曲格列汀片是二肽基酶⁃4（DPP⁃4）抑制剂，由日本武田制药株式会研发，可促进机体分泌胰岛素，控制血糖水平，用于治疗2型糖尿病（T2DM）。曲格列汀片通常与同属于DPP-4抑制剂的降糖药效果一样，例如阿格列汀。

药物概况

曲格列汀片是利用最新的分子设计技术，在原有的 DPP-4 抑制剂阿格列汀的结构基础上，把苯环上1 位的 H 用 F 取代而设计出的药物。曲格列汀对 DPP-4有很强的抑制活性，但对其他相关的 DPP 酶抑制活性却很小，因此曲格列汀是一种具有高选择性和长效性的 DPP-4 抑制剂，其治疗2型糖尿病的效果值得期待。

药效学比较

一项以日本2型糖尿病患者为受试者的Ⅲ期临床试验结果显示，1 周 1 次服用曲格列汀( 100 mg) 与每天1次服用阿格列汀( 25 mg) 相比，24 周内的 DPP-4 抑制活性并无显著差异。

临床效果比较

一项随机、双盲、活性对照、平行对照的Ⅲ期非劣效性研究共纳入 243 例饮食和锻炼疗法控制不佳的 T2DM 患者，安慰剂为对照，比较口服曲格列汀( 100 mg，1 周 1 次)和口服阿格列汀( 25 mg，qd) 24 周的有效性。

曲格列汀与阿格列汀降糖效果相当

曲格列汀每周给药 1 次的疗效不劣于阿格列汀每日给药一次的疗效。与安慰剂相比，曲格列汀和阿格列汀均可明显降低平均 HbA1c 浓度。从基线开始至治疗结束，曲格列汀组和阿格列汀组HbA1c 平均浓度变化值分别为-0.32% ( SD:0. 585) 和-0.46%( SD: 0. 628) ，平均差为0.14%( 95% CI:-0.034～0.310) 。曲格列汀组与阿格列汀组的 HbA1c 浓度变化值的反应率相似，均高于安慰剂组。曲格列汀组和阿格列汀组在血糖控制如糖化白蛋白和1,5-脱水葡萄糖醇等方面无明显差异，但与安慰剂组相比整个活性组的参数变化明显更大。

综上，曲格列汀组给药后 7 d 和阿格列汀组给药后 1 d 的 DPP-4 活性抑制率无显著差异，这些结果支持了曲格列汀可作为一个1周给药1次的降糖药物。