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适用于治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌成人患者,且患者在接受至少一线内分泌治疗后出现疾病进展。
白色薄膜包衣胶囊形片剂,一面刻有“LILLY”,另一面刻有“1717”及延长四角星形图案。
应采用FDA批准的方法检测血浆ESR1突变,筛选适合治疗的患者。
推荐剂量为400mg,口服,每日一次,空腹服用,固定时间整片吞服。绝经前/围绝经期女性及男性需合用GnRH激动剂。漏服超过6小时或服药后呕吐者,跳过该剂量,次日正常服用。
减量剂量为200mg,每日一次;如仍不耐受,应永久停药。
非肝毒性不良反应:持续或复发的2级暂停用药,恢复后原剂量继续;3–4级暂停,恢复后减量。
肝毒性不良反应:AST/ALT>3–5×ULN暂停后原剂量恢复;>5–20×ULN暂停后减量或停药;>20×ULN或伴胆红素升高者永久停药。
中重度肝功能损害(Child-PughB/C)剂量为200mg;轻度无需调整。
避免与强CYP3A抑制剂或诱导剂合用;如必须合用,剂量分别调整为200mg或600mg。
最常见(发生率≥10%)的不良反应及实验室异常包括:
血液学:血红蛋白降低、中性粒细胞减少、血小板减少。
生化:钙降低、AST升高、ALT升高、甘油三酯升高、胆固醇升高。
临床症状:肌肉骨骼疼痛、疲劳、腹泻、恶心、便秘、腹痛。
严重不良反应:胸腔积液(1.2%)、心脏骤停、急性心肌梗死、右心室衰竭、低血容量性休克、上消化道出血。
胚胎-胎儿毒性:Inluriyo对孕妇可能造成胎儿损害。育龄女性及男性患者应在治疗期间及末次给药后1周内采取有效避孕措施。治疗前应确认育龄女性妊娠状态。
【孕妇】基于动物研究及作用机制,Inluriyo对胎儿可能造成危害。孕妇应被告知潜在风险。
【哺乳期女性】无人类乳汁中imlunestrant数据,建议治疗期间及末次给药后1周内停止哺乳。
【具有生殖潜力的男性和女性】治疗期间及末次给药后1周内应采取有效避孕。可能可逆性地影响生育能力。
【儿童使用】安全性与有效性未确立。
【老年人使用】在≥65岁及≥75岁患者中未观察到整体安全性或有效性差异。
【肾功能损害】轻度至中度肾功能损害(eGFR30–89mL/min)无需调整剂量。重度肾功能损害或需透析患者的数据尚未明确。
【肝功能损害】中度或重度损害患者应减量至200mg每日一次。轻度损害患者无需调整剂量。
说明书中尚不明确。
1.强CYP3A抑制剂
2.强CYP3A诱导剂
3.P-gp或BCRP底物
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