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波奇替尼

临床活性抑制剂，缓解非小细胞肺癌乳腺癌胃癌等

  • 别名： 波齐替尼、Poziotinib、poziotiso
  • 剂型： 颗粒剂
  • 规格： 8mg*56粒
  • 厂家： 韩国光谱
  • 有效期： 36个月
  • 上市时间： 2022年2月
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Poziotinib（波奇替尼）特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分，比如STAT3，AKT和ERK。Poziotinib（波奇替尼）也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外，在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中，Poziotinib（波奇替尼）与化疗剂发挥出协同作用。在负荷N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内，Poziotinib(0.5mg/kgp.o.)单独使用显著抑制肿瘤生长，Poziotinib（波奇替尼）与5-FU联合使用显示出更有效的肿瘤抑制。此外，在各种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型，包括erlotinib敏感的HCC827NSCLC细胞，erlotinib耐药的NCI-H1975NSCLC细胞，HER-2过表达的Calu-3NSCLC细胞，NCI-N87胃癌细胞，SK-Ov3卵巢癌细胞和EGFR过表达的A431表皮样癌细胞中，Poziotinib（波奇替尼）显示出优良的抗肿瘤活性。