替诺福韦二代最常见的副作用(发生率大于等于10%,各等级)是头痛。其他副作用及注意事项见下文。
停药后乙型肝炎急性加重
停止抗乙型肝炎治疗,包括停止使用替诺福韦二代,可能导致乙型肝炎严重急性加重。停用替诺福韦二代的患者应在停止治疗后至少几个月密切监测临床和实验室检查随访。视情况,恢复抗乙肝治疗可能是必要的。
合并感染患者发生艾滋病毒1耐药风险
乙肝病毒(HBV)和艾滋病毒1(HIV-1)合并感染患者发生艾滋病毒1耐药风险,由于存在发展为HIV-1耐药性的风险,不建议单独使用替诺福韦二代治疗艾滋病毒感染。韦立得在HBV和HIV-1合并感染患者中的安全性和有效性尚未得到证实。在开始使用韦立得治疗之前,应向所有乙肝病毒感染者提供艾滋病毒抗体检测,如果呈阳性,应使用建议用于同时感染艾滋病毒-1的患者的适当抗逆转录病毒联合治疗方案。
新发或肾功能损害加重
已报道含有替诺福韦二代产品上市后肾损害病例,包括急性肾功能衰竭、近端肾小管病(PRT)和范可尼综合征;虽然大多数病例的特征是可能导致所报道的肾脏事件的潜在混杂因素,但这些因素也可能使患者更易发生替诺福韦相关的不良事件。在韦立得启动前或启动时,以及在韦立得治疗期间,评估所有患者的血清肌酐、估计肌酐清除率、尿葡萄糖和尿蛋白。对于慢性肾病患者,也要评估血清磷。在出现肾功能临床显著下降或Fanconi综合征证据的患者中停用韦立得。
乳酸酸中毒/重度肝肿大伴脂肪变性
出现乳酸酸中毒和伴有脂肪变性的严重肝肿大,包括致命病例,已报告与核苷类似物的使用,包括替诺福韦的另一种前药替诺福韦一代(TDF)有关。对于任何出现乳酸酸中毒或明显肝毒性(即使没有明显转氨酶升高,也可能包括肝肿大和脂肪变性)的临床或实验室检查结果的患者,应暂停韦立得治疗。
综上,给药替诺福韦二代最常见副作用是头痛,还可能出现停药后乙型肝炎急性加重、新发或肾功能损害加重、乳酸酸中毒/重度肝肿大伴脂肪变性等副作用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年03月27日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208464
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