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阿普斯特

中重度斑块性银屑病,口服PDE4抑制剂,缓解持久且安全

  • 别名: Apremilast、Apores、OTEZLA、MPRILA
  • 剂型: 片剂
  • 规格: 30mg*168片 30mg*56粒
  • 厂家: 美国Celgene
  • 准批文号: NDA 206088(美国)
  • 有效期: 24个月
  • 上市时间: 2014年9月

适应症

1.适用于患有活动性银屑病关节炎的成年患者

2.需要进行光疗和全身治疗的中度至重度斑块状银屑病患者

用法用量

1.推荐剂量

第1天至第5天的推荐初始剂量滴定如(1)所示,经过5天的滴定建议维持剂量为30毫克,每日两次,从第6天开始口服,滴定的目的是减少与初始治疗相关的胃肠道症状,伴或不伴食物服用,不要压碎、分裂或咀嚼药片

(1)为减低胃肠道症状,按照以下给药时间表点滴调整至推荐剂量30mg每天2次

1)第1天:早晨10mg

2)第2天:早晨10mg和傍晚10mg

3)第3天:早晨10mg和傍晚20mg

4)第4天:早晨20mg和傍晚20mg

5)第5天:早晨20mg和傍晚30mg

6)第6天和其后:30mg每天2次

(2)在严重肾受损中的剂量:

1)推荐剂量是30mg每天1次。

2)对初始剂量的点滴调整,利用表1中列出仅是早晨时间表和跳过下午剂量

不良反应

银屑病关节炎:最常见的不良反应(≥5%)是腹泻、恶心和头痛

牛皮癣:最常见的不良反应(≥5%)是腹泻、恶心、上呼吸道感染,头痛,包括紧张性头痛

禁忌

本品禁用于已知对阿普斯特或制剂中任何辅料过敏的患者

贮存方法

遮光,密封,干燥处保存

适用人群

成人。儿童、孕妇及老人请在医师指导下使用。

药物相互作用

1.强P450诱导剂

联合使用强效细胞色素 P450 酶诱导剂利福平可导致本品的全身暴露浓度降低,从而可导致本品的疗效丧失,因此,不建议细胞色素 P450 酶诱导剂(例如利 福平、苯巴比妥、卡马西平、苯妥英钠)与本品联合使用

有效期

24个月

剂型

片剂

生产厂家

美国Celgene

成分

本品主要有效成分为阿普斯特

其化学结构如下:

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性状

30毫克米色片剂,一面刻有“APR”,另一面刻有“30”

注意事项

1.腹泻,恶心和呕吐

65 岁或以上的患者以及服用可导致血容量减少或低血压药物的患者发生重度腹泻、恶心或呕吐并发症的风险更高;应对更易发生腹泻或呕吐并发症的患者进行监测,减少剂量或停用阿普斯特后,患者通常可快速好转;如患者发生重度腹泻、恶心或呕吐,请考虑减少本品剂量或暂时停药

2.抑郁症

阿普斯特治疗与抑郁不良反应增加有关,在有抑郁和/或自杀想法或行为病史的患者使用本品之前,建议医师仔细权衡此类患者接受阿普米司特治疗的风险和获益

3.体重减轻

接受本品治疗的患者应定期监测体重,如发生无法解释的或具有临床意义的体 重下降,应对体重下降进行评估,并应考虑中止本品

(以上参考自FDA美国药监局阿普斯特英文说明书2014.09版)

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