/分钟之间的多环芳烃患者中,采用群体药代动力学方法研究了肾损害对安立生坦药代动力学的影响。
研究结果显示,轻度或中度肾损害对安立生坦的暴露没有显著影响。因此,轻度或中度肾损害患者无需调整安立生坦的使用剂量。
目前还没有关于严重肾功能损害患者使用安立生坦的数据,不建议该类患者使用安立生坦治疗。
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参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm

适用于治疗有 WHO II 级或 III 级症状的肺动脉高压患者(WHO 组 1),用以改善运动能力和延缓临床恶化。
支持本品有效性的研究主要包括特发性或遗传性 PAH(64%)或结缔组织病相关性 PAH(32%)病因学特征的患者。
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