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Inpefa

SGLT1和SGLT2双重抑制剂,用于降低成人患者的心血管死亡、因心力衰竭而住院或接受急救的风险

  • 别名: 索格列净、sotagliflozin
  • 剂型: 片剂
  • 规格: 200mg*30片
  • 厂家: 美国莱斯康
  • 准批文号: NDA 216203(美国)
  • 有效期: 24个月
  • 上市时间: 2023年5月

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适应症

用于降低心力衰竭或2型糖尿病、慢性肾脏疾病和其他心血管危险因素导致的心血管死亡、心力衰竭住院和急性心力衰竭的风险

用法用量

1、在使用Inpefa之前

(1)评估血管容量状态,如有必要,在使用本品之前纠正血管容量损耗

(2)在开始使用本品之前评估肾功能,然后根据临床需要评估是否可以使用本品

(3)对于失代偿期的心力衰竭患者,一旦患者血流动力学稳定,包括住院或紧急门诊治疗期间或出院后立即开始用药

2、推荐剂量

(1)建议Inpefa的起始剂量为200毫克,每天一次,当天第一餐前一小时内服用

(2)至少2周后,如能耐受,可将剂量增加到400毫克,每日一次

(3)整片吞服,不要切开、压碎或咀嚼药片

(4)如果错过Inpefa的剂量超过6小时,请在第二天按规定服用下一次剂量

3、因手术而临时中断

如果可能的话,在进行重大手术或与长期禁食有关的治疗手段之前,至少暂停使用Inpefa3天,当患者临床稳定并恢复口服后,恢复Inpefa的服用

不良反应

最常见的不良反应(发生率≥5%):

尿路感染、尿容量减少、腹泻和低血糖

禁忌

对本品有严重超敏反应史的患者禁用

贮存方法

密封、30℃以下干燥处保存

适用人群

成人。儿童、哺乳期妇女及年老体弱者应在医生指导下使用

药物相互作用

1、地高辛

当与Inpefa 400mg合用时,地高辛的暴露会增加,服用Inpefa并同时服用地高辛的病人应进行适当的监测

2、尿素5'-二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)诱导剂 

尿素5'-二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)1A9的葡萄糖醛酸化作用,形成3-O-葡萄糖醛酸,被确定为Inpefa的主要代谢途径,利福平是UGTs的诱导剂,与单剂量的400毫克Inpefa共同服用会导致Inpefa的暴露量减少,Inpefa暴露量的减少可能会降低疗效,因此尽量避免在一起使用

3、锂

SGLT2抑制剂(包括Inpefa)与锂同时使用可能会降低血清锂的浓度,在Inpefa开始使用和剂量改变期间,应更频繁地监测血清锂浓度

有效期

24个月

剂型

片剂

生产厂家

美国莱斯康

成分

主要成分为sotagliflozin

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性状

200mg片剂为椭圆形,蓝色薄膜包衣片剂,一面用黑色墨水印着“LX200”字样;400mg片剂为椭圆形、黄色薄膜包衣片剂,片面上刻有“2457”字样。

注意事项

1、1型糖尿病酮症酸中毒及其他酮症酸中毒

(1)考虑对1型糖尿病患者进行酮体监测,并根据临床情况考虑对其他有酮症酸中毒风险的患者进行酮体监测,对于出现严重代谢性酸中毒症状和体征的患者,无论其血糖水平如何,都应评估其酮症酸中毒,如果怀疑有酮症酸中毒,应停用Inpefa,如果确认为酮症酸中毒则及时评估并治疗酮症酸中毒,在重新开始使用Inpefa之前,监测患者的酮症酸中毒情况是否得到缓解

(2)如果可能的话,在可能使患者发生酮症酸中毒的临时临床情况下,暂不使用Inpefa,当患者临床稳定并恢复口服后,恢复Inpefa

(3)告知所有患者有关酮症酸中毒的症状和体征,并指示患者停止使用Inpefa,并在出现症状和体征时立即就医

2、血管容量损耗

Inpefa容易引起血管容量损耗,有时表现为症状性低血压或肌酸酐的急性一过性改变或者肾损伤,在对具有上述一种或多种特征的患者进行Inpefa治疗前,应评估血管容量状况和肾功能,开始治疗后监测低血压的体征和症状以及肾功能

3、尿毒症和肾盂肾炎

使用SGLT2抑制剂(包括Inpefa)治疗会增加尿路感染的风险,评估患者是否有尿路感染的迹象和症状,如有必要,应及时治疗

4、与胰岛素和胰岛素分泌剂同时使用的低血糖症

众所周知,胰岛素和胰岛素促泌剂可引起低血糖症,Inpefa与胰岛素或胰岛素促泌剂合用时,可能增加低血糖的风险,因此,当胰岛素或胰岛素促泌剂与Inpefa合用时,可能需要较低剂量的胰岛素或胰岛素促泌剂以减少低血糖的风险

5、会阴坏死性筋膜炎(福尼尔坏疽)

接受Inpefa治疗的病人在生殖器或会阴部出现疼痛、压痛、红斑或肿胀,同时伴有发热或不适,应评估是否有坏死性筋膜炎,如果怀疑,应立即开始治疗,使用广谱抗生素,如有必要,进行手术清创,停用Inpefa,密切监测血糖水平,并对心力衰竭提供适当的替代治疗

6、生殖器真菌感染

Inpefa增加了生殖器真菌感染的风险。有生殖器真菌感染史的患者更容易发生生殖器真菌感染,当监测和治疗

7、尿糖测试呈阳性 

不建议用尿糖测试来监测葡萄糖水平,因为SGLT2抑制剂(包括Inpefa)会增加尿糖排泄,会导致尿糖测试阳性,使用其他方法来监测葡萄糖水平

8、对1,5-脱水葡萄糖醇(1,5-AG)检测的干扰

不建议用1,5-AG测定法监测葡萄糖水平,因为1,5-AG的测定在评估服用SGLT2抑制剂的病人的葡萄糖水平时是不可靠的,使用其他方法来监测葡萄糖水平

(以上内容均参考自美国FDA官网Inpefa说明书英文版 2023.05.06)

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