地奈德靶向释放制剂可减少，有快速疾病进展风险的原发性免疫球蛋白A肾病(IgAN)成人的蛋白尿，通常尿蛋白和肌酐的比值为(UPCR)≥1.5g/g。根据蛋白尿的减少，这一适应症被加速批准，尚不清楚地奈德靶向释放制剂是否能减缓IgAN患者的肾功能衰退。该适应症的继续批准可能取决于在确认性临床试验中对临床益处的验证和描述。
苯巴那酯适用于治疗成人患者的部分性癫痫发作。
1.阿立哌唑(Abilify)片、阿立哌唑口崩片、口服溶液适用于治疗精神分裂症，双相I型躁狂症和混合性发作的急性治疗，重度抑郁症的辅助治疗，与自闭症有关的易怒，抽动症的治疗。2.阿立哌唑注射液适用于治疗：与精神分裂症或躁狂症有关的躁动。
多伟托被认为是治疗12岁及以上、体重至少25公斤、无抗逆转录病毒治疗史的成人和青少年HIV-1感染的完整方案，或替代那些在稳定的抗逆转录病毒治疗方案中受到病毒学抑制(HIV-1RNA小于50拷贝数/mL)、无治疗失败史、无已知替代与多伟托单个成分耐药相关的患者目前的抗逆转录病毒治疗方案。
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生产厂家
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美国施贵宝
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药物价格
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中国是否上市：
否
是否进入医保：
否
是否有仿制药：
否
国内是否能买到：
否
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通用名称
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贝拉西普(NULOJIX)
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商品名称
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NULOJIX
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英文名称
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belatacept
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其他别称
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BMS-224818、L104EA29YIG
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适应症
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1.贝拉西普是一种选择性T细胞共刺激阻滞剂，适用于： ⑴预防接受肾移植的成人患者的器官排斥反应。 ⑵将与巴利昔单抗诱导、霉酚酸酯和皮质类固醇联合使用。 2.使用限制： ⑴仅用于EBV血清阳性患者。 ⑵尚未确定在肾脏以外的移植器官中预防器官排斥反应。 |
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适应靶点
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CD80+CD86
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主要成分
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belatacept
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剂型
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冻干粉
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规格
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250mg*1瓶
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适应人群
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预防接受肾移植的成人患者的器官排斥反应
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性状
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注射用冻干粉：每瓶250mg |
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用法用量
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贝拉西普应与巴利昔单抗诱导、霉酚酸酯(MMF)和皮质类固醇联合使用。在临床试验中，前6周皮质类固醇的中位剂量(第25至75百分位)逐渐减少至每天约15mg(10至20mg)...【详情】 |
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不良反应
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贫血、腹泻、尿路感染、外周水肿、便秘、高血压、发热、移植物功能障碍、咳嗽、恶心、呕吐、头痛、低钾血症、高钾血症和白细胞减少症。 |
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注意事项
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使用贝拉西普期间，患者应注意移植后淋巴细胞增生性疾病、免疫抑制的管理、其他恶性肿瘤、进行性多灶性脑白质病、其他严重感染、肝脏移植手术、皮质类固醇最小化治疗的急性排斥反应和移植物丢失、免疫接种、与抗胸腺细胞球蛋白共同给药以及从基于...【详情】 |
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特殊人群用药
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【孕妇】贝拉西普在孕妇中使用的数据不足以说明药物相关风险。建议在医生的指导下用药。 【哺乳期妇女】目前尚无数据表明母乳中存在贝拉西普或贝拉西普对母乳喂养的婴儿或母乳产量的影响。在考虑使用贝拉西普时，应由医生全面权衡临床需求与潜在风险，包括评估贝拉西普可能对母乳喂养的婴儿产生的任何潜在不良影响，以及母亲自身疾病对母乳喂养孩子的潜在影响。 【儿童患者】目前尚未确定贝拉西普在18岁以下患者中的安全性和有效性。鉴于T细胞的发育是一个持续至青少年时期的过程，对于贝拉西普在儿童患者使用中的潜在影响，尤其是对新生儿自身免疫系统的潜在担忧，持谨慎态度。 【老年患者】在老年受试者与年轻受试者之间，并未观察到总体上的安全性或有效性差异，但仍需警惕老年人可能对贝拉西普的敏感性更高或药物效果相对较低的可能性。老年人群使用贝拉西普时，应特别关注其个体差异，并密切监测其治疗反应和潜在风险。 |
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禁忌症
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由于移植后淋巴细胞增生性疾病(PTLD)的风险，主要累及中枢神经系统(CNS)，EBV血清阴性或EBV血清状态未知的移植受者禁用贝拉西普。 |
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药物相互作用
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使用贝拉西普期间，应注意与霉酚酸酯(MMF)、细胞色素P450底物以及抗胸腺细胞球蛋白之间的相互作用。 |
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药物过量
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健康受试者单剂量服用贝拉西普高达20mg/kg，未出现明显的毒性作用。与肾移植患者的推荐剂量相比，贝拉西普的累积剂量更高、给药频率更高，导致中枢神经系统相关不良反应的发生频率更高。如果用药过量，建议监测患者是否有任何不良反应的体征或症状，并采取适当的对症治疗。
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贮存方法
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贝拉西普冻干粉应在2°C至8°C下冷藏保存。在使用前，将贝拉西普保存在原包装中，并避光。应立即将重新配制的溶液从小瓶转移到输液袋或瓶中。贝拉西普输注必须在贝拉西普冻干粉配制后24小时内完成。如果不立即使用，可将输注液储存在冷藏条件下：2°C至8°C并避光24小时(总共24小时中最多4小时可处于室温：20°C至25°C和室内光线下)。
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有效期
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24个月
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药代动力学
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在健康受试者中，贝拉西普的药代动力学呈线性，单次静脉输注剂量为1至20mg/kg后，贝拉西普的暴露量成比例增加。贝拉西普在首次肾移植患者和健康受试者中的药代动力学相当。按照推荐方案，在移植后初始阶段的第8周和维持期的第6个月，平均贝拉西普血清浓度达到稳态。在肾移植患者中，每月一次静脉输注10mg/kg和5mg/kg的贝拉西普后，分别有约20%和10%的全身蓄积。
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贝拉西普的治疗效果主要体现在其免疫抑制功能上，特别是在预防肾移植后的急性排斥反应方面。与常规免疫抑制药物相比，使用贝拉西普的患者具有更低的慢性肾移植肾脏失效的风险，能够减少药物相关的毒性，利于保留肾脏功能。
两项开放标签、随机、多中心、主动对照试验评估了贝拉西普在首次肾移植中的疗效和安全性。试验评估了贝拉西普的两种剂量方案，一种是推荐剂量方案，另一种是与环孢霉素对照方案相比，累积剂量更高、给药频率更高的方案。所有治疗组同时接受巴利昔单抗诱导、霉酚酸酯(MMF)和皮质类固醇。
⑴贝拉西普推荐的方案包括：第1天(移植当天，植入前)、第5天(第1天给药后约96小时)、第2周和第4周结束时给药10mg/kg。从移植后第16周开始，贝拉西普以每4周(加或减3天)5mg/kg的维持剂量给药。贝拉西普静脉输注30分钟。
⑵在移植当天和4天后静脉滴注20mg巴利昔单抗。
⑶霉酚酸酯(MMF)的初始剂量为1g，每日两次，并根据不良事件或疗效失败的临床体征进行必要的调整。
⑷在研究1和2中，方案规定的皮质类固醇剂量为：第1天到达手术室时静脉注射甲泼尼龙(琥珀酸钠)500mg，第2天静脉注射甲泼尼龙250mg，第3天口服泼尼松100mg。
⑴综合两项研究的结果，可以观察到在肾移植患者中使用贝拉西普推荐方案与环孢素方案相比，患者的治疗停止率在第一年和三年结束时有所差异。尽管移植物功能延迟的发生率相似，但不同时间点因各种原因(如缺乏疗效、不良事件和其他原因)导致的停药率有所不同。
⑵研究结果提示在肾移植患者的免疫抑制治疗中，选择适合的药物方案和密切监测患者的治疗反应和副作用至关重要。
贝拉西普是一种选择性T细胞共刺激阻断剂，主要用于预防接受肾移植的成人患者的器官排斥反应，其作用机制是与抗原递呈细胞上CD80和CD86结合，从而阻断CD28介导的T细胞共刺激信号传递，抑制T细胞活化。
⑴贝拉西普应与巴利昔单抗诱导、霉酚酸酯(MMF)和皮质类固醇联合使用。在临床试验中，前6周皮质类固醇的中位剂量(第25至75百分位)逐渐减少至每天约15mg(10至20mg)，并在移植后的前6个月保持在每天约10mg(5至10mg)。
⑵皮质类固醇的使用应符合贝拉西普临床试验经验。
⑴由于主要累及中枢神经系统(CNS)的移植后淋巴细胞增殖性疾病(PTLD)、进行性多灶性脑白质病(PML)和严重中枢神经系统感染的风险增加，不建议使用高于推荐剂量的贝拉西普或更频繁给药。
⑵贝拉西普仅用于静脉输注。患者在使用贝拉西普之前不需要预先用药。
⑴贝拉西普的总输注剂量应以移植时患者的实际体重为依据，在治疗过程中不得修改，除非体重变化大于10%。
⑵贝拉西普的规定剂量必须被12.5mg整除，以便使用重新配制的溶液和提供的无硅胶一次性注射器准确配制剂量。可整除的增量为0、12.5、25、37.5、50、62.5、75、87.5和100。
贝拉西普是一种免疫抑制剂，通常用于预防器官移植后的排斥反应。它属于一类称为CTLA-4Ig的药物，通过抑制T细胞的活性来阻止免疫系统攻击移植的器官。贝拉西普通过阻断T细胞的共刺激信号通路，特别是通过结合和抑制CD80和CD86，从而阻止T细胞活化，可以减少免疫系统对移植器官的攻击，延长器官的存活时间，并降低排斥反应的风险。
最常见的不良反应(≥20%)为贫血、腹泻、尿路感染、外周水肿、便秘、高血压、发热、移植物功能障碍、咳嗽、恶心、呕吐、头痛、低钾血症、高钾血症和白细胞减少症。
不良反应的出现和严重程度可能因个体差异而不同，使用贝拉西普期间，患者应密切关注自身状况，并及时向医生报告任何不适或异常反应。医生会根据患者的具体情况和不良反应的严重程度来调整治疗方案或采取必要的措施。
贝拉西普是一种用于预防成人肾移植后急性排斥反应的药物，通常与其他免疫抑制剂联合使用。使用贝拉西普的患者需要严格遵守医生的用药指导和建议，定期进行检查和监测，以及时发现和处理任何不良反应或异常情况。
使用贝拉西普期间，患者应注意以下事项：移植后淋巴细胞增生性疾病、免疫抑制的管理、其他恶性肿瘤、进行性多灶性脑白质病、其他严重感染、肝脏移植手术、皮质类固醇最小化治疗的急性排斥反应和移植物丢失、免疫接种、与抗胸腺细胞球蛋白共同给药以及从基于CNI的维持方案转换的排斥风险。
作为针对CD28受体的共刺激阻滞剂，贝拉西普已应用于器官移植排斥反应的治疗。它通过与抗原提呈细胞(APCs)上的CD80或CD86分子结合，阻断CD28介导的T淋巴细胞共刺激信号，抑制T细胞活化。贝拉西普的药物相互作用可能会影响到疗效或增加不良反应的风险，患者需告知医生自己正在使用的其他药物，特别是可能影响免疫系统或肝肾功能的药物。
当患者的治疗在环孢素和贝拉西普之间切换时，监测是否需要调整合并的霉酚酸酯(MMF)剂量，因为环孢素通过防止霉酚酸(MPA)的肠肝再循环来减少MPA的暴露，而贝拉西普则不会：
⑴从贝拉西普改用环孢霉素后，可能需要更高的MMF剂量，因为这可能导致MPA浓度降低并增加移植排斥的风险。
⑵从环孢霉素改用贝拉西普后，可能需要较低的MMF剂量，因为这可能导致MPA浓度升高并增加MPA相关不良反应的风险。
与贝拉西普合用时，经CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP3A和CYP2C19代谢的药物无需调整剂量。
抗胸腺细胞球蛋白(或任何其他细胞消耗诱导治疗)和贝拉西普在首次肾移植受者中(同时或几乎同时)联合给药，特别是那些具有其他同种异体肾移植静脉血栓形成易感危险因素的受者，可能会造成同种异体肾移植静脉血栓形成的风险。
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