接受曲美替尼治疗时,应注意出血、结肠炎和胃肠道穿孔、静脉血栓栓塞事件、眼部毒性等,应及时咨询医生并调整药物剂量。
出血
接受曲美替尼治疗可能会导致出血,包括在关键区域或器官的症状性出血的大出血。
在曲美替尼与达拉非尼联合应用的临床试验中,有17%的患者发生了出血事件。在接受曲美替尼治疗的患者中,3%的患者出现了胃肠道出血。0.6%接受达拉非尼联合曲美替尼治疗的患者发生颅内出血。
如果出现4级出血事件或3级出血事件没有得到改善,永久停用曲美替尼治疗。如果出现3级出血事件,减少曲美替尼剂量,如有改善,则恢复剂量。
结肠炎和胃肠道穿孔
在曲美替尼的临床试验中,< 1%的患者发生结肠炎,< 1%的患者发生胃肠道穿孔。在曲美替尼与达拉非尼联合应用的临床试验中,< 1%的患者发生结肠炎,< 1%的患者发生胃肠道穿孔。
应密切监测病人有无结肠炎和胃肠道穿孔。
静脉血栓栓塞事件
在曲美替尼与达拉非尼联合应用的临床试验中,2%的患者发生了深静脉血栓(DVT)和肺栓塞(PE)。建议患者出现DVT或PE症状,如气短、胸痛或手臂或腿部肿胀,应立即就医。如果出现危及生命的PE,永久停用曲美替尼。对无并发症的DVT和PE减少曲美替尼剂量3周;如有所改善,曲美替尼可在较低剂量水平下恢复使用。
眼部毒性
在曲美替尼单药治疗的临床试验中,视网膜静脉阻塞(RVO)的发生率为0.6%。在曲美替尼与达拉非尼联合应用的临床试验中,没有出现RVO的病例。RVO可导致黄斑水肿、视功能下降、新生血管形成和青光眼。紧急(24小时内)对患者报告的视力丧失或其他视觉障碍进行眼科评估。对RVO患者永久停用曲美替尼。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年10月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513

1、BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤
根据美国食品和药品管理局(FDA)批准的试验检测,本品可作为BRAF抑制剂治疗初治患者的单一药物,或与达拉非尼联合用于治疗BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤患者。
2、BRAF V600E或V600K突变阳性黑色素瘤辅助治疗
与达拉非尼联合用于辅助治疗BRAF V600E或V600K突变阳性黑色素瘤患者,以及完全切除后淋巴结受累的患者。
3、BRAF V600E突变阳性转移性非小细胞肺癌
经FDA批准,与达拉非尼联合用于BRAF V600E突变阳性转移性非小细胞肺癌的患者。
4、BRAF V600E突变阳性的局部晚期或转移性未分化甲状腺癌
经FDA批准,与达拉非尼联合用于BRAF V600E突变阳性的局部晚期或转移性未分化甲状腺癌且没有令人满意的局部区域治疗方案的患者。
5、BRAF V600E突变阳性不可切除或转移性实体瘤
与达拉非尼联合用于治疗6岁及以上患有BRAF V600E突变阳性不可切除或转移性实体瘤的成人和儿童患者,这些患者在既往治疗后出现进展,并且目前没有令人满意的替代治疗方案。
6、BRAF V600E突变阳性的低级别胶质瘤
与达拉非尼联合用于治疗1岁及以上患有BRAF V600E突变阳性的低级别神经胶质瘤且需要全身治疗的儿童患者。
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