最常见的不良反应(与安慰剂相比大于3%)是外周水肿、鼻塞、鼻窦炎和潮红;
与他达拉非联合使用时,最常见的不良反应(与单药治疗相比大于5%)是外周水肿、头痛、鼻塞、咳嗽、贫血、消化不良和支气管炎。
胚胎-胎儿毒性
怀孕期间服用安立生坦片可能会对胎儿造成伤害,因此该药禁止用于怀孕女性。对于有生育潜力的女性,在开始治疗前应排除妊娠,确保使用可接受的避孕方法,并每月进行妊娠检查。
液体滞留
外周水肿是已知的内皮素受体拮抗剂的一类效应,也是PAH和PAH恶化的临床后果。在安慰剂对照研究中,与安慰剂相比,服用5或10 mg安立生坦片的患者的外周水肿发生率增加。大多数水肿的严重程度为轻度至中度。
此外,有上市后报告称,肺动脉高压患者在开始服用安立生坦片后数周内出现液体滞留。患者需要通过利尿剂、液体管理进行干预,或者在某些情况下,因失代偿性心力衰竭住院治疗。
如果出现临床上显著的液体滞留,无论是否伴有相关体重增加,应进行进一步评估以确定原因,如安立生坦片或潜在的心力衰竭,以及是否需要特殊治疗或停止安立生坦片治疗。
与单独使用安立生坦片或他达拉非相比,安立生坦片联合他达拉非更容易出现外周水肿/液体滞留。
肺水肿伴肺静脉阻塞性疾病(PVOD)
如果患者在开始使用血管扩张剂(如安立生坦片)治疗期间出现急性肺水肿,则应考虑PVOD的可能性,如果已确认使用安立生坦片,则应停用。
精子数量减少
在使用另一种内皮素受体拮抗剂进行的人类和动物研究中,以及在使用安立生坦片进行的动物生育力研究中,观察到精子数量减少。安立生坦片可能对精子发生有不利影响。建议患者了解对生育的潜在影响。
血液学变化
安立生坦片的临床研究中观察到,服用内皮素受体拮抗剂后,血红蛋白浓度和红细胞压积降低。
在开始安立生坦片治疗之前、一个月时以及之后应定期测量血红蛋白。对于有临床意义的贫血患者,不建议使用安立生坦片疗法。
如果观察到血红蛋白在临床上显著下降,并且排除了其他原因,则考虑停止服用安立生坦片。
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参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm

适用于治疗有 WHO II 级或 III 级症状的肺动脉高压患者(WHO 组 1),用以改善运动能力和延缓临床恶化。
支持本品有效性的研究主要包括特发性或遗传性 PAH(64%)或结缔组织病相关性 PAH(32%)病因学特征的患者。
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