乌帕替尼

适应症

1.类风湿性关节炎

乌帕替尼适用于对一种或多种TNF阻滞剂反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成人患者

使用限制：不推荐与其他JAK抑制剂、生物疾病缓解抗风湿药物(DMARDs)或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢素)联合使用

2.银屑病性关节炎

乌帕替尼适用于对一种或多种TNF阻滞剂反应不足或不耐受的活动性银屑病关节炎成年患者

使用限制：不建议与其他JAK抑制剂、生物疾病缓解抗风湿药物(DMARDs)或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢素)联合使用

3.特应性皮炎

乌帕替尼适用于不能通过其他系统性药物（包括生物制剂）得到充分控制，或者不适宜用这些疗法的患有难治性中、重度特应性皮炎的成人和12岁及以上的儿科患者

使用限制：不推荐与其他JAK抑制剂、生物免疫调节剂或其他免疫抑制剂联合使用

4.溃疡性结肠炎

乌帕替尼适用于对一种或多种TNF阻滞剂反应不足或不耐受的中度至重度活动性溃疡性结肠炎成年患者

使用限制：不推荐与其他JAK抑制剂、溃疡性结肠炎的生物治疗或与硫唑嘌呤和环孢霉嘌呤等强效免疫抑制剂联合使用

5.强直脊柱炎

乌帕替尼适用于对一种或多种TNF阻滞剂反应不足或不耐受的强直脊柱炎

使用限制：不推荐与其他JAK抑制剂、生物疾病缓解抗风湿药物(DMARDs)或与硫唑嘌呤和环孢霉嘌呤等强效免疫抑制剂联合使用

6.活动性非X线轴性脊椎炎

乌帕替尼适用于对TNF阻断剂治疗反应不足或不耐受的活动性非X线轴性脊椎炎且有客观炎症迹象的成年患者

使用限制： 不推荐与其他JAK抑制剂、生物疾病缓解抗风湿药物(DMARDs)或与硫唑嘌呤和环孢霉嘌呤等强效免疫抑制剂联合使用

用法用量

1.治疗开始前准备

（1）在治疗开始之前，考虑进行以下评估：

①活动性和潜伏性结核病(TB)感染评估——如果呈阳性，应在使用本药之前进行结核病治疗

②根据临床指南进行病毒性肝炎筛查-不建议在活动性乙型肝炎或丙型肝炎患者中使用本药

③对于淋巴细胞绝对计数低于500个细胞/mm³、中性粒细胞绝对计数低于1000个细胞/mm³或血红蛋白水平低于8 g/dL的患者，不建议进行治疗

④基线肝功能：不建议对严重肝功能损害的患者(Child-Pugh C)使用本药

⑤妊娠状况：在开始治疗前核实有生殖潜力的女性的妊娠状况

⑥根据现行免疫指南更新免疫接种

2.重要的使用说明

本药应随餐或不随餐口服，应整片吞下，不应分裂，粉碎或咀嚼

3.类风湿关节炎的推荐剂量

推荐剂量为15mg，每日一次

4.银屑病关节炎的推荐剂量

推荐剂量为15mg，每日一次

5.特应性皮炎推荐用量

（1）12岁及以上体重至少40公斤的儿科患者和65岁以下的成年人开始治疗时每日一次15mg

（2）如果没有达到足够的反应，考虑将剂量增加到30mg，每天一次

（3）如果30mg剂量不能达到充分的反应，则停止使用

（4）使用维持反应所需的最低有效剂量

（5）65岁及以上的成年人推荐剂量为15mg，每日一次

6.溃疡性结肠炎的推荐剂量

（1）成人患者推荐诱导剂量为45 mg，每日1次，连续8周

（2）成人患者维持治疗的推荐剂量为15mg，每日一次

（3）对于难治性、严重或广泛疾病的患者，可考虑每日服用30mg，如果30mg剂量未达到足够的治疗反应，则停止使用

（4）使用维持反应所需的最低有效剂量

7.强直性脊柱炎的推荐剂量

推荐剂量为15mg，每日一次

8.非影像学诊断的轴性脊柱性关节炎的推荐剂量

RINVOQ的推荐剂量为15mg，每日一次

9.肾功能损害或肝功能损害患者的推荐剂量

（1）肾功能损害类

①风湿关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎、非影像学轴性脊柱炎

轻度、中度或重度肾损害患者无需调整剂量

②过敏性皮肤炎：对于严重肾功能损害患者[估计肾小球滤过率(eGFR) 15至<30 mL/min/1.73m²]，推荐剂量为15mg，每日一次，轻中度肾功能损害患者(eGFR≥30 mL/min/1.73m2)无需调整剂量，不推荐用于终末期肾病患者(eGFR<15 mL/min/1.73m²)

③溃疡性结肠炎：对于严重肾功能损害患者(eGFR 15 ~<30 mL/min/1.73m²)，推荐剂量为：诱导：30 mg，每日1次，连续8周维持：15mg，每日1次；轻中度肾功能损害患者(eGFR≥30ml /min/1.73m²)无需调整剂量，不推荐用于终末期肾病患者(eGFR < 15 mL/min/1.73m²)

（2）肝损伤

不推荐用于严重肝功能损害患者(Child-Pugh C)

①类风湿关节炎、银屑病关节炎、特应性皮炎、强直性脊柱炎和非放射性中轴性脊柱炎：轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量(ChildPugh A或B)

②溃疡性结肠炎：对于轻度至中度肝功能损害患者(Child-Pugh A或B)，推荐剂量为:诱导:30 mg，每日1次，连续8周，维持剂量：15mg，每日一次

10.剂量调整

（1）药物相互作用引起的剂量调整

①类风湿关节炎，银屑病关节炎，特应性皮炎，强直性脊柱炎，和非轴性脊柱炎接受强CYP3A4抑制剂的患者推荐剂量为15mg，每日一次

②溃疡性结肠炎接受强效CYP3A4抑制剂治疗的溃疡性结肠炎患者的推荐剂量：诱导期30 mg，每日1次，连续8周，持续治疗期15mg，每日一次

（2）中断给药

①如果患者出现严重的感染，包括严重的机会性感染，则中断本药治疗，直到感染得到控制

②实验室异常如表1所述，为了处理实验室异常，可能需要中断给药

表1：实验室异常的推荐剂量中断

不良反应

1.类风湿关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎和非影像学中轴性脊柱炎不良反应为：上呼吸道感染、带状疱疹、单纯疱疹、支气管炎、恶心、咳嗽、发热、痤疮和头痛

2.特应性皮炎不良反应有：上呼吸道感染、痤疮、单纯疱疹、头痛、血肌酸磷酸激酶升高、咳嗽、过敏、毛囊炎、恶心、腹痛、发热、体重增加、带状疱疹、流感、疲劳、中性粒细胞减少、肌痛和流感样疾病

3.溃疡性结肠炎诱导或维持期间报告的不良反应为：上呼吸道感染、血肌酸磷酸激酶升高、痤疮、中性粒细胞减少、肝酶升高和皮疹

禁忌

禁用于对本药任何成分过敏的患者

贮存方法

遮光，密封，干燥处保存

适用人群

成人。儿童、孕妇及老人请在医师指导下使用。

药物相互作用

1.强CYP3A4抑制剂

（1）当乌帕替尼与强CYP3A4抑制剂（如酮康唑和克拉霉素）联合给药时，可能会导致乌帕替尼的药物浓度增加，这可能会增加乌帕替尼不良反应的风险。

（2）当乌帕替尼与强CYP3A4抑制剂联合给药15mg时，密切监测患者的不良反应，每天一次，对于特应性皮炎患者，不建议每日服用30 mg 乌帕替尼和强CYP3A4抑制剂，对于服用强CYP3A4抑制剂的溃疡性结肠炎患者，将乌帕替尼诱导剂量降至30 mg，每日一次，建议的维持剂量为15 mg，每天一次。

（3）强CYP3A4抑制剂例如：伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等。

2.强CYP3A4诱导剂

（1）当乌帕替尼与强CYP3A4诱导剂（如利福平）联合给药时，乌帕替尼的药物浓度减少，这可能导致乌帕替尼的治疗效果降低，不建议乌帕替尼与强CYP3A4诱导剂联合用药。

（2）强CYP3A4诱导剂例如：伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等。

有效期

24个月

剂型

片剂

生产厂家

美国艾伯维

成分

本品主要成分为乌帕替尼

其化学结构如下：

性状

15mg:紫色，双凸长圆形，尺寸为14 × 8毫米，一侧为'al5'。30mg:红色，双凸长方形，尺寸为14x8mm，一侧为“a30”；45毫克:黄色到斑驳的黄色，双凸长方形，尺寸为14 x 8毫米，一面有'a45'；

注意事项

1.严重感染

对于活动性严重感染(包括局部感染)的患者，避免使用此药，在治疗期间和之后，密切监测患者感染体征和症状的发展，如果患者出现严重或机会性感染，中断此药，在此药治疗期间出现新感染的患者应接受适用于免疫功能低下患者的及时、完整的诊断检测，应开始适当的抗菌治疗，密切监测患者，如果患者对抗菌治疗无反应，应中断此药，直至感染得到控制。

（1）肺结核：在服用此药之前，评估和检测患者的潜伏性和活动性结核病感染，使用此药期间，监测患者的体征和症状的发展，包括开始治疗前潜伏性肺结核感染检测呈阴性的患者。

（2）病毒再激活：如果患者出现带状疤疹，考虑暂时中断此药，直至该发作消退；开始使用此药治疗之前和治疗期间，应根据临床指南进行病毒性肝炎筛查和再激活监测，如果在接受此药治疗时检测到Z型肝炎病毒 DNA，则应咨询肝病专家。

2.死亡率

在开始或继续使用此药治疗之前，考虑个体患者的益处和风险。

3.恶性肿瘤和淋巴增生性疾病

在开始或继续使用此药治疗之前，考虑个体患者的益处和风险，尤其是已知恶性肿瘤(成功治疗的非黑色素瘤皮肤癌肿瘤除外)患者、在治疗期间发展为恶性肿瘤的患者以及当前或过去吸烟的患者。

（1）非黑色素瘤皮肤癌：使用此药治疗的患者中曾报告有非黑色素瘤皮肤癌，对于皮肤癌风险增加的患者，建议定期进行皮肤检查，应通过穿防护服和使用防晒霜来限制暴露在阳光和紫外线下。

4.重大心血管不良事件

在开始或继续使用此药治疗之前，考虑个体患者的益处和风险，特别是当前或过去吸烟的患者以及具有其他心血管风险因素的患者，应告知患者严重心血管事件的症状以及发生时应采取的措施，对于经历过心肌梗死或卒中的患者，停用此药。

5.血栓症

如果出现血栓形成症状，患者应停用此药，并立即进行评估和适当治疗，并且在血栓形成风险增加的患者中避免使用此药。

6.超敏反应：

如果出现具有临床意义的超敏反应，则停用此药并进行治疗。

7.胃肠穿孔：

对于接受此药治疗的可能存在胃肠道穿孔风险的患者进行体征监测(例如，有憩室炎病史或服用NSAIDs 的患者)，应及时评估出现新发腹痛的患者，以便尽早发现胃肠道穿孔。

8.实验室异常：

（1）嗜中性白血球减少症：对于中性粒细胞计数低(即ANC低于1000个细胞/mm³)的患者，避免开始使用此药并中断治疗。

（2）淋巴球减少症：对于淋巴细胞计数低(即低于 500 个细胞/mm³)的患者，避免开始或中断治疗。

（3）贫血症：血红蛋白水平低(即低于 8g/dL)的患者不要开始或中断治疗。

（4）脂质：他汀类药物治疗后，低密度脂蛋白胆固醇升高降至治疗前水平，这些脂质参数升高对心血管发病率和死亡率的影响尚未确定，开始治疗约12周后评估血脂参数，之后根据高脂血症临床指南进行评估，并且根据《高脂血症管理临床指南》管理患者。

（5）肝酶升高：此药治疗与肝酶升高发生率增加相关，评估基线时及之后的肝酶，建议立即调查肝酶升高的原因，以确定潜在的药物性肝损伤病例，如果在常规患者管理期间观察到谷丙转氨酶以及谷草转氨酶升高，且怀疑存在药物性肝损伤，则应中断此药，直至排除该诊断。

9.胚胎毒性

孕妇使用此药可能会对胎儿造成伤害，具有生殖和胎儿潜在风险的女性，应在使用此药治疗期间和治疗结束后的4周内使用有效的避孕方法。

10.接种

避免在此药治疗开始之前或期间立即使用活疫苗，开始治疗之前，建议对患者进行所有免疫接种，包括水痘带状疤疹或预防性带状疤疹疫苗接种，使了解最新情况，与当前的免疫接种指南一致。

温馨提示

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