已知西罗莫司是细胞色素P-450 3A4 (CYP3A4)和P-糖蛋白(P-gp)的底物,CYP3A4和P-gp的诱导剂可能降低西罗莫司的浓度,而CYP3A4 和 P-gp 的抑制剂可能增加西罗莫司的浓度
(1)环孢菌素是CYP3A4和P-gp的底物和抑制剂,与西罗莫司合用时,可增加西罗莫司的浓度,为了减少与环孢菌素相互作用的影响,建议在服用环孢菌素口服溶液和/或环孢菌素胶囊后4小时服用西罗莫司
(2)如果环孢菌素退出与西罗莫司的联合治疗,需要更高剂量的西罗莫司来维持推荐的西罗莫司浓度范围
避免西罗莫司与CYP3A4和P-gp的强诱导剂(如利福平、利福布丁)和强抑制剂(如酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑、红霉素、泰利毒素、克拉霉素)同时使用,应考虑与西罗莫司相互作用可能性较小的替代药物
由于葡萄柚汁抑制CYP3A4介导的西罗莫司代谢,因此不得与西罗莫司一起服用或用于稀释西罗莫司
西罗莫司与CYP3A4和P-gp调节剂类药物或制剂合用时应谨慎,西罗莫司和/或合用药物的剂量可能需要调整
(1)可能增加西罗莫司血药浓度的药物:溴隐亭、西咪替丁、西沙必利、克霉唑、达那唑、地尔硫卓、氟康唑、来替莫韦、蛋白酶抑制剂(如艾滋病毒和丙型肝炎,包括利托那韦、博凯普利韦和特拉普韦等药物)、甲氧氯普胺、尼卡地平、曲林多霉素、维拉帕米
(2)可降低西罗莫司浓度的药物和其他药剂:卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福喷丁、圣约翰草(贯叶连翘)
(3)与西罗莫司合用时浓度可能升高的药物:维拉帕米
与大麻二酚合用时,西罗莫司的血药浓度可能会升高,当大麻二酚和西罗莫司合用时,密切监测西罗莫司血药浓度的升高和提示西罗莫司毒性的不良反应;当西罗莫司与大麻二酚合用时,应根据需要减少西罗莫司的剂量