帕唑帕尼(VOTRIENT)是一种口服的靶向治疗药物,属于酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、PDGFR(血小板衍生生长因子受体)和c-Kit等靶点来发挥作用,从而阻断了肿瘤生长所需的血管生成和细胞增殖信号通路。在使用帕唑帕尼之前,患者应向医生详细了解药物的用法用量以及可能的风险和益处。
帕唑帕尼的用法用量
1.推荐剂量
⑴帕唑帕尼的推荐剂量为每日一次,口服800mg(4片200mg),不与食物一起服用(至少饭前1小时或饭后2小时),直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于肝功能受损和同时服用某些药物的患者,应调整剂量。
⑵帕唑帕尼应整片吞服。不要压碎片剂,因为可能会增加吸收率,进而影响全身暴露。
⑶如果错过了一次剂量,且距离下一次剂量小于12小时,就不应该再服用。
2.不良反应的剂量调整
表1总结了建议的剂量减少。
表1:针对不良反应的帕唑帕尼推荐减量
无法耐受第二次剂量减少的患者应永久停用帕唑帕尼。
表2总结了不良反应的推荐剂量调整。
表2:针对不良反应调整帕唑帕尼的推荐剂量
缩写:ALT,丙氨酸转氨酶;ULN,正常上限。
a美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准第5版。
3.肝损害的剂量调整
⑴对于中度肝功能损害患者[总胆红素>1.5~3倍正常值上限(ULN)和任何丙氨酸转氨酶(ALT)值],考虑替代帕唑帕尼。如果中度肝功能损害患者使用帕唑帕尼,将帕唑帕尼剂量减少至200mg,每日口服一次。
⑵重度肝功能损害患者(总胆红素>3倍ULN和任何ALT值)不推荐使用帕唑帕尼。
4.药物相互作用的剂量调整
⑴强CYP3A4抑制剂
通过使用无抑制CYP3A4潜力或抑制CYP3A4潜力极小的替代合并用药,避免合并使用强效CYP3A4抑制剂。如果需要同时服用强效CYP3A4抑制剂,应将帕唑帕尼的剂量减少至400mg。
⑵强CYP3A4诱导剂
通过使用无酶诱导潜力或酶诱导潜力极小的替代合并用药,避免合并使用强CYP3A4诱导剂。不建议无法避免长期使用强CYP3A4诱导剂的患者使用帕唑帕尼。
⑶胃酸减少剂
避免同时使用胃酸减少剂。如果不能避免同时使用胃酸减少剂,考虑使用短效抗酸剂代替质子泵抑制剂(PPIs)和H2受体拮抗剂。将短效抗酸剂和帕唑帕尼间隔几小时给药。
掌握帕唑帕尼的正确用法和用量可以帮助患者最大化治疗效果,减少不良反应的发生,提高治疗依从性,并更好地自我管理治疗过程,从而提高生活质量。患者应该密切遵循医生的建议,并定期进行复诊和监测,确保安全高效用药。
免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年1月25日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=022465

- 靶向新药!PI3Kα抑制剂 招募卵巢癌、输卵管癌、腹膜癌患者[适 应 症]适用症复发/持续性卵巢、输卵管或原发性腹膜透明细胞癌[试验分期]Ⅱ期
- 免费治疗!CD20 CAR-T细胞疗法 招募阳性非霍奇金淋巴瘤患者[适 应 症]复发/难治性CD20阳性B细胞非霍奇金淋巴瘤(B-NHL),包括:弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL,包括组织学转化型)和转化型滤泡性淋巴瘤(TFL)[试验分期]Ⅰ期
- 免费新药!抗体偶联药物 招募CD20阳性B细胞非霍奇金淋巴瘤患者[适 应 症]复发或难治的CD20阳性B细胞非霍奇金淋巴瘤[试验分期]Ⅰ期
- 免费新药!小分子靶向新药AST-001招募胰腺癌、肝癌、肠癌等实体瘤患者[适 应 症]晚期恶性实体肿瘤(但不限于胰腺癌、肝细胞癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、胃癌、食管癌、结肠癌、直肠癌、肾细胞癌、脑胶质瘤、前列腺癌)[试验分期]Ⅰ期
- 免费新药|PD-L1/VEGF双靶点药物HB0025 招募肾透明细胞癌患者[适 应 症]标准治疗失败的肾透明细胞癌[试验分期]Ⅱ期
- ALK抑制剂治疗失败的晚期非小细胞肺癌患者的新选择[适 应 症]非小细胞肺癌[试验分期]Ⅱ期