表1 推荐剂量
适应症 | 推荐剂量 | 治疗时间 |
单一用药 | ||
不可切除或转移性黑色素瘤的成年患者 | 每3周1次200mg或每6周1次400mg1 | 直到疾病进展或出现不可耐受的毒性 |
成人黑色素瘤或非小细胞肺癌或肾细胞癌的辅助治疗 | 每3周1次200mg或每6周1次400mg1 | 直至出现疾病进展或不可耐受的毒性，本品使用时间最长不超过12个月 |
非小细胞癌、头颈部鳞状细胞癌、经典霍奇金淋巴瘤、原发性纵隔大B细胞淋巴瘤和以及局部晚期或转移性尿路上皮细胞癌、MSI-H或dMMR癌、MSI-H或dMMR CRC子宫内膜癌、MSI-H或dMMR子宫内膜癌、食管癌、子宫颈癌、肝细胞性肝癌、Merkel细胞癌、肿瘤突变高负荷癌症和皮肤鳞状细胞癌 | 每3周1次200mg或每6周1次400mg1 | 直至出现疾病进展或不可耐受的毒性，本品使用时间最长不超过24个月 |
卡介苗无反应的非肌肉浸润性膀胱癌（NMIBC） | 每3周1次200mg或每6周1次400mg1 | 直至出现疾病进展或出现复发的高危非肌肉浸润性膀胱癌或不可耐受的毒性，本品使用时间最长不超过24个月 |
经典霍奇金淋巴瘤、原发性纵隔大B细胞淋巴瘤、MSI-H或dMMR癌、Merkel细胞癌 | 每3周1次，1次20mg/kg1（最多200mg） | |
12岁及以上儿科患者的辅助治疗 | 每3周1次，1次20mg/kg1（最多200mg） | 直至出现疾病进展或不可耐受的毒性，本品使用时间最长不超过12个月 |
联合用药 | ||
非小细胞肺癌、头颈部鳞状细胞癌、食管癌成年患者 | 每3周1次200mg或每6周1次400mg1，同一天化疗前使用 | 直至出现疾病进展或不可耐受的毒性，本品使用时间最长不超过24个月 |
胃癌成年患者 | 每3周1次200mg或每6周1次400mg1，同一天化疗和使用曲妥珠单抗前使用 | 直至出现疾病进展或不可耐受的毒性，本品使用时间最长不超过24个月 |
子宫颈癌成年患者 | 每3周1次200mg或每6周1次400mg1，同一天化疗前使用，可合并贝伐单抗使用也可不合并使用 | 直至出现疾病进展或不可耐受的毒性或帕博利珠单抗出现耐受值，本品使用时间最长不超过24个月 |
肾细胞癌成年患者 | 每3周1次200mg或每6周1次400mg1；每日2次2联合阿西替尼5mg使用或每日1次联合来伐替尼20mg使用 | 直至出现疾病进展或不可耐受的毒性或帕博利珠单抗出现耐受值，本品使用时间最长不超过24个月 |
子宫内膜癌成年患者 | 每3周1次200mg或每6周1次400mg1；每日1次联合来伐替尼20mg | 直至出现疾病进展或不可耐受的毒性或帕博利珠单抗出现耐受值，本品使用时间最长不超过24个月 |
高危早期三阴性乳腺癌成年患者 | 每3周1次200mg或每6周1次400mg1，同一天化疗前使用 | 联合化疗24周（8剂，每3周1次200mg或每6周1次400mg，）或直到疾病进展或出现不可耐受的毒性，随后作为单一药物辅助治疗27周（9剂，每3周1次200mg或每6周1次400mg，）或直到疾病进展或出现不可耐受的毒性3 |
局部复发不可切除性性或转移性三阴乳腺癌成年患者 | 每3周1次200mg或每6周1次400mg1，同一天化疗前使用 | 直至出现疾病进展或不可耐受的毒性，本品使用时间最长不超过24个月 |
注：1.30分钟静脉输注
2.与阿西替尼联合使用时，间隔6周或更长时间后，可考虑增加剂量超过初始5 mg剂量。
3.联合化疗后出现疾病进展或不可接受的毒性的患者不应接受辅助单药药物治疗。
表2.剂量调整表
不良反应 | 严重性 | 剂量调整 |
肺炎 | 2级 | 暂停使用1 |
3级或4级 | 永久停用 | |
结肠炎 | 2级或3级 | 暂停使用1 |
4级 | 永久停用 | |
不涉及肝脏肿瘤的肝炎 对于接受阿西替尼联合治疗的患者肝酶水平升高，见表3。 | 谷草转氨酶或谷丙转氨酶增加到正常上限的3倍以上，最多8倍或总胆红素增加到正常上限的1.5倍以上，最高为3倍 | 暂停使用1 |
谷草转氨酶或谷丙转氨酶增加到正常上限的8倍以上 或 总胆红素增加到正常上限的3倍以上 | 永久停用 | |
涉及肝脏肿瘤的肝炎2 | 谷草转氨酶或谷丙转氨酶超过正常上限1～3倍，并增加到超过正常上限5～10倍 或 基线谷草转氨酶或谷丙转氨酶超过正常上限的3～5倍，并增加到超过正常上限的8～10倍 | 暂停使用1 |
谷草转氨酶或谷丙转氨酶增加到正常上限的10倍以上 或 总胆红素增加到正常上限的3倍以上 | 永久停用 | |
内分泌疾病 | 3级或4级 | 暂停用药直到临床症状恢复稳定或根据严重程度停药 |
肾炎伴肾功能不全
| 2级或3级的血肌酐升高
| 暂停使用1 |
4级血肌酐升高
| 永久停用 | |
剥脱性皮肤疾病
| 怀疑史蒂文斯约翰逊综合征, 中毒性表皮坏死松解症, 或药物超敏反应综合征 | 暂停使用1 |
确认史蒂文斯约翰逊综合征, 中毒性表皮坏死松解症, 或药物超敏反应综合征
| 永久停用 | |
心肌炎
| 2、3、4级
| 永久停用 |
神经毒性
| 2级
| 暂停使用1 |
3级或4级
| 永久停用 | |
经典霍奇金淋巴瘤或原发性纵隔大B细胞淋巴瘤血液毒性 | 4级 | 暂停用药直到临床症状恢复稳定 |
其他不良反应 | ||
输注相关反应
| 1级或2级
| 中断或减缓输液速度
|
3级或4级
| 永久停用 | |
注：1.皮质类固醇减少后完全或部分缓解（0至1级）的患者恢复剂量。如果在最后一次给药后的12周内没有完全或部分缓解，或在开始使用类固醇后的12周内不能将泼尼松减少到每天10毫克（或同等剂量）或更少，则永久停用
2.如果谷草转氨酶和谷丙转氨酶在基线时小于或等于正常值上限，则根据没有肝脏受累的肝炎的建议暂停或永久停用帕博利珠单抗
表3 联合阿西替尼不良反应的剂量调整
处理 | 不良反应 | 严重性 | 剂量调整 |
联合阿西替尼治疗 | 肝酶水平升高1 | 谷草转氨酶或谷丙转氨酶升高到正常上限的3倍以上但不到10倍并且总胆红素没有升高到正常值上限的2倍 | 暂停用药直到临床症状恢复稳定2 |
谷草转氨酶或谷丙转氨酶升高到正常上限的3倍以上但不到10倍同时总胆红素升高到正常值上限的2倍以上或 谷草转氨酶或谷丙转氨酶升高到正常上限的10倍以上 | 永久停药 |
注1.考虑皮质类固醇治疗
2.如果再次使用阿西替尼，请根据阿西替尼处方信息考虑减少剂量。
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