适用于治疗经 CFDA 批准的检测方法确定的 BRAF V600 突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤
(1)患者必须经由CFDA批准的检测方法确定的证明肿瘤为BRAF V600 突变阳性,才可使用维莫非尼治疗
(2)维莫非尼不能用于BRAF野生型黑色素瘤患者
(3)首剂药物应在上午服用,第二剂应在此后约 12 小时,即晚上服用,每次服药均可随餐或空腹服用
(4)用一杯水送服药物,服药时整片吞下维莫非尼片剂,不应咀嚼或碾碎片剂
(1)推荐剂量为:960 mg(四片 240 mg 片剂),每日两次
(2)治疗持续时间:建议维莫非尼治疗应持续至疾病进展或发生不可接受的毒性反应
(3)漏服:如果漏服一剂计划的药物,可在下一剂服药 4 小时以前补服漏服的药物,以维持每日两次的给药方案,不应同时服用两剂药物
(4)呕吐:如果维莫非尼服药后发生呕吐,患者不应追加剂量,而应按常规剂量继续治疗
(1)对于伴有症状的不良事件或QTc间期延长的处理,可能需要按照表 1 或表 2 降低剂量、 暂时中断用药或停止维莫非尼治疗
(2)对于出现皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)等不良反应,不建议调整剂量或中断用药
(3)不建议采用低于480 mg每日两次的剂量
表1:基于不良反应的剂量调整方案
毒性级别(CTC-AE)a | 建议的剂量调整方案 |
1 级或 2 级(可耐受) | 维持维莫非尼960mg,每日两次 |
2 级(不可耐受)或 3 级 | |
第 1 次出现(不可耐受)2 级或 3 级 AE | 暂时中断治疗,直至不良事件恢复至 0-1 级。恢复用药时给药剂量 为 720mg,每日两次 (如果之前已经降低过剂量,恢复给药剂量 为 480mg,每日两次) |
第 2 次出现(不可耐受)2 级或 3 级 AE,或治疗中断后未缓解 | 暂时中断治疗,直至不良事件恢复至 0-1 级。恢复用药时给药剂量 为 480mg,每日两次(如果之前剂量已经降低到 480mg,每日两 次,永久性停药) |
第 3 次出现(不可耐受)2 级或 3 级 AE,或治疗中断后未缓解 | 永久性停药 |
4 级 | |
第 1 次出现任何 4 级 AE | 永久性停药或暂时中断治疗,直至不良事件恢复至 0-1 级。恢复用 药时给药剂量为 480mg,每日两次(如果之前剂量已经降低到 480mg,每日两次,永久性停药) |
第 2 次出现任何 4 级 AE | 永久性停药 |
a 临床不良事件的强度根据不良事件常见术语标准(CTC-AE)4.0版进行评级
表2:基于QT间期延长的剂量调整方案
QTc值 | 推荐剂量调整方案 |
基线时QTc > 500 ms | 不建议开始服用该药 |
QTc延长同时满足QTc>500 ms和相对于治疗前的变化值> 60 ms | 永久性停药 |
治疗期间第1次发生QTc>500ms,且QTc相对于治疗前的变化值≤ 60 ms | 暂时中断治疗,直至QTc降至500 ms以下参见【注意事项】中的监测指标恢复用药时给药剂量为720mg,每日两次 (如果之前 已经降低过剂量,恢复给药剂量为480mg,每日两次) |
治疗期间第2次发生QTc>500 ms,且QTc相对于治疗前的变化值≤ 60 ms | 暂时中断治疗,直至QTc下降至500 ms以下参见【注意事项】中的监测指标恢复用药时给药剂量为480mg,每日两次(如果之前剂 量已经降低到480mg,每日两次,永久性停药) |
治疗期间第3次发生QTc>500 ms,且QTc相对于治疗前的变化值≤ 60 ms | 永久性停药 |
(1)儿童:维莫非尼对18 岁以下患者的安全性和有效性尚未确立,维莫非尼未批准用于18 岁以下的患者
(2)老年人:对于年龄≥65岁的患者,无特殊剂量调整需求
(3)肾功能受损:对于轻度或中度肾功能受损的患者,无需进行起始剂量调整;对于重度肾功能受损的患者,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整
(4)肝功能受损:对于轻度或中度肝功能受损的患者,无需进行起始剂量调整;对于重度肝功能受损的患者,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整
1.最常见(每个试验中≥30%)的各种级别不良反应:关节痛、皮疹、脱发、疲劳、光敏反应、恶心、瘙痒和皮肤乳头状瘤和皮肤角化症
2.最常见(≥5%)3级不良反应:皮肤鳞状细胞癌、角化棘皮瘤、皮疹、关节痛和γ-谷氨酰转移酶(GGT)升高
禁用于已知对维莫非尼或本品任何辅料过敏的患者
遮光,密封,干燥处,30℃以下保存
成人
(1)维莫非尼是一种中度 CYP1A2 抑制剂和 CYP3A4 诱导剂,维莫非尼可升高主要经 CYP1A2 代谢药物的血药浓度,并降低主要经 CYP3A4 代谢药物的血药浓度,不建议维莫非尼与治疗窗口较窄的药物(通过 CYP1A2 和 CYP3A4 代谢)联合用药,如果有临床指征,可以考虑减小合并 CYP1A2 底物的剂量
(2)在维莫非尼与华法林联合用药的情况下,应谨慎,并考虑附加 INR(国际标准化比值)监测, 维莫非尼是流出转运蛋白 P-糖蛋白(P-gp)的一种抑制剂,维莫非尼可升高 P-gp 底物药物的血药浓度,维莫非尼与 P-gp 底物同时用药时,应谨慎,如果出现临床指征,可考虑减小合并 P-gp 底物药物的剂量
维莫非尼是 CYP3A4 的一种底物,因此,与强效 CYP3A4 抑制剂或诱导剂的联合应用 可改变维莫非尼的浓度,在联合给予维莫非尼与强效 CYP3A4 抑制剂和诱导剂的情况下, 应谨慎,在与强效 CYP3A4 抑制剂联合给药期间,如果存在临床指征,则可考虑减低维莫非尼的剂量
36 个月
片剂
瑞士罗氏
本品主要成分:维莫非尼
化学结构式为:
两面凸起、粉白色至橙白色的薄膜衣片
皮肤鳞状细胞癌病例通常采用简单切除加以 处理,且患者能够继续治疗,不需要剂量调整
患者应接受头部和颈部检查,其中应包含治疗开始前的至少一次口腔粘膜视诊和淋巴结触诊,并在治疗期间每3个月检查一次
在临床试验中,已报道新发原发性黑色素瘤,病例的处理方式为切除,患者继续接受治疗,而不需要调整剂量,应根据以上针对皮肤鳞状细胞癌的原则对皮肤病变进行监测
基于其作用机制,维莫非尼可引起与 RAS 突变相关的癌症进展, 对于既往发生或合并发生 RAS 突变相关癌症的患者,应谨慎使用维莫非尼
维莫非尼不能用于BRAF 野生型黑色素瘤患者
患者在胰腺炎发作后,若重新接受维莫非尼治疗,应对其进行密切监测
重度超敏反应包括:全身性皮疹和红斑或低血压,对于发生重度超敏反应的患者,应永久性停止维莫非尼治疗
对于发生重度皮肤反应的患者,应永久性停止维莫非尼治疗
在同步或按顺序给予放射治疗时,应谨慎使用维莫非尼
对于存在无法纠正的电解质异常、长QT综合征或正在服用已知能延长QT间期的药物的患者,不建议采用维莫非尼治疗
在开始治疗之前,应监测肝酶水平(转氨酶和碱性磷酸酶)和胆红素水平,在治疗过程中,应每月监测一次, 或根据临床需要确定监测频率,对于实验室异常,应酌情采用减量、治疗中断或停止治疗的方式加以处理
建议所有患者在服用维莫非尼期间避免日光暴露,在服用药物期间,应建议患者穿戴防护性服装,并在室外使用广谱 UVA/UVB 防晒霜和润唇膏(SPF≥ 30),有助于在日晒环境下保护患者,对于 2 级(不可耐受)或更高级别不良事件的光敏反应,建议调整剂量
对于掌腱膜挛缩症和足跖筋膜纤维瘤不良反应,应酌情采用减量、中断治疗或停止治疗的方式处理
已报告的严重眼部反应包括葡萄膜炎,应定期监测患者是否发生某些眼部不良反应
不建议 ipilimumab 与维莫非尼联合用药
(以上内容参考自维罗非尼中文版说明书2022.02版)
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