舒尼替尼(SUNITINIB)是一种口服的、能选择性作用于多种受体酪氨酸激酶(RTKs)的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性。本文就舒尼替尼的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。
(一)适应症
1.胃肠道间质瘤
2.晚期肾细胞癌
3.肾细胞癌的辅助治疗
4.晚期胰腺神经内分泌肿瘤
舒尼替尼
(二)用法用量
1.胃肠道间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量
胃肠道间质瘤(GIST)和晚期肾细胞癌(RCC)的推荐剂量为50mg,每日口服一次,治疗4周,然后休息2周(即4/2给药方案),直到疾病进展或不可接受的毒性。舒尼替尼可与食物一起或不与食物一起服用。
2.肾细胞癌(RCC)辅助治疗的推荐剂量
舒尼替尼辅助治疗RCC的推荐剂量为50mg,每日口服一次,治疗4周,休息2周(即4/2给药方案),共9个6周的治疗周期。舒尼替尼可与食物一起或不与食物一起服用。
3.胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)的推荐剂量
舒尼替尼治疗胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)的推荐剂量为37.5mg,每日口服一次,直至疾病进展或不可接受的毒性。舒尼替尼可与食物一起或不与食物一起服用。
(三)适用人群
成人。妊娠期、哺乳期女性,儿童以及老年患者在医生指导下用药。
(四)禁忌症
尚不明确。
(五)副作用
最常见的不良反应(≥25%)是疲劳/乏力、腹泻、粘膜炎/口腔炎、恶心、食欲下降/厌食、呕吐、腹痛、手足综合征、高血压、出血事件、味觉障碍/味觉改变、消化不良和血小板减少。
(六)注意事项
1.肝毒性
2.心血管事件
3.QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速
4.高血压
5.出血事件和内脏穿孔
6.肿瘤溶解综合征
7.血栓性微血管病
8.蛋白尿
9.皮肤毒性
10.可逆性后脑白质病综合征
11.甲状腺机能障碍
12.低血糖症
13.颌骨骨坏死
14.伤口愈合受损
15.胚胎-胎儿毒性
(七)药物相互作用
1.其他药物对舒尼替尼的影响
与强CYP3A4抑制剂合用可能会增加舒尼替尼的血药浓度;与强CYP3A4诱导剂合用可能会降低舒尼替尼的血药浓度。
2.延长QT间期的药物
舒尼替尼与QTc间期延长有关。对于需要使用已知可延长QT间期的合并药物进行治疗的患者,应更频繁地使用心电图监测QT间期。
(八)储存条件
将舒尼替尼储存在20℃至25℃的室温下。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021938

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