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乌帕替尼

口服JAK抑制剂,用于多种免疫性疾病,临床缓解率高

  • 别名: RINVOQ、upadacitinib
  • 剂型: 片剂
  • 规格: 15mg*90粒 15mg*30粒 30mg*90粒 45mg*28粒
  • 厂家: 美国艾伯维
  • 准批文号: NDA 211675(美国)
  • 有效期: 24个月
  • 上市时间: 2022年2月

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1.治疗开始前准备

(1)在治疗开始之前,考虑进行以下评估:

①活动性和潜伏性结核病(TB)感染评估——如果呈阳性,应在使用本药之前进行结核病治疗

②根据临床指南进行病毒性肝炎筛查-不建议在活动性乙型肝炎或丙型肝炎患者中使用本药

③对于淋巴细胞绝对计数低于500个细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数低于1000个细胞/mm3或血红蛋白水平低于8 g/dL的患者,不建议进行治疗

④基线肝功能:不建议对严重肝功能损害的患者(Child-Pugh C)使用本药

⑤妊娠状况:在开始治疗前核实有生殖潜力的女性的妊娠状况

⑥根据现行免疫指南更新免疫接种

2.重要的使用说明

本药应随餐或不随餐口服,应整片吞下,不应分裂,粉碎或咀嚼

3.类风湿关节炎的推荐剂量

推荐剂量为15mg,每日一次

4.银屑病关节炎的推荐剂量

推荐剂量为15mg,每日一次

5.特应性皮炎推荐用量

(1)12岁及以上体重至少40公斤的儿科患者和65岁以下的成年人开始治疗时每日一次15mg

(2)如果没有达到足够的反应,考虑将剂量增加到30mg,每天一次

(3)如果30mg剂量不能达到充分的反应,则停止使用

(4)使用维持反应所需的最低有效剂量

(5)65岁及以上的成年人推荐剂量为15mg,每日一次

6.溃疡性结肠炎的推荐剂量

(1)成人患者推荐诱导剂量为45 mg,每日1次,连续8周

(2)成人患者维持治疗的推荐剂量为15mg,每日一次

(3)对于难治性、严重或广泛疾病的患者,可考虑每日服用30mg,如果30mg剂量未达到足够的治疗反应,则停止使用

(4)使用维持反应所需的最低有效剂量

7.强直性脊柱炎的推荐剂量

推荐剂量为15mg,每日一次

8.非影像学诊断的轴性脊柱性关节炎的推荐剂量

RINVOQ的推荐剂量为15mg,每日一次

9.肾功能损害或肝功能损害患者的推荐剂量

(1)肾功能损害类

①风湿关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎、非影像学轴性脊柱炎

轻度、中度或重度肾损害患者无需调整剂量

②过敏性皮肤炎:对于严重肾功能损害患者[估计肾小球滤过率(eGFR) 15至<30 mL/min/1.73m2],推荐剂量为15mg,每日一次,轻中度肾功能损害患者(eGFR≥30 mL/min/1.73m2)无需调整剂量,不推荐用于终末期肾病患者(eGFR<15 mL/min/1.73m2)

③溃疡性结肠炎:对于严重肾功能损害患者(eGFR 15 ~<30 mL/min/1.73m2),推荐剂量为:诱导:30 mg,每日1次,连续8周维持:15mg,每日1次;轻中度肾功能损害患者(eGFR≥30ml /min/1.73m2)无需调整剂量,不推荐用于终末期肾病患者(eGFR < 15 mL/min/1.73m2)

(2)肝损伤

不推荐用于严重肝功能损害患者(Child-Pugh C)

①类风湿关节炎、银屑病关节炎、特应性皮炎、强直性脊柱炎和非放射性中轴性脊柱炎:轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量(ChildPugh A或B)

②溃疡性结肠炎:对于轻度至中度肝功能损害患者(Child-Pugh A或B),推荐剂量为:诱导:30 mg,每日1次,连续8周,维持剂量:15mg,每日一次

10.剂量调整

(1)药物相互作用引起的剂量调整

①类风湿关节炎,银屑病关节炎,特应性皮炎,强直性脊柱炎,和非轴性脊柱炎接受强CYP3A4抑制剂的患者推荐剂量为15mg,每日一次

②溃疡性结肠炎接受强效CYP3A4抑制剂治疗的溃疡性结肠炎患者的推荐剂量:诱导期30 mg,每日1次,连续8周,持续治疗期15mg,每日一次

(2)中断给药

①如果患者出现严重的感染,包括严重的机会性感染,则中断本药治疗,直到感染得到控制

②实验室异常如表1所述,为了处理实验室异常,可能需要中断给药

表1:实验室异常的推荐剂量中断

实验室测量

采取措施

绝对中性粒细胞计数(ANC)

如果绝对中性粒细胞计数小于1000个细胞/mm3,则中断治疗;一旦恢复到到高于此值,则可重新开始治疗

绝对淋巴细胞计数(ALC)

如果绝对淋巴细胞计数小于500个细胞/mm3,则中断治疗;一旦恢复到高于此值,则可重新开始治疗

血红蛋白(Hb)

如果血红蛋白小于8 g/dL,则中断治疗;一旦恢复到高于此值,则可以重新开始治疗

肝转氨酶

如果怀疑是药物引起的肝损伤,请中断治疗,直到排除此诊断。