根据美国食品和药品管理局（FDA）批准的试验检测，本品可作为BRAF抑制剂治疗初治患者的单一药物，或与达拉非尼联合用于治疗BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤患者。
与达拉非尼联合用于辅助治疗BRAF V600E或V600K突变阳性黑色素瘤患者，以及完全切除后淋巴结受累的患者。
经FDA批准，与达拉非尼联合用于BRAF V600E突变阳性转移性非小细胞肺癌的患者。
经FDA批准，与达拉非尼联合用于BRAF V600E突变阳性的局部晚期或转移性未分化甲状腺癌且没有令人满意的局部区域治疗方案的患者。
与达拉非尼联合用于治疗6岁及以上患有BRAF V600E突变阳性不可切除或转移性实体瘤的成人和儿童患者，这些患者在既往治疗后出现进展，并且目前没有令人满意的替代治疗方案。
与达拉非尼联合用于治疗1岁及以上患有BRAF V600E突变阳性的低级别神经胶质瘤且需要全身治疗的儿童患者。
（1）成人患者的推荐剂量是每日1次，每次2mg口服。
（2）对于体重≥26 kg的儿科患者，推荐剂量见表1，对于体重＜26 kg的患者，目前还没有推荐剂量。
表1 儿科患者服用曲美替尼的剂量推荐表
体重 | 推荐剂量 |
26kg-37kg | 每日1次，1次1mg，口服 |
38kg-50kg | 每日1次，1次1.5mg，口服 |
≥51kg | 每日1次，1次2mg，口服 |
（1）每天同一时间服用本品，间隔约24小时。
（2）本品应在饭前至少1小时前或饭后至少2小时后服用。
（3）如果错过一剂本品，最晚在下一次给药之前 12 小时补上，如果距离下次预定的给药时间短于12 小时，则不应该补服。
（4）如果服用本品后发生呕吐，此时不需补服，只需在规定时间服用下一剂量即可。
（5）不应咀嚼或压碎本品。
表2：不良反应剂量调整
建议用量 | 每日1次，1次1mg，口服 | 每日1次，1次1.5mg，口服 | 每日1次，1次2mg，口服 |
首次剂量减少 | 每日1次，1次0.5mg，口服 | 每日1次，1次1mg，口服 | 每日1次，1次1.5mg，口服 |
第二次剂量减少 | 不适用 | 每日1次，1次0.5mg，口服 | 每日1次，1次1mg，口服 |
后续剂量调整 | 如果两次剂量调整后仍不能耐受，则永久停药 | ||
表3：针对不同不良反应剂量调整
不良反应的严重程度 | 剂量调整 |
出血 | |
三级 | 暂停给药 若症状改善，降低一个剂量水平给药 若症状没有改善，永久停药 |
四级 | 永久停药 |
静脉血栓栓塞 | |
无并发症的深静脉血栓形成或肺栓塞 | 暂停本品3周 如果症状改善，降低一个剂量水平给药 若症状没有改善，永久停药 |
危及生命的肺栓塞 | 永久停药 |
心肌病 | |
与基线相比，左心室射血分数（LVEF）绝对值下降≥10%，且低于治疗前正常值的下限 | 暂停本品4周 如果症状改善到左心室射血分数正常值，降低一个剂量水平给药 若症状没有改善，永久停药 |
症状性心肌病 左心室射血分数（LVEF）绝对值下降≥20%，且低于治疗前正常值的下限 | 永久停药 |
眼睛毒性 | |
视网膜色素上皮脱离（RPED） | 暂停本品3周 如果症状改善，则继续以相同剂量或降低一个剂量水平给药 如果症状不能改善，则永久停药或者以更低剂量水平给药 |
视网膜静脉阻塞 | 永久停药 |
肺部 | |
间质性肺病/肺炎 | 永久停药 |
发热反应 | |
发热37-40℃ | 暂停使用直至退热，然后以相同剂量或降低一个剂量水平给药 |
体温＞40℃并且伴有寒战、低血压、脱水和肾衰竭 | 暂停使用本品，在发热反应消失24小时后降低一个剂量水平继续使用或 永久停药 |
皮肤毒性 | |
不能耐受的2级 3级或4级 | 暂停本品3周 如果症状改善，降低一个剂量水平给药 若症状没有改善，永久停药 |
严重的皮肤不良反应（疤痕） | 永久停药 |
其他不良反应 | |
不能耐受的2级 任何3级 | 暂停给药 若症状改善到0-1级，降低一个剂量水平给药 若症状没有改善，永久停药 |
第一次出现任何4级 | 暂停给药直至恢复至0-1级，然后降低一个剂量水平给药或 永久停药 |
经常性出现4级 | 永久停药 |
2、与达拉非尼联用最常见的不良反应包括：
①不可切除或转移性黑色素瘤：发热、恶心、皮疹、寒战、腹泻、呕吐、高血压和外周水肿。
②黑色素瘤的辅助治疗：发热、疲劳、恶心、头痛、皮疹、寒战、腹泻、呕吐、关节痛和肌痛。
③非小细胞肺癌（NSCLC）：发热、疲劳、恶心、呕吐、腹泻、皮肤干燥、食欲下降、水肿、皮疹、寒战、出血、咳和呼吸困难。
④患有实体瘤的成年患者：发热、疲劳、恶心、皮疹、寒战、头痛出血、咳嗽、呕吐、便秘、腹泻、肌痛、关节痛和水肿。
⑤儿童实体瘤患者：发热、皮疹、呕吐、疲劳、皮肤干焕、咳嗽、腹污、痉疮样皮炎、头痛、腹痛、恶心、出血、便秘和甲沟炎。
⑥神经胶质瘤患儿：发热、皮疹、头痛、呕吐、肌肉骨骼疼痛、疲劳、腹泻、皮肤干燥、恶心、出血、腹痛和率兆样皮炎。
尚不明确。
避光，密闭，2～8℃储存。存放在原始包装中，保持药瓶紧闭，请勿去除干燥剂。 一旦打开，药瓶可以在不超过30℃下存放30天。
成人及青少年
尚不明确。
24个月
片剂
瑞士诺华
本品主要成份：曲美替尼
粉红色、圆形、双面凸薄膜包衣片，一面凹刻“GS”，另一面凹刻“HMJ”字样。
在开始本品治疗之前先进行皮肤病学评估，在治疗期间每2个月进行一次评估，在停止用药后6个月内进行监测。
监测接受本品治疗的患者是否出现非皮肤恶性肿瘤的体征或症状。
服用本品可能会导致出血，因此对于任何4级出血事件和没有症状改善的3级出血事件，永久停用本品，3级出血事件应暂停用药，若症状改善，则降低一个剂量水平继续用药。
密切监测患者的结肠炎和胃肠穿孔情况。
本品与曲美替尼联用时可能发生静脉血栓栓塞，包括深静脉血栓形成（DVT）和肺栓塞（PE），建议患者发生不明原因的气短、胸痛等症状时立刻就医。
在开始治疗之前，开始治疗后1个月以及治疗期间每隔2-3个月，通过超声心动图或多门控采集（MUGA）扫描评估左心室射血分数。
使用本品可能会导致视网膜静脉阻塞或视网膜色素上皮脱离，因此要定期进行眼科评估。
暂停给药本品，等待临床评估，对于诊断为治疗相关性间质性肺炎或肺炎患者，永久停用本品。
治疗期间严密监测患者的体温，出现发热反应时应及时干预。
产生严重皮肤毒性时应及时停药，治疗期间应严密监测患者的皮肤状况。
治疗开始时监测血糖水平，并根据临床指征服用降糖药物。
曲美替尼一般与达拉非尼共同使用，应查阅达拉非尼的说明书后使用。
建议有生殖潜力的女性在治疗期间以及最后一次给药后4个月内采取有效的避孕措施。
（以上内容参考自美国FDA曲美替尼说明书2023.03版）
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