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替莫唑胺

国际上治疗脑胶质瘤的一线药物,具有广谱抗肿瘤活性

  • 别名: 默克、Temozolomide、TEMOZO
  • 剂型: 胶囊剂
  • 规格: 100mg
  • 厂家: 美国默沙东
  • 准批文号: H20130603
  • 有效期: 36个月
  • 上市时间: 2008年12月

适应症

1.新诊断的多形性胶质母细胞瘤,开始先与放疗联合治疗,随后作为维持治疗

2.常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤

用法用量

新诊断的多形性胶质母细胞瘤的成人患者

1.推荐剂量

表1 本品单药辅助治疗的剂量水平

剂量水平

剂量(mg/㎡/日)

备注

-1

100

因较早的毒性而减量

0

150

第1周期的剂量

1

200

第2~6周期无毒性时的剂量

2.剂量调整

表2 与放疗合并期间暂停或终止服用本品

毒性

暂停TMZa

终止TMZ

绝对中性粒细胞计数

≥0.5 × 109/L

和<1.5 × 109/L

<0.5 × 109/L

血小板计数

≥10 × 109/L

和<100 × 109/L

<10 × 109/L

CTC非血液学毒性

(脱发、恶心和呕吐除外)

CTC 2级

CTC 3或4级

a: 如果符合以下标准,继续可以与TMZ同时治疗:绝对中性粒细胞计数≥1.5× 109/L ,血小板计数≥100× 109/L ,CTC-非血液学毒性≤1级(脱发、恶心和呕吐除外)。

TMZ = 本品;CTC =普通毒性标准

表3 辅助治疗期间减量或终止用药

毒性

TMZ剂量降低一个水平

终止TMZ

绝对中性粒细胞计数

<1.0 × 109/L

见脚注b

血小板计数

<50 × 109/L

见脚注b

CTC非血液学毒性

(脱发、恶心和呕吐除外)

CTC 3级

CTC 4级

a: TMZ 剂量水平见表2

b: 如果需要将TMZ降至<100mg/m,或如果降低剂量后重新出现同样的3级非血液学毒性(脱发、恶心和呕吐除外),则应终止TMZ治疗

TMZ = 本品;CTC =普通毒性标准

常规治疗后复发进展多形性间变性星形细胞瘤

成人患者

以前未接受过化疗患者的每28天周期中本品口服剂量是每日200mg/m2 ,共5天,以前曾接受过化疗患者的本品起始剂量是150mg/m2/日,如果下个周期第一天的ANC果1.5×109/L和血小板计数≥100×109/L,则第2周期的剂量增为200mg/m2/日,应根据ANC和血小板计数最低值调整本品的剂量

儿童患者

在3岁或3岁以上的患儿中,每28天周期中本品口服剂量是200mg/m2/日,共5天,以前曾接受过化疗患儿的本品起始剂量是150mg/m2/日,共5天,如果没有出现毒性,下个周期的剂量增至200mg/m2/日,治疗可继续到病变出现进展,最多为2年

不良反应

常见的不良反应为恶心、呕吐,可能会出现骨髓抑制,但可恢复,病人应定期地检测血常规,其他的常见的不良反应为疲量、便秘和头痛、眩量、呼吸短促、脱发、贫血、发热、免疫力下降等

禁忌

1.对替莫唑胺胶囊或达卡巴嗪(DTIC)过敏者禁用

2.妊娠期禁用(见孕妇及哺乳期妇女用药)

3.禁用于严重骨髓抑制的患者

贮存方法

遮光、密封、干燥处保存。置于儿童接触不到的地方。

适用人群

成人

药物相互作用

替莫唑胺胶囊与其他可导致骨髓抑制的的药物联合应用时,骨髓抑制可能加重

有效期

36个月

剂型

胶囊剂

生产厂家

美国默沙东

成分

本品主要有效成分:替莫唑胺

化学结构如下:

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性状

本品为硬胶囊,内容物为白色至淡粉色或淡棕色粉末

注意事项

1.止吐治疗

恶心和呕吐常与本品相关,服用本品前后可使用止吐药

2.男性患者

服用替莫唑胺的男性患者应采取有效的避孕措施,替莫唑胺具有遗传毒性,因此在治疗过程及治疗结束后6个月之内,男性应避孕,由于接受替莫唑胺治疗有导致不可逆不育的可能,在接受该治疗之前应冰冻保存精子 

(以上参考自默沙东中国官方网站替莫唑胺胶囊说明书)

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