地奈德靶向释放制剂可减少，有快速疾病进展风险的原发性免疫球蛋白A肾病(IgAN)成人的蛋白尿，通常尿蛋白和肌酐的比值为(UPCR)≥1.5g/g。根据蛋白尿的减少，这一适应症被加速批准，尚不清楚地奈德靶向释放制剂是否能减缓IgAN患者的肾功能衰退。该适应症的继续批准可能取决于在确认性临床试验中对临床益处的验证和描述。
苯巴那酯适用于治疗成人患者的部分性癫痫发作。
1.阿立哌唑(Abilify)片、阿立哌唑口崩片、口服溶液适用于治疗精神分裂症，双相I型躁狂症和混合性发作的急性治疗，重度抑郁症的辅助治疗，与自闭症有关的易怒，抽动症的治疗。2.阿立哌唑注射液适用于治疗：与精神分裂症或躁狂症有关的躁动。
多伟托被认为是治疗12岁及以上、体重至少25公斤、无抗逆转录病毒治疗史的成人和青少年HIV-1感染的完整方案，或替代那些在稳定的抗逆转录病毒治疗方案中受到病毒学抑制(HIV-1RNA小于50拷贝数/mL)、无治疗失败史、无已知替代与多伟托单个成分耐药相关的患者目前的抗逆转录病毒治疗方案。
|
生产厂家
|
美国Stemline
|
|
药物价格
|
中国是否上市：
否
是否进入医保：
否
是否有仿制药：
否
国内是否能买到：
否
|
通用名称
|
艾拉司群(Orserdu)
|
|
商品名称
|
Orserdu
|
|
英文名称
|
Elacestrant
|
|
其他别称
|
依拉司群、埃拉司群
|
|
适应症
|
艾拉司群是一种雌激素受体拮抗剂，适用于： 绝经后妇女或成年男性，ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或在至少一种内分泌治疗后疾病进展的转移性乳腺癌。 |
|
适应靶点
|
ERɑ
|
|
主要成分
|
盐酸艾拉司群
|
|
剂型
|
片剂
|
|
规格
|
345mg*28片
|
|
适应人群
|
患有雌激素受体(ER)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性或成年男性。
|
|
性状
|
片剂：艾拉司群345mg(相当于400mg盐酸艾拉司群)和86mg(相当于100mg盐酸艾拉司群)： 345mg：浅蓝色，无刻痕，椭圆形薄膜包衣双凸片剂，一面印有“MH”,另一面印有平纹。 86mg：浅蓝色，无刻痕，圆形薄膜包衣双凸片剂，一面印有“ME”,另一面印有平纹。 |
|
用法用量
|
根据血浆标本中ESR1突变的存在，使用FDA批准的检测方法，选择ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者进行艾拉司群治疗。艾拉司群的推荐剂量为每日一次，每次345...【详情】 |
|
不良反应
|
肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。 |
|
注意事项
|
服用艾拉司群期间，患者应注意血脂异常和胚胎-胎儿毒性。 |
|
特殊人群用药
|
【孕妇】基于动物实验的结果及其作用机制，服用艾拉司群可能会对胎儿造成严重的伤害。目前，尚未有关于孕妇使用艾拉司群的可靠人体数据来评估其药物相关风险。建议孕妇以及具有生育能力的女性了解艾拉司群对胎儿的潜在风险，并在考虑使用艾拉司群之前，与医生进行充分的讨论和咨询。 【哺乳期妇女】目前尚无关于母乳中含有艾拉司群、艾拉司群对产奶量或母乳喂养儿童的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应，建议哺乳期妇女在使用艾拉司群治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。 【有生殖潜力的人群】孕妇服用艾拉司群可能会对胎儿造成伤害，在开始艾拉司群治疗之前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。建议有生殖潜力的女性在使用艾拉司群治疗期间以及最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力女性伴侣的男性患者在使用艾拉司群治疗期间以及最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。 【儿童患者】艾拉司群在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。 【老年患者】关于艾拉司群在65岁及以上患者与年轻患者之间的安全性或有效性，现有的数据表明在这两个年龄段之间没有总体差异。然而，对于75岁及以上的患者，由于参与临床试验的患者数量不足，目前还无法准确评估艾拉司群在该年龄段患者中的安全性或有效性是否存在差异。 【肝功能损害患者】严重肝功能损害(Child-Pugh C级)患者应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害(Child-Pugh B级)患者应减少艾拉司群的剂量。轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)患者不建议调整剂量。 |
|
禁忌症
|
尚未明确。 |
|
药物相互作用
|
服用艾拉司群期间，患者应注意与强和中度CYP3A4抑制剂、强和中度CYP3A4诱导剂、P-gp底物以及BCRP底物之间的相互作用。 |
|
药物过量
|
尚未明确。
|
|
贮存方法
|
储存在20℃–25℃下；允许偏差为15℃至30℃。
|
|
有效期
|
24个月
|
|
药代动力学
|
达到血浆浓度峰值(tmax)的时间为1至4小时。艾拉司群口服生物利用度约为10%。与禁食给药相比，在高脂肪餐(800至1000卡路里，50%脂肪)中给予345mg艾拉司群使Cmax增加42%，AUC增加22%。
|
艾拉司群是一种雌激素受体拮抗剂，能够抑制雌激素与乳腺癌细胞上的雌激素受体结合，从而降解受体，抑制肿瘤生长和扩散。艾拉司群已在临床试验中表现出显著的疗效，能够延长患者的无进展生存期，并降低疾病进展风险。
⑴一项随机、开放标签、活性对照、多中心的试验，共招募了478名患有ER+/HER2-晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和男性患者，其中228名患者具有ESR1突变。所有患者均在之前的一种或两种内分泌治疗(包括含有CDK4/6抑制剂的治疗)中出现疾病进展，并可能在晚期或转移性背景下接受过一次化疗。
⑵患者被随机分配(1:1)至两组，一组接受每日一次口服艾拉司群345mg(n=239)，另一组接受研究者选择的内分泌治疗(n=239)，包括氟维司群(n=166)或芳香酶抑制剂(n=73，包括阿那曲唑、来曲唑或依西美坦)。随机化过程考虑了ESR1突变状态、既往氟维司群治疗史以及内脏转移的存在。
主要疗效结果是无进展生存期(PFS)，由盲法影像审查委员会(BIRC)进行评估。另一项重要的疗效结果是总生存期(OS)。
在具有ESR1突变的患者中，接受艾拉司群治疗的患者的中位无进展生存期(PFS)为3.8个月，而接受氟维司群或芳香酶抑制剂治疗的患者的中位PFS为1.9个月。试验数据表明，在ESR1突变的乳腺癌患者中，艾拉司群相比传统内分泌治疗能够显著延长无进展生存期。
艾拉司群是一种口服选择性雌激素受体降解剂(SERD)，主要用于治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和成年男性患者，且患者通常在经过至少一种内分泌治疗后疾病仍出现进展。
艾拉司群的推荐剂量为每日一次，每次345mg，直至疾病进展或出现严重不良反应。在每日固定时间随餐服用，与食物同服可减轻恶心和呕吐的症状。
整片吞服。吞咽前不要咀嚼、压碎或掰开。不要服用任何破损、破裂或看起来有损坏的艾拉司群片剂。若漏服时间超过6小时或出现呕吐，当日暂停用药，在次日的用药时间继续用药。
艾拉司群是一种用于治疗特定类型乳腺癌的药物，虽然具有显著的疗效，但也可能引起一系列的不良反应。用药期间，医生会对患者的整体健康状况和药物反应进行密切的关注和监测，并根据需要调整治疗方案。
最常见的(>10%)不良反应(包括实验室异常)包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。
不良反应的严重性和持续时间因个体而异，患者在接受艾拉司群治疗期间，应积极配合医生的监测和评估。通过医生的专业判断和调整，可以确保治疗的有效性和患者的安全性。患者也应保持积极乐观的心态，实现更好的治疗效果。
艾拉司群是一种雌激素受体拮抗剂，可与雌激素受体α(ERα)结合。通过蛋白酶体途径诱导ERα蛋白降解，抑制17β-雌二醇介导的细胞增殖。用药前，患者应仔细阅读说明书，学习和了解艾拉司群的相关注意事项。
⑴服用艾拉司群的患者发生高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%。3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。
⑵在开始用药前和服用艾拉司群期间定期监测血脂。
⑴根据动物实验结果及其作用机制，给孕妇服用艾拉司群会对胎儿造成伤害。当母体暴露量低于基于曲线下面积(AUC)的推荐剂量时，妊娠大鼠服用松剂会导致不良的发育结果，包括胚胎-胎儿死亡率和结构异常。
⑵告知孕妇和有生殖潜力的女性对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在使用艾拉司群治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在使用艾拉司群治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。
艾拉司群与某些药物可能存在相互作用，使用艾拉司群之前，患者应告知医生正在使用的所有药物，医生会根据患者的具体情况和正在使用的药物，评估是否存在潜在的药物相互作用风险，并给出相应的建议。
①避免同时使用强或中度CYP3A抑制剂和艾拉司群。
②艾拉司群是一种CYP3A4底物。同时使用强或中度CYP3A4抑制剂会增加艾拉司群的暴露量，这可能会增加艾拉司群不良反应的风险。
①避免同时使用强或中度CYP3A诱导剂和艾拉司群。
②艾拉司群是一种CYP3A4底物。同时使用强或中度CYP3A4诱导剂会减少艾拉司群的暴露量，这可能会降低艾拉司群的有效性。
①当最小浓度变化可能导致严重或危及生命的不良反应时，根据处方信息减少P-gp底物的剂量。
②艾拉司群是P-gp抑制剂。艾拉司群与P-gp底物同时使用会增加P-gp底物的浓度，这可能会增加P-gp底物相关的不良反应。
①当最小浓度变化可能导致严重或危及生命的不良反应时，根据处方信息减少BCRP底物的剂量。
②艾拉司群是一种BCRP抑制剂。艾拉司群与BCRP底物同时使用会增加BCRP底物的血浆浓度，这可能会增加与BCRP底物相关的不良反应。
进口咨询
药师回拨