帕唑帕尼(VOTRIENT)是一种多靶点的靶向治疗药物,通过抑制VEGFR和其他酪氨酸激酶受体的活性,可以阻断肿瘤细胞的生长和增殖,并减少肿瘤细胞的侵袭和转移能力。帕唑帕尼已被广泛用于治疗多种恶性肿瘤,包括晚期肾细胞癌、软组织肉瘤等。本文就帕唑帕尼的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。
(一)适应症
1.肾细胞癌
帕唑帕尼适用于成人晚期肾细胞癌(RCC)的治疗。
2.软组织肉瘤
帕唑帕尼适用于既往接受过化疗的成人晚期软组织肉瘤(STS)。
帕唑帕尼
(二)用法用量
1.帕唑帕尼的推荐剂量为每日一次,口服800mg(4片200mg),不与食物一起服用(至少饭前1小时或饭后2小时),直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于肝功能受损和同时服用某些药物的患者,应调整剂量。
2.帕唑帕尼应整片吞服。不要压碎片剂,因为可能会增加吸收率,进而影响全身暴露。
3.如果错过了一次剂量,且距离下一次剂量小于12小时,就不应该再服用。
(三)适用人群
成人。妊娠期、哺乳期女性,儿童以及老年患者在医生指导下用药。
(四)禁忌症
尚不明确。
(五)副作用
肾细胞癌(RCC)患者最常见的不良反应(≥20%)是腹泻、高血压、发色改变(色素脱失)、恶心、厌食和呕吐。
软组织肉瘤(STS)患者最常见的不良反应(≥20%)是疲劳、腹泻、恶心、体重下降、高血压、食欲下降、呕吐、肿瘤疼痛、发色改变、肌肉骨骼疼痛、头痛、味觉障碍、呼吸困难和皮肤色素减退。
(六)注意事项
1.肝毒性
2.QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速
3.心脏功能障碍
4.出血事件
5.动脉血栓栓塞事件
6.静脉血栓栓塞事件
7.血栓性微血管病
8.胃肠道穿孔和瘘管
9.间质性肺病/肺炎
10.后部可逆性脑病综合征
11.高血压
12.伤口愈合受损的风险
13.甲状腺功能减退
14.蛋白尿
15.肿瘤溶解综合征
16.感染
17.其他癌症疗法的毒性增加
18.发育器官毒性增加
19.胚胎-胎儿毒性
(七)药物相互作用
在使用帕唑帕尼期间,要注意与强CYP3A4抑制剂、强CYP3A4诱导剂、转运蛋白、CYP基质、辛伐他汀、胃酸减少剂以及延长QT间期药物的联合使用。
(八)储存条件
将帕唑帕尼保存在室温20℃至25℃之间。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年1月25日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=022465

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