艾沙康唑注射剂

适应症

1.艾沙康唑是一种唑类抗真菌药，适用于18岁以上的患者治疗侵袭性曲霉菌病

2.艾沙康唑是一种唑类抗真菌药物，适用于18岁以上的患者治疗侵袭性毛霉菌病

3.在开始抗真菌治疗之前，应获取用于真菌培养和其他相关实验室研究（包括组织病理学）的标本，以分离和鉴定致病微生物，在知道培养和其他实验室研究结果之前，就可以进行治疗，一旦这些结果可用，抗真菌治疗应相应地进行调整

用法用量

1.静脉给药说明

（1）静脉注射必须通过带有在线过滤器（孔径0.2至1.2微米）的输液器给药

（2）用250毫升的相容稀释剂将静脉制剂输注至少1小时，以降低输液相关反应的风险，不能作为静脉推注给药（3）不要将艾沙康唑与其他静脉药物一起输注

（4）用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液冲洗静脉注射管线

（5）静脉制剂稀释后，避免不必要的振动或剧烈摇晃溶液，不要使用气动运输系统3.给药方案艾沙康唑是唑抗真菌药物伊沙夫康唑的前药表1 艾沙康唑的剂量方案

注：1.在最后一次负荷剂量后12至24小时后开始维持剂量

2.372毫克硫酸艾沙康唑相当于200毫克伊沙夫康唑

3.186毫克硫酸艾沙康唑相当于100毫克伊沙夫康唑

（1）由于生物等效性已被证实，因此，可以接受静脉注射和口服配方之间剂量转换，不需要负荷剂量

（2）口服时，吞下整个胶囊，不要咀嚼、压碎、溶解或打开胶囊，艾沙康唑胶囊可以伴或不伴食物服用

2.注射配方的复溶说明

由于艾沙康唑或指定复溶材料中没有防腐剂或抑菌剂，因此在所有处理过程中都必须严格遵守无菌技术，艾沙康唑可溶于水、无防腐剂、无菌和不致热

（1）通过在小瓶中添加5毫升注射用水，来复溶一小瓶艾沙康唑，轻轻摇晃以完全溶解粉末

（2）目视检查重组溶液中是否有颗粒物和变色，重新配制的溶液应该是透明的，没有可见的颗粒

（3）重组溶液可以在25°C以下最多储存1小时

（4）对于鼻胃管给药，重组溶液应在1小时内给药

3.静脉注射的稀释和准备说明

（1）利用无菌技术，从小瓶中取出5毫升重组溶液，并将其添加到装250毫升（每毫升约1.5毫克硫酸艾沙康唑）的输液袋中，稀释后的溶液可能会显示艾沙康唑半透明到白色颗粒（将通过在线过滤去除）

（2）使用温和的混合或滚动袋，以尽量减少颗粒物的形成，避免不必要的振动或剧烈摇晃溶液

（3）将微孔膜孔尺寸为0.2至1.2微米的在线过滤器和在线过滤器提醒贴纸贴到输液袋上

（4）静脉注射应在室温稀释后6小时内完成，如果不行稀释后立即冷藏（2°C至8°C）输注液，并在24小时内完成输液，不要冷冻输液溶液

4.注射制剂经鼻胃管给药的制备说明

（1）利用无菌技术，用5毫升注射用水重组一瓶注射艾沙康唑

（2）使用适当的注射器和针头取出小瓶的全部内容物（5毫升），丢弃针头，盖上注射器

（3）使用前，从装有重组溶液的注射器上取下盖子，并将注射器连接到鼻胃（NG）

管以输送剂量，给药后，用水向鼻胃管进行三次5毫升的冲洗

（4）重组后的溶液应在重组后1小时内通过鼻胃管给药

5.注射制剂的相容性

注射用艾沙康唑只能与以下稀释剂一起使用：

（1）0.9%氯化钠注射液

（2）5%葡萄糖注射

不良反应

1.最常见的治疗相关不良反应：

肝脏生化检查结果升高（7.9%）、恶心 （7.4%）、呕吐（5.5%）、呼吸困难（3.2%）、腹痛（2.7%）、腹泻 （2.7%）、注射部位反应（2.2%）、头痛（2.0%）、低钾血症（1.7%）和皮疹 （1.7%）。 

2.导致永久停止艾沙康唑治疗的最常见不良反应包括：

意识模糊状态 （0.7%）、急性肾衰竭（0.7%）、血胆红素升高（0.5%）、惊厥（0.5%）、呼吸困难（0.5%）、癫痫（0.5%）、呼吸衰竭（0.5%）和呕吐（0.5%）

禁忌

（1）艾沙康唑是CYP3A4的敏感底物,CYP3A4抑制剂或诱导剂可能会改变艾沙康唑的血浆浓度

（2）艾沙康唑是CYP3A4的中度抑制剂，也是P-糖蛋白（P-gp）和有机阳离子转运体2（OCT2）的抑制剂

贮存方法

密闭，在 2~8℃保存。 本品在复溶和稀释后，使用中的理化稳定性数据证明：2~8℃ 下可保存 24 小时，在室温下可保存 6 小时， 从微生物学角度考虑，本品在复溶和稀释后，应立即使用；如不立即使用， 使用者需保证使用之前的保存时间和条件，除非是在受控且验证的无菌环境下复 溶和稀释，通常保存在 2~8℃下不超过 24 小时

适用人群

成人

药物相互作用

1.艾沙康唑的药代动力学受其他药品影响的可能性

艾沙康唑是CYP3A4和CYP3A5的底物，合用CYP3A4和/或CYP3A5抑制剂药品可能会增加艾沙康唑的血药浓度，合用CYP3A4和/或CYP3A5诱导剂药品可能会降低艾沙康唑的血药浓度

(1)抑制CYP3A4/5的药品

禁止将艾沙康唑与强效CYP3A4/5抑制剂酮康唑合用，因为该药品可能会显著增加艾沙康唑的血药浓度，与强效CYP3A4抑制剂洛匹那韦/利托那韦合用时，观察到艾沙康唑暴露量增加至两倍，至于其他强效CYP3A4抑制剂，例如克拉霉素、茚地那韦和沙奎那韦，根据相对效价可推测，它们的影响可能没有那么明显，与强效CYP3A4/5抑制剂合用时，不需要调整艾沙康唑的剂量，但药物不良反应可能增加，因此应谨慎，与中效至弱效CYP3A4/5抑制剂合用时无需调整剂量

(2)诱导CYP3A4/5的药品

禁止将艾沙康唑与强效CYP3A4/5诱导剂（利福平、利福布汀、卡马西平、长效巴比妥类[例如苯巴比妥]、苯妥英和圣约翰草）合用，或者与中效CYP3A4/5诱导剂（例如依非韦伦、萘夫西林和依曲韦林）合用，因为这些药品可能会显著降低艾沙康唑的血药浓度，与弱效CYP3A4/5诱导剂（例如阿瑞吡坦、泼尼松和吡格列酮）合用可能会导致艾沙康唑血浆水平出现轻微至中等程度的下降；应避免与弱效CYP3A4/5诱导剂合用，除非认为潜在获益大于风险、禁止与高剂量利托那韦（每日两次>200mg）合用，因为高剂量利托那韦可能会诱导CYP3A4/5并降低艾沙康唑的血药浓度

2.艾沙康唑影响其他药品暴露量的可能性

(1)由CYP3A4/5代谢的药品

艾沙康唑是CYP3A4/5的中效抑制剂；将艾沙康唑与CYP3A4/5底物药品合用可能会导致这些药品的血药浓度增加

艾沙康唑是一种弱效CYP2B6诱导剂；与艾沙康唑合用可能会导致CYP2B6底物的血药浓度降低

(2)由P-gp在肠内转运的药品

艾沙康唑是P糖蛋白(P-gp)的弱效抑制剂；与艾沙康唑合用可能会导致P-gp底物的血药浓度增加

(3)由BCRP转运的药品

体外试验显示艾沙康唑是BCRP的抑制剂，因此BCRP底物的血药浓度可能会增加。将艾沙康唑与BCRP底物合用时应谨慎

(4)通过转运蛋白经肾脏排泄的药品

艾沙康唑是有机阳离子转运蛋白2(OCT2)的弱效抑制剂。将艾沙康唑与OCT2的底物药品合用可能会导致这些药品的血药浓度增加

(4)尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)底物

艾沙康唑是UGT的弱效抑制剂，将艾沙康唑与UGT的底物药品合用可能会导致这些药品的血药浓度略微增加

有效期

24个月

剂型

注射剂

生产厂家

瑞士Basilea

成分

本品主要成份为：硫酸艾沙康唑

化学结构式为：

性状

本品为白色至黄色块状物。

注意事项

1.超敏反应

艾沙康唑应慎用于已知对其他唑类抗真菌药有超敏反应的患者，艾沙康唑的超敏反应可能导致的不良反应包括低血压、呼吸衰竭、呼吸困难、药疹、瘙痒和皮疹

2.输液反应

在艾沙康唑静脉输注期间，有低血压、呼吸困难、头晕、触觉障碍、恶心和头痛等输液反应的报告，如果发生上述反应，应停止输液

3.严重皮肤不良反应

有报道称在唑类抗真菌药治疗期间出现严重皮肤不良反应，例如Stevens Johnson综合征，如果患者发生重度皮肤不良反应，应停用本品

4.QT缩短

家族性短QT综合征患者禁用艾沙康唑,在健康受试者的QT研究中，艾沙康唑呈浓度相关地缩短QTc间期，正在使用已知会缩短QT间期的其他药品（例如卢非酰胺）的患者应慎用艾沙康唑

5.肝脏转氨酶升高或肝炎

在临床研究中已有肝脏转氨酶升高的报告，肝脏转氨酶升高很少需要停用艾沙康唑，如有临床指征，应考虑肝酶监测，已有使用唑类抗真菌药（包括艾沙康唑在内）发生肝炎的报告

6.重度肝损伤

目前艾沙康唑尚未在重度肝损伤（Child-PughC级）患者中进行研究，除非认为潜在获益大于风险，否则不建议在这些患者中使用，应仔细监测这些患者是否出现潜在的药物毒性

7.与其他药品合用CYP3A4/5抑制剂

禁止与酮康唑合用，与强效CYP3A4抑制剂洛匹那韦/利托那韦合用时，观察到艾沙康唑血药浓度增加至两倍，与其他强效CYP3A4/5抑制剂合用时，预计影响可能不那么明显，与强效CYP3A4/5抑制剂合用时，不需要调整艾沙康唑的剂量，但药物不良反应可能增加，因此应谨慎

8.CYP3A4/5诱导剂

与弱效CYP3A4/5诱导剂（例如阿瑞吡坦、泼尼松和吡格列酮）合用可能会导致艾沙康唑血浆水平出现轻微至中等程度的下降；应避免与弱效CYP3A4/5诱导剂合用，除非认为潜在获益大于风险

9.CYP3A4/5底物（含免疫抑制剂）

艾沙康唑可视为CYP3A4/5的中效抑制剂，由CYP3A4代谢的药品与艾沙康唑合用时，前者的系统暴露量可能增加，将艾沙康唑和CYP3A4底物（例如免疫抑制剂他克莫司、西罗莫司或环孢素）合用可增加这些药品的血药浓度，在合用期间可能需要进行适当的治疗药物监测和剂量调整

10.CYP2B6底物

艾沙康唑是一种CYP2B6诱导剂，与艾沙康唑合用时，由CYP2B6代谢的药品系统暴露量可能会减少。因此，在合用艾沙康唑和CYP2B6底物（尤其是环磷酰胺等治疗指数较窄的药品）时要谨慎，依非韦仑是CYP3A4/5的中效诱导剂，禁止将CYP2B6底物依非韦仑与艾沙康唑合用

11.P-gp底物

艾沙康唑可能会增加P-gp底物药品的血药浓度，当与艾沙康唑合用时，Pgp底物药品（特别是地高辛、秋水仙碱和达比加群酯等治疗指数较窄的药品）可能需要调整剂量，

12.对驾驶和操作机器能力的影响

艾沙康唑对驾驶及操作机器的能力可能产生中度影响，如果患者出现混乱状态、嗜睡、晕厥和/或头晕，应避免驾驶或操作机器

（以上内容参自FDA官网英文版说明书2022.02版）

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