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阿帕鲁胺

治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌,中位生存显著延长

  • 别名: 阿帕鲁他胺薄膜片、安森珂、阿帕他胺、Apalutamide、Erleada
  • 剂型: 片剂
  • 规格: 60mg*30片
  • 厂家: 孟加拉珠峰
  • 有效期: 24个月
  • 上市时间: 2019年3月

适应症

适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)、转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)、转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)和去势敏感性前列腺癌(CSPC)的成年患者。

用法用量

推荐的每日口服剂量为240毫克(四片60毫克片剂)。

口服使用。

片剂应整个吞下,可以带或不带食物一起服用。

不良反应

最常见不良反应(≥10%)为疲乏,高血压,皮疹,腹泻,恶心,体重减轻,关节痛,跌倒,热潮红,食欲减低,骨折,和周围水肿。

贮存方法

贮存在20°C至25°C(68°F至77°F); 外出允许至15°C至30°C(59°F至86°F) 贮存在原始包装,不要遗弃干燥剂。避光和潮湿保护。

适用人群

成人患者

药物相互作用

阿帕鲁胺是一种口服给药的选择性雄激素受体(AR)抑制剂,可直接与AR的配体结合域结合。

阿帕鲁胺防止AR核移位,抑制DNA结合,阻碍AR介导的转录,并且缺乏雄激素受体激动剂活性。

阿帕鲁胺治疗降低了肿瘤细胞的增殖并增加了细胞凋亡,导致有效的抗肿瘤活性。

一种主要的代谢产物N-去甲基apalutamide表现出apalutamide体外活性的三分之一。

在前列腺癌的小鼠异种移植模型中,阿帕鲁胺的给药引起肿瘤细胞增殖减少和凋亡增加,从而导致肿瘤体积减小。

有效期

24个月

剂型

片剂

生产厂家

孟加拉珠峰

性状

片剂

注意事项

接受ERLEADA患者分别发生跌倒和骨折16%和12%。

评价患者对骨折和跌倒风险,和根据已确定指导原则用骨靶向药剂治疗患者。

痫发生在0.2%的接受ERLEADA患者。

治疗期间发生癫痫的患者永久地终止ERLEADA

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