色瑞替尼是哪个公司的,和塞瑞替尼是一个药吗？

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文章来源：药队长

发布日期：2022-08-01 16:52:21

色瑞替尼是哪个公司的

色瑞替尼由诺华制药公司研究与开发,现已成为继克唑替尼之后第2个ALK靶向抑制剂,于2014年4月29日经FDA批准上市,主要用于对克唑替尼治疗后已进展或不能耐受的、ALK阳性、转移性NSCLC患者的治疗。

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色瑞替尼和塞瑞替尼是一个药吗

色瑞替尼也叫赛瑞替尼，色瑞替尼为ALK的高效抑制剂(竞争性抑制ALK的ATP结合位点),体外试验中测得其半数抑制浓度仅200pmol/L。色瑞替尼的主要作用机制是抑制ALK及其参与细胞增殖调控的下游信号通路(如JAK-STAT3、MEK-ERK、mTOR和PI3K-AKT)相关蛋白(如STAT3、ERK、ribosomal S6和AKT)的磷酸化。色瑞替尼显著抑制表达融合蛋白EML4-ALK或NPM-ALK的ALK阳性细胞系的增殖,但在由EGFR、HER2、KRAS或PI3K构成致癌驱动的细胞系中无抑制活性。体外激酶抑制研究结果表明,色瑞替尼对ALK的抑制活性约是克唑替尼的20倍。

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参考资料：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm

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