达克替尼是几代靶向药

达克替尼是肺癌的二代靶向药物。EGFR-TKIs是一种小分子EGFR抑制剂，其利用内源性配体与EGFR竞争结合而抑制酪氨酸激酶的启动，切断EGFR信号通路，从而控制肿瘤细胞的增殖和转移。目前EGFR-TKIs主要分为5种，分别为第一代可逆EGFR-TKIs——厄罗替尼和吉非替尼（在中国为埃克替尼)、第二代不可逆EGFR-TKIs （ ErbB家族阻滞剂)——阿法替尼和达克替尼、第三代不可逆EGFR-TKIs——奥希替尼。

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达克替尼的作用

达可替尼为第二代非可逆性EGFR抑制剂,可通过与EGFR、HER-2以及HER-4等多个靶向位点不可逆性靶向结合,达到抑制酪氨酸激酶磷酸化和EGFR靶点激活的目的,且同时通过抑制激活的苏氨酸激酶/雷帕霉素靶蛋白通路,使得肿瘤细胞发生自噬反应,可能进一步延长肿瘤滞缓发展的时间。在研究中，达可替尼组疾病控制率(DCR)为86.4%显著优于吉非替尼组54.5%。结果显示,与吉非替尼相比,达可替尼作用靶点更多,抗肿瘤作用更加显著,近期疗效较好。

达可替尼一线治疗期间不良反应与其他EGFR -TKI类药物相似,主要为消化道不良反应(腹泻、呕吐等)、甲沟炎、口腔炎和转氨酶升高等,其程度多数为Ⅰ、Ⅱ级,经临床对症治疗后均能缓解。

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