达克替尼由美国辉瑞公司( Pfizer)研制的第二代、不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),于 2018年9月27日获美国FDA 批准上市﹐商品名为 Vizimpro。达克替尼为一线治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的药物。那么，达克替尼的功效和作用是什么？

达克替尼的作用

达可替尼作为EGFR -TKIs ,其主要通过小分子TKI与腺苷三磷酸(ATP)竞争酪氨酸激酶代谢区域,阻断细胞内受体的结合位点,从而阻止受体发生二聚反应、酪氨酸激酶自动磷酸化及下游信号的转导,使细胞周期停滞和血管生成受阻,实现抗肿瘤作用。

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达克替尼的功效

前瞻性纳入44例表皮生长因子受体(ECFR)突变型晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者资料,随机数字法将患者分为两组,接受达可替尼一线治疗患者22例设为达可替尼组,接受吉非替尼一线治疗患者22例设为吉非替尼组。

结果:达可替尼组疾病控制率(DCR)为 86.4% ,显著优于吉非替尼组54.5% ,差异有统计学意义(P<0.05) ,达可替尼组客观缓解率(ORR)为45.5%优于吉非替尼组31.8% ,但比较无统计学差异(P>0.05);达可替尼组发生消化道不良反应患者较多,且Ⅲ,Ⅳ度痤疮不良反应的人数明显增加,与吉非替尼组相比差异有统计学意义(P<0.05);达可替尼组患者中位无进展生存期(PFS)为13.0个月,吉非替尼组患者中位PFS为9.6个月,两组间PFS曲线比较差异有统计学意义(P<0.05 )。达可替尼组患者中位总生存期(OS)为32.5个月,吉非替尼组患者中位OS为23.5个月,两组间OS 比较差异无统计学意义(P>0.05)。

结论:达可替尼可作为ECFR突变型晚期非小细胞肺癌患者一线治疗的重要选择,相较于吉非替尼,其近期疗效理想,PFS也更有优势,但其消化道和皮肤的毒性反应更为显著。

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