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莱博雷生

第二个食欲素受体拮抗剂——莱博雷生(Lemborexant),用于治疗以入睡困难或睡眠维持困难为特征的成人失眠

  • 别名: Dayvigo、Lemborexant
  • 剂型: 片剂
  • 规格: 2.5mg*100片 5mg*100片 10mg*100片
  • 厂家: 日本卫材
  • 准批文号: NDA 212028(美国)
  • 有效期: 24 个月
  • 上市时间: 2019年12月

适应症

用于治疗成人失眠症,其特征是入睡困难、维持睡眠困难或早醒。

用法用量

1.推荐剂量

在计划醒来时间的前7小时服用,每晚5毫克。根据患者耐受程度,可将剂量增加至最大推荐剂量10mg。

2.与CYP3A抑制剂或CYP3A诱导剂同时使用的剂量建议

(1)避免本品与强度或中度CYP3A抑制剂联合使用

(2)与弱CYP3A抑制剂联合使用时,本品的最大推荐剂量为5 mg,每晚一次

(3)避免本品与强或中度CYP3A诱导剂联合使用

3.肝损害患者的剂量建议

对于中度肝损伤的患者,本品的最大推荐剂量为5mg,每晚一次;不推荐严重肝损伤的患者服用此药。

不良反应

最常见的不良反应(≥5%)是嗜睡。

禁忌

嗜睡症患者禁用此药。

贮存方法

20°C~25°C室温下储存

适用人群

成年失眠患者

药物相互作用

1.其他药物对此药的影响

(1)强、中度、弱CYP3A抑制剂

强、中度、弱CYP3A抑制剂

临床影响

同时使用强、中度或弱CYP3A抑制剂会增加药物的生物利用度和峰值浓度,这可能会增加白天发生不良反应的风险。

 

注意事项

避免将此药与强或中度CYP3A抑制剂同时使用;

使用弱CYP3A抑制剂时,此药的最大推荐剂量为5毫克。

强和中度CYP3A诱导剂

举例

强CYP3A抑制剂: 伊曲康唑,克拉霉素

中度CYP3A抑制剂: 氟康唑,维拉帕米

弱CYP3A抑制剂: 氯唑沙宗,雷尼替丁

(2)强和中度CYP3A诱导剂

强和中度CYP3A诱导剂

 

临床影响

与强或中度CYP3A诱导剂同时使用可能会降低此药的疗效

注意事项

避免此药与强或中度CYP3A诱导剂同时使用

举例

强CYP3A诱导剂: 利福平,卡马西平,圣约翰草

中度CYP3A诱导剂: 波生坦,依非韦伦,依他韦林,莫达非尼

(3)酒精

酒精

 

临床影响

同时使用酒精会增加此药的生物利用度和峰值浓度。在评估血药浓度达峰时间时,与单独使用酒精相比,此药与酒精共同使用对姿势稳定性和记忆力产生的负面影响更大。

注意事项

服用此药期间应避免饮酒或含酒精的饮料。

2.此药对其他药物的影响

CYP2B6底物

 

临床影响

同时使用此药会降低属于CYP2B6底物的药物的生物利用度,这可能导致这些同时使用的药物的疗效降低。

 

注意事项

同时接受本药和CYP2B6底物的患者应监测是否有足够的临床反应,必要时可考虑增加CYP2B6底物的剂量。

举例

安非他酮、美沙酮

有效期

24 个月

剂型

片剂

生产厂家

日本卫材

成分

主要成分:lemborexant

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性状

淡黄色、圆形双凸薄膜包衣片

注意事项

1.中枢神经系统抑制和日间功能损害

(1) 某些患者在停药后,中枢神经抑制作用可能持续数天。处方者应告知患者第二天可能出现嗜睡的情况。

(2) 服用此药(10 mg)可能会影响驾驶能力

(3) 与其他中枢神经系统抑制剂(如苯二氮卓类药物、阿片类药物、三环类抗抑郁药等)联合使用会增加中枢神经系统抑制的风险。

(4) 不建议患者服用此药期间饮酒

2. 睡眠瘫痪、催眠性幻觉,以及猝倒

3. 复杂的睡眠行为

如果患者出现复杂的睡眠行为,请立即停用此药。

4. 呼吸抑制

如果给有呼吸功能障碍的病人开药,应考虑此药对呼吸功能的影响。

5. 抑郁症/自杀想法的恶化

出现任何新的抑郁/自杀症状或症状恶化,都需要医务人员立即进行评估。

6. 需要评估共病情况

治疗7至10天后,若失眠未能缓解,应评估或关注共存的其他疾病和症状。

(参考美国FDA说明书2023.01版)

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