可有效预防高度致吐性化疗引起的急性和延迟性恶心
瑞士HELSINN HLTHCARE
1.本品适用于成人与地塞米松联合使用，用于预防与初始和重复癌症化疗相关的急性和延迟性恶心和呕吐，包括但不限于高致吐性化疗
2.本品是帕洛诺司琼和尼妥吡坦的组合:帕洛诺司琼在急性期预防恶心和呕吐，尼妥吡坦在癌症化疗后的急性期和延迟期预防恶心和呕吐
奥康泽和地塞米松的推荐剂量在成人中用于预防呕吐性化疗相关的恶心和呕吐，见表1，奥康泽胶囊可与食物一起服用或不服用
表1 止吐治疗方案
包装拆开步骤：
1.同时按下按钮A、B。2.另一只手拉住右边的标签卡。
3.拉动标签卡时松开按钮A、B。4.一直拉着标签卡直到完全打开。
最常见的不良反应(≥3%)是头痛、乏力、消化不良、疲劳、便秘和红斑
尚不明确
遮光，密封，干燥处保存
成人。儿童、孕妇、老人及中重度肝肾损伤患者慎用
与CYP3A4底物的相互作用
奈妥匹坦是一种CYP3A4的中度抑制剂，在接受主要通过CYP3A4代谢的伴随药物治疗的患者时，应谨慎使用本品。单次口服奈妥匹坦300 mg可显著抑制CYP3A4，持续6天。如果可行，应在一周内避免同时使用CYP3A4底物的药物，如果不能避免，可以考虑减少CYP3A4底物的剂量。例如：
①苯二氮卓类：地西泮、劳拉西泮（镇静催眠、抗焦虑）
②二氢呲啶类：硝苯地平、非洛地平（扩张小动脉）
③非二氢呲啶类：缓释异搏定、地尔硫卓缓释胶囊（降心率）、那格列奈（糖尿病）、麦角碱衍生物（扩血管，用于急慢性脑血管病）
（1）地塞米松
单次口服300 mg或单次输注235 mg可使第2天和第4天伴随地塞米松的全身暴露量增加2倍以上，应减少地塞米松的剂量
（2）咪达唑仑
联合尼妥吡坦时，全身咪达唑仑暴露明显增加，应考虑咪达唑仑或其他苯二唑卓类药物的血药浓度增加的潜在影响
（3）化疗药物
CYP3A4代谢化疗药物的全身暴露量增加。已知由CYP3A4代谢的化疗药物包括多西紫杉醇、紫杉醇、依托泊苷、伊立替康、环磷酰胺、异环磷酰胺、伊马替尼、长春瑞滨、长春碱和长春新碱，对于接受主要由CYP3A4代谢的化疗药物的患者，应注意和监测化疗相关的不良反应
（4）口服避孕药
对左炔诺孕酮和乙炔雌二醇口服避孕药的疗效无显著影响
（5）华法林
虽然预测静脉注射炔唑与华法林联合使用不会显著增加S-华法林（CYP2C9底物）的全身暴露，但活性对映体注射炔佐和炔唑胶囊对INR和凝血酶原时间的影响尚未被研究，应监测INR，并根据需要调整华法林的剂量，同时使用奥康泽，以维持目标INR范围
奈妥匹坦主要由CYP3A4代谢，盐酸帕洛诺司琼主要受CYP2D6代谢，其次受CYP3A4和CYP1A2代谢
（1）CYP3A诱导剂
可明显降低本品的血药浓度，导致降低疗效，因此应避免合用，强CYP3A诱导剂包括利福平（抗结核）、利福喷丁（结核 麻风{抗金黄葡萄球菌}）、苯妥英（抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类}）、卡马西平（癫痫 三叉神经痛{镇痛药}）、巴比妥（抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫）、圣约翰草（治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠）等，如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量
（2）CYP3A4抑制剂
CYP3A抑制剂可明显升高本品的血药浓度，可能会导致不良反应严重程度增加，包括QT间期延长，因此应尽量避免合用，如必须合用，强CYP3A抑制剂包括伊曲康唑（广谱抗真菌药）、酮康唑（广谱抗真菌药）、伏立康唑（广谱抗真菌药）、阿扎那韦（艾滋）、利托那韦（抗病毒）、克拉霉素（抗生素）等，如果不能避免同时使用，可适当减少本药剂量
5-羟色胺综合征（包括精神状态改变、自主神经不稳定和神经肌肉症状）是在同时使用5-HT3受体拮抗剂和其他5-羟色胺能药物后，包括选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）和5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs），如果出现症状，请停止止痛药，并开始支持性治疗
36个月
胶囊剂
瑞士HELSINN HLTHCARE
本品主要有效成分：奈妥匹坦、盐酸帕洛诺司琼。
其化学结构分别如下：
白色胶囊，内含白色至灰白色的奈妥匹坦结晶粉末和盐酸帕洛诺司琼结晶粉末
在使用帕洛诺司琼（奥康泽的成分之一）治疗的患者中，无论是否对其他5-HT3受体拮抗剂有已知的过敏反应，包括过敏性休克都有报道
（1）5-HT3受体拮抗剂可导致血清素综合征，应监测患者是否出现血清素综合征，特别是在同时使用奥康泽和其他血清素能药物时，如果出现血清素综合征的症状，停用本品并开始支持性治疗
（2）应告知患者血清素综合征的风险增加，特别是如果本品与其他血清素能药物同时使用
（3）在使用帕洛诺司琼（奥康泽的成分之一）治疗的患者中，无论是否对其他5-HT3受体拮抗剂有已知的过敏反应，都有过敏性休克的报道，患者在使用过程中需要谨慎
（以上参考自FDA美国药监局英文说明书2021.06版）
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