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赛普替尼

高选择性RET口服抑制剂,用于非小细胞肺癌及甲状腺癌

  • 别名: 塞尔帕替尼、Selpercatinib、Retevmo、LOXO-292
  • 剂型: 胶囊剂
  • 规格: 40mg*60粒
  • 厂家: 巴拉圭博克龙
  • 准批文号: NDA 213246(美国)
  • 有效期: 36个月
  • 上市时间: 2020年5月

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1.推荐剂量

本品推荐剂量以体重为准

(1)小于50 kg:120 mg

(2)50公斤或以上:160毫克,每天两次(大约每12小时一次),直到疾病进展或出现不可接受的毒性

(3)整个吞下胶囊,请勿压碎或咀嚼胶囊

(4)除非距离下一次预定剂量超过6小时,否则不要服用漏服剂量

(5)如果RETEVMO给药后出现呕吐,不要再服用另一剂量,并在下一个服药时间继续服用下一剂量

注意:避免同时使用PPI(质子泵抑制剂)、组胺-2 (H2)受体拮抗剂或局部作用抗酸剂,如果不能避免同时使用,在给药前2小时或给药后10小时服用本药,在局部作用抗酸剂用药前2小时或用药后2小时服用本药

2.剂量调整

表1:不良反应的剂量调整

减量次数患者体重小于50kg患者体重大于50kg
第一次80mg,每日两次120mg,每日两次
第二次40mg,每日一次80mg,每日两次
第三次40mg,每日一次40mg,每日两次

对于不能耐受三次剂量减少的患者,永久停用

表2:不同不良反应剂量调整

不良反应

严重程度

剂量调整

肝毒性

3级或4级

停用本药,每周监测一次AST/ALT,直至恢复至达标1或基线。以2个剂量水平减少剂量恢复,并监测AST和ALT一次每周服用一次,直到达到3级或4级发病前的剂量后4周AST或ALT升高。至少在2周后增加1个剂量水平而无复发,然后在至少4周后无复发后增加到3或4级AST或ALT升高发作前的剂量。

间质性肺疾病/肺炎

2级

暂停用药直到恢复,随后按减少后剂量服用(参考表1);如果复发,应停药。

3级或4级

停药

高血压

3级

对3级高血压进行再次治疗。当高血压得到控制时,恢复为减少后的剂量(参考表1)。

4级

停药

QT间隔延长

3级

暂停用药,直到QT间隔恢复到0级或1级,恢复减少后的剂量(参考表1)。

4级

停药

出血

3级或4级

暂停用药,直到出血恢复到基线或0级或1级。发生严重或危及生命的出血性事件停药。

过敏反应

任何程度

暂停用药。在继续使用皮质类固醇的同时,减少3个剂量水平(参考表1)。每周增加1个剂量水平(参考表1),直到达到过敏发作前的剂量,然后逐渐减少皮质类固醇剂量。

甲状腺机能减退

3级或4级

暂停用药直至甲状腺功能减退恢复至0级或1级;根据严重程度判断是否停止用药。

其他不良反应

3级或4级

暂停用药直至恢复至0级或1级;减少剂量恢复用药(参考表1)。

根据CTCAE 4.03版(CTCAE =不良事件通用术语标准)进行分级