(1)联合卡培他滨用于晚期或转移性乳腺癌患者,其肿瘤过表达人表皮生长因子受体2 (HER2),并接受过包括蒽环类、紫杉烷和曲妥珠单抗在内的治疗(使用限制:在联合卡培他滨开始治疗之前,患者应在曲妥珠单抗治疗中出现过疾病进展)
(2)联合来曲唑用于绝经后妇女HER2受体过表达的激素受体阳性转移性乳腺癌的治疗,联合芳香化酶抑制剂尚未与含曲妥珠单抗的化疗方案进行比较,用于治疗转移性乳腺癌
(1)HER2阳性转移性乳腺癌:
①推荐剂量为1,250 mg,每日口服1次,第1-21天,连续联合卡培他滨2,000 mg/m2/天(口服2次,大约间隔12小时),第1-14天,重复21天周期
②应在餐前或餐后至少一小时服用,每次5片一次性服用,不建议将日剂量分开
③卡培他滨应随食物服用或饭后30分钟内服用。如果错过了一天的剂量,患者不应该在第二天加倍剂量。治疗应持续至疾病进展或发生不可接受的毒性
(2)激素受体阳性,HER2阳性转移性乳腺癌:
①推荐剂量为1500mg,每日口服一次,连续与来曲唑联合使用
②合用时,来曲唑的推荐剂量为2.5 mg,每日1次
③拉帕替尼应在餐前或餐后至少一小时服用,每日1次6片一次性服用,不建议将日剂量分开
(1)心脏事件
①左室射血分数(LVEF)下降为2级或更高,以及LVEF低于机构正常下限(LLN)的患者应停用拉帕替尼
②如果左心射血分数恢复正常且患者无症状,拉帕替尼联合卡培他滨可在至少2周后以减少剂量(1000mg /天)重新启动,与来曲唑联合可在至少2周后以减少剂量(1250mg /天)重新启动
(2)肝功能损害
严重肝功能损害(Child-Pugh C类)患者应减少拉帕替尼的剂量,严重肝损害患者的剂量从1250毫克/天减少到750毫克/天(HER2阳性转移性乳腺癌指征)或从1500毫克/天减少到1000毫克/天(激素受体阳性,HER2阳性乳腺癌指征)
(3)腹泻
①3级或1、2级腹泻并伴有并发症(中重度腹部绞痛、恶心或呕吐大于或等于2级、性能下降、发热、败血症、中性粒细胞减少、明显出血或脱水)的患者,应中断拉帕替尼治疗
②当腹泻缓解至1级或以下时,可以较低剂量重新使用(从1,250 mg/天减少至1,000 mg/天或从1,500 mg/天减少至1,250 mg/天)
③4级腹泻患者应永久停用拉帕替尼
(4)其他毒性:
①当患者出现大于或等于2级毒性时,可以考虑停止或中断拉帕替尼的给药,当毒性改善到1级或更低时,可以以1,250或1,500 mg/天的标准剂量重新开始使用
②如果毒性复发,则拉帕替尼联合卡培他滨应以较低剂量(1,000 mg/天)重新启动;与来曲唑联合应以较低剂量(1,250 mg/天)重新启动
以上不良反应分级根据美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准(NCI CTCAE v3.0)
(1)联合卡培他滨治疗期间最常见的不良反应(大于20%)为腹泻、掌跖红肿感觉异常、恶心、皮疹、呕吐和疲劳
(2)联合来曲唑治疗期间最常见的不良反应(大于或等于20%)为腹泻、皮疹、恶心和疲劳
拉帕替尼禁用于对本品任何一种成分过敏的患者
遮光、密封、干燥处保存
成人
同时使用可能会增拉帕卡替尼的血药浓度,导致不良反应的严重程度增加,因此应避免与强CYP3A抑制剂药物共同使用,例如伊曲康唑(广谱抗真菌药)、酮康唑(广谱抗真菌药)、伏立康唑(广谱抗真菌药)、阿扎那韦(艾滋)、利托那韦(抗病毒)、克拉霉素(抗生素)等该类药物
同时使用可能会减少拉帕替尼的血药浓度,降低疗效,因此应避免与强CYP3A诱导剂药物共同使用,例如利福平(抗结核)、利福喷丁(结核 麻风{抗金黄葡萄球菌})、苯妥英(抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类})、卡马西平(癫痫 三叉神经痛{镇痛药})、巴比妥(抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫)、圣约翰草(治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠)
同时使用可能会增加拉帕替尼的血药浓度,导致不良反应的严重程度增加,因此应避免与p-糖蛋白底物药物共同使用,或减量使用,例如帕唑帕尼(晚期肾细胞癌、软组织肉瘤、上皮性卵巢癌、非小细胞肺癌)、依维莫司(晚期肾细胞癌、胰腺神经内分泌瘤)、地高辛(高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病、房颤、房扑、心动过速)、达比加群酯(非瓣膜性房颤患者的卒中、全身性栓塞)、利伐沙班(术后深静脉血栓和肺栓塞、非瓣膜性房颤患者的卒中、丙肝)、阿哌沙班(术后深静脉血栓)
同时使用可能会增加拉帕替尼的血药浓度,导致不良反应的严重程度增加,因此应避免与CYP2C8底物共同使用,或减量使用,例如瑞格列奈(Ⅱ型糖尿病)、紫杉醇(化疗药)
24个月
片剂
瑞士诺华
本品主要活性成分:拉帕替尼
其化学结构如下:
250mg片剂-椭圆形,双凸,橙色,一面有“GS XJG”的薄膜涂层
使用拉帕替尼可造成左心室射血分数降低,应在开始使用拉帕替尼前确认左室射血分数正常,并在治疗过程中根据临床指征继续进行评估
在治疗期间,应每4-6周对肝脏功能进行监测,对有严重肝功能损害的患者,应考虑减少剂量或停用
使用拉帕替尼可造成腹泻,建议在第一次大便不成形后立即用止泻药(如洛哌丁胺)治疗腹泻,严重的腹泻病例可能需要口服或静脉注射电解质和液体,使用抗生素,如氟喹诺酮类药物(特别是如果腹泻持续超过24小时,有发烧,或3级或4级中性粒细胞减少症),并中断或停止使用拉帕替尼治疗
在使用拉帕替尼治疗期间有或可能出现QTc延长,这些情况包括低钾血症或低镁血症患者,服用抗心律失常药物或其他已知有QT延长/尖扭转(TdP)风险的药物,以及累积大剂量蒽环类药物治疗的先天性长QT综合征患者,给药前纠正低钾血症或低镁血症,治疗期间定时监测心电图
患者应监测肺间质性疾病或肺炎的肺部症状,出现间质性肺疾病/肺炎的肺部症状大于或等于3级(NCI CTCAE v3.0)的患者应停用拉帕替尼
使用拉帕替尼可能导致严重的皮肤反应,如果怀疑有危及生命的反应,如多形性红斑、Stevens-Johnson综合征或中毒性表皮坏死松解(例如,进行性皮疹常伴水泡或粘膜病变),应停止使用拉帕替尼治疗
妊娠期服用此药可能对胎儿产生危害,建议育龄妇女服用本品治疗时应采用采取避孕措施
(以上资料参考自FDA美国药监局药品英文说明书2022.03版)
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