作为单一药物适用于早期人表皮生长因子受体2(HER2)阳性乳腺癌成人患者的扩展辅助治疗，以辅助曲妥珠单抗为基础的治疗。
联合卡培他滨适用于晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者的治疗，且这些患者在转移性环境中接受了两种或两种以上基于抗HER2的治疗方案。
推荐剂量为240 mg(6片)，每日口服一次，随食物服用，持续至疾病复发或用药时间长达一年
推荐剂量为240 mg(6片)，在21天周期的第1-21天口服，每天一次，连同食物一起服用，卡培他滨(750 mg/m2，口服，每天两次)在21天周期的第1-14天服用，直到疾病进展或出现不可接受的毒性，对于早期乳腺癌和转移性乳腺癌患者，可以考虑将剂量增加两周，而不是从每天240毫克的剂量开始，如表1所述
对于早期乳腺癌和转移性乳腺癌患者，可以考虑将剂量增加两周，而不是从每天240毫克的剂量开始，如表1所述
表1 药物剂量增加和治疗计划
用药时间 | 剂量频率 |
第1周（第1天至第7天） | 每日120mg（3片40 mg药片） |
第2周（第8-14天） | 每日160mg（4片40 mg药片） |
第3周及以后 | 每日240mg（6片40 mg药片） |
1、如果发生腹泻，根据临床需要使用止泻药、液体和电解质治疗，在治疗腹泻时，可能还需要中断剂量和减少剂量
2、指导患者每天大约在同一时间服用该药物，咽片应全部吞下（在吞咽前不得咀嚼、压碎或分裂），如果患者错过了一个剂量，不要补服，并指示患者下一个服药时间按时服用计划剂量即可
表2 不良反应的单药治疗剂量调整
减量次数 | 剂量频率 |
推荐的起始剂量 | 每日240 mg（6片40 mg药片） |
第一次剂量减少 | 每日200 mg（5片40 mg药片） |
第二次剂量减少 | 每日160 mg（4片40 mg药片） |
第三次剂量减少 | 每日120 mg（3片40 mg药片） |
表3 不同不良反应推荐剂量调整表
不良反应 | 严重程度 | 剂量修改 |
腹泻 | 1级腹泻（每日腹泻次数高于基线次数不超过4次） | 进行止泻治疗，调整饮食 |
2级腹泻（每日腹泻次数高于基线次数4-6次）持续时间≤5天 3级腹泻（每日腹泻次数高于基线次数7次及以上；失禁；需住院治疗；日常活动受限）持续时间 ≤2 天 | 应保持2 L/天的液体摄入量，以避免脱水 一旦腹泻恢复到≤1级或基线水平，随后每次给药都伴随4 mg洛哌丁胺 | |
任何具有复杂特征的4级1 | 中断给药 | |
2级腹泻，持续时间超过5天
3级腹泻，持续时间超过2天2 | ①调整饮食 ②应保持2 L/天的液体摄入量，以避免脱水 ③如果腹泻在一周或更短的时间内恢复为≤1级，则恢复和此前相同剂量的治疗 ④如果腹泻在超过一周后恢复为≤1级，则减少一个剂量水平后恢复给药（见表2） ⑤一旦腹泻恢复到≤1级或基线水平，随后每次给药都伴随4 mg洛哌丁胺 | |
4级腹泻（危及生命的后果；需要紧急干预） | 永久停药 | |
在每天120毫克的剂量下腹泻复发至2级或更高级别 | 永久停药 | |
肝毒性 | 3级ALT或AST(谷草转氨酶增加到正常上限的5倍以上，20倍以下包括20倍） 或 3级胆红素（胆红素增加到正常上限的3倍以上，10倍以下） | ①停药直到该不良反应恢复至≤1级并评估其他致病原因。 ②如果在3周内该不良反应恢复至≤1级，降低一个剂量水平恢复用药（见表2）。 ③如果减少一次剂量后该不良反应再次复发，停药 |
4级ALT或AST（谷草转氨酶或谷丙转氨酶增加到正常上限的20倍以上） 或 4级胆红素（胆红素增加到正常上限的10倍以上） | 永久停药并评估其他致病原因 | |
其他不良反应 | 3级 | 中断用药，在3周内，不良反应恢复到≤1级或基线水平。降低一个剂量水平恢复用药（见表2） |
4级 | 永久停药 |
以上不良反应分级基于根据CTCAE v4.0
1：复杂的特征包括脱水、发烧、低血压、肾功能衰竭，或3级或4级中性粒细胞减少
2：尽管接受了最佳的药物治疗
腹泻、恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、口炎、食欲下降、肌肉痉挛、消化不良、AST或ALT升高、指甲障碍、皮肤干燥、腹胀、鼻出血、体重下降和尿路感染
腹泻、恶心、呕吐、食欲下降、便秘、疲劳/虚弱、体重下降、头晕、背痛、关节痛、尿路感染、上呼吸道感染、腹胀、肾损害和肌肉痉挛
尚未明确
密封、30℃以下干燥处保存
成人。儿童、哺乳期妇女及年老体弱者应在医生指导下使用
与质子泵抑制剂(PPI)、h2受体拮抗剂或抗酸剂同时使用可降低奈拉替尼的疗效，尽量避免同时使用，如果一定要同时使用，则在h2受体拮抗剂剂量前至少2小时或10小时后单独给药，在抗酸剂至少3小时后单独给药
抑酸药：
①PPI（质子泵抑制剂）：奥美拉唑（消化性溃疡）、雷贝拉唑（消化性溃疡、胃食管反流）、泮托拉唑（消化性溃疡、胃食管反流、卓-艾氏综合征、消化道出血）等
②H2RA（H2受体拮抗剂）：西咪替丁（消化性溃疡、胃食管反流、消化道出血、急性胰腺炎、烧伤、带状疱疹、荨麻疹）、雷尼替丁（消化道溃疡、非溃疡性消化不良、消化道出血、胃黏膜损害）、法莫替丁（消化性溃疡、胃食管反流、消化道出血、急性胃黏膜病变）等
与强效CYP3A4抑制剂同时使用会增加不良反应的风险，因此避免与强效CYP3A4抑制剂同时使用
CYP3A强抑制剂：伊曲康唑（广谱抗真菌药）、酮康唑（广谱抗真菌药）、伏立康唑（广谱抗真菌药）、阿扎那韦（艾滋）、利托那韦（抗病毒）、克拉霉素（抗生素）
与P-gp和中度CYP3A4双重抑制剂同时使用可能会增加奈拉替尼血药浓度，这可能会增加奈拉替尼不良反应的风险，避免与P-gp和中度CYP3A4双重抑制剂同时使用
P-gp和中度CYP3A4双重抑制剂：利托那韦（抗病毒）、酮康唑（广谱抗真菌药）、伊曲康唑（广谱抗真菌药）
与强CYP3A4诱导剂同时使用可降低奈拉替尼的血药浓度，这可能降低奈拉替尼的疗效，避免与强或中度CYP3A4诱导剂同时使用
CYP3A强诱导剂：利福平（抗结核）、利福喷丁：（结核 麻风{抗金黄葡萄球菌}）、苯妥英（抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类}）、卡马西平（癫痫 三叉神经痛{镇痛药}）、巴比妥（抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫）、圣约翰草（治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠）
同时使用奈拉替尼会增加P-gp底物的浓度，这可能会增加这些底物不良反应的风险，监测某些P-gp底物的不良反应，其微小的浓度变化可能导致严重的不良反应
P-gp底物：帕唑帕尼（晚期肾细胞癌、软组织肉瘤、上皮性卵巢癌、非小细胞肺癌）、依维莫司（晚期肾细胞癌、胰腺神经内分泌瘤）、地高辛（高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病、房颤、房扑、心动过速）、达比加群酯（非瓣膜性房颤患者的卒中、全身性栓塞）、利伐沙班（术后深静脉血栓和肺栓塞、非瓣膜性房颤患者的卒中、丙肝）、阿哌沙班（术后深静脉血栓）
24个月
片剂
中国北海康成
主要成分为马来酸neratinib
该药性状为红色椭圆形薄膜衣片，一面刻有“W104”字样，另一面则比较平滑，除去包衣后呈现白色至淡黄色
监测患者的腹泻情况，并按需使用额外的止泻药进行治疗，发生重度腹泻伴脱水时，可按需补充液体和电解质、中断奈拉替尼、减少后续的奈拉替尼给药剂量，3级/4级腹泻或任何等级的出现并发症(脱水、发热、中性粒细胞减少症)的腹泻，应根据临床指征行粪便培养，以排除感染性因素
开始治疗后的前3个月应每月监测总胆红素、AST、ALT和碱性磷酸酶，然后在治疗期间每3个月监测总胆红素、AST、ALT和碱性磷酸酶，并结合临床指征，在发生3级腹泻或有肝脏毒性体征或症状(如疲乏加重、恶心、呕吐、右上腹压痛、发热、皮疹或嗜酸粒细胞增多)的患者中也应检测这些指标
应告知妊娠女性奈拉替尼对胎儿的潜在风险，建议育龄女性在治疗期间和最后一剂给药后至少1个月内采取有效的避孕措施，如果男性患者的女性伴倡有生殖能力,建议在治疗期间和最后一剂奈拉替尼后3个月内采取有效的避孕措施
对于轻度至中度肝脏功能损害(ChildPughA或B)的患者无需调整剂量。患有重度肝脏功能损伤(ChildPughC类)的患者奈拉替尼清除率降低，Cmax和AUC增加，因此对于此类患者应该降低奈拉替尼的剂量
（以上数据均参考自美国FDA官网奈拉替尼说明书英文版 2023.01）
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